专利名称：阿胶肠溶给药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药制剂及其制备方法，特别是传统中药制作为肠溶给药制剂及其制备方法。
背景技术：
阿胶是一味常用名贵中药。主含骨原胶，水解后得到蛋白质、氨基酸，具有滋阴补血功效。临床实际应用范围十分广泛，除了造血补血，还广泛应用于免疫系统疾病的治疗等等。相对临床应用情况及药理学研究，阿胶制剂工作显得十分滞后。传统药理学认为，阿胶良好的临床效果，是其中所含的蛋白质、氨基酸、多肽类起着至关重要的作用；现代药理学认为，1)“聚负离子基”结构学说结合氨基酸和微量元素，才能解释阿胶的广泛药理功效；2)阿胶的药理作用与其中所含硫酸皮肤素(DS)有关。但无论氨基酸、蛋白质，还是硫酸皮肤素，其结构上的特殊性，，决定了它们的不稳定性，当被加热或强酸或碱作用时，可能发生结构上的降级反应，特别是三级结构的降级，从而使得生物活性大打折扣。但是，临床药用阿胶却一直沿用黄酒或开水兑付的这种传统落后的、且不适宜的方法。相对临床应用，阿胶制剂工作显得十分滞后。近几年来，阿胶新剂型不断涌现，其药用方法正在发生根本性的变化。现已上市的产品有“阿胶胶囊”“阿胶口服液”等等，以及中国专利公开号“1600321”名称为“阿胶胶囊”的申请；公开号“1634141”名称为“阿胶凝胶制剂及其制备方法”的申请；公开号“158316”名称为“阿胶注射液及其制备方法”的申请等，给阿胶医药市场注入了新的活力，为方便药用阿胶提供了新剂型，解决了阿胶服用不便以及冲服时的不良气味。特别是阿胶注射液，从根本上改变了阿胶的给药途径，为不能口服给药病人阿胶药用提供了方便，生物利用也大幅度提高。不足的是，其药用需要较高的医疗环境及条件，对于普通病患者相对成本较高。而一般药物口服通常是经胃肠道崩解吸收的。采用普通常规剂型，由于胃酸胃酶的作用过程，可能导致阿胶原有的活性效价打折扣。发明人曾经采用栓剂为因手术失血的妇科病人治疗，收到了剂量小、疗效明显的治疗效果。与现有技术相比，本设计将肠道崩解吸收新剂型引进阿胶的药用方法，不仅能解决阿胶不良气味、服用不便、剂量难控等传统药用方法所存在的问题，而且方便，自然；更重要的是，可使阿胶中的药效成分避免胃酸胃酶的破坏过程，在提高阿胶有效成分生物利用度、确保原有的生理活性方面，更具有临床现实意义。
本发明设计收到了克服传统药用方法的诸多缺点，以及提高临床疗效的双赢效果。
发明内容
本发明目的在于提供一种阿胶肠溶给药制剂及其制备方法本发明针对阿胶中活性成分的特有性质，采用现代制药技术及药用辅料，在方便、自然的基础上，大幅度提高阿胶生物利用度，是集方便、自然、效高于一体的新型阿胶药物。具体实施举例说明。
实施例1阿胶肠溶胶囊1)将传统熬制的阿胶膏直接干燥或直接取阿胶块粉碎，过筛(60～100目)；2)将前一步所得阿胶粉置烤箱40℃～60℃下烘拷4～8小时；3)取出阿胶粉置干燥处，待凉，直接分装于肠溶胶囊，装量为0.3～0.75g/粒，即得。
实施例2阿胶肠溶胶囊1)将传统熬制的阿胶膏直接干燥或直接取阿胶块粉碎，过筛(60～100目)；2)将前一步所得阿胶粉加入适量黏合剂40％～60％乙醇，拌匀后，制粒，干燥3)将前一步干燥阿胶颗粒取出；置干燥处，待凉后分装于肠溶胶囊，装量为0.3～0.75g/粒，即得。
实施例3阿胶肠溶胶囊1)将传统熬制的阿胶膏直接干燥或直接取阿胶块粉碎，过筛(60～80目)；2)将前一步所得阿胶粉300g加1000ml水溶解(必要时加热)；3)将骨架材料羟丙基甲基纤维素水溶解，浓度为5％～10％，体积1000ml；4)上述两溶液分别于缓控释包衣造粒机低温下喷雾造粒或制成微丸；5)将前一步制得的阿胶颗粒/微丸取出，干燥，；6)将前一步制得的干燥阿胶微丸或颗粒直接分装于胶囊中，装量为0.5～0.75/粒，即得。
实施例4阿胶肠溶片1)将传统熬制的阿胶膏直接干燥或直接取阿胶块粉碎，过筛(60～80目)；2)加入40％乙醇制粒，过筛，干燥，压片，0.5～0.75g/片；3)将前一步制得的阿胶片置包衣锅，滚动下喷雾羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯肠溶包衣，即得。
实施例5阿胶微型灌肠剂1)将传统熬制的阿胶膏直接干燥或直接取阿胶块粉碎，过筛(60～80目)；2)将前一步制得的阿胶粉于适量水溶解，加入适量助溶剂及防腐剂；3)将前一步制得的阿胶水溶液分装于微型灌肠瓶中(1g～5g/瓶，以阿胶含量计)消毒，即得。
实施例6阿胶栓剂1)将传统熬制的阿胶膏直接干燥或直接取阿胶块粉碎，过筛(60～80目)；2)将基质半合成脂肪酸甘油脂熔融；3)将1步制得的阿胶细粉搅拌下加至熔融状态的基质中，混匀后，趁热注模，冷凝，即得。
权利要求
1.一种阿胶肠溶给药制剂，其特征在于它是采用传统工艺熬制的阿胶干燥浸膏或传统药用的制剂阿胶块，经现代制药技术加工成的肠溶剂型，制备所得阿胶药物只有进入肠道后才会崩解吸收。
2.按照权利要求1所述的阿胶肠溶给药制剂，其特征在于将传统工艺熬制的阿胶干燥浸膏或传统药用的制剂阿胶块粉碎成细粉，直接分装于肠溶胶，得到的是阿胶肠溶胶囊。
3.按照权利要求1所述的阿胶肠溶给药制剂，其特征在于，传统工艺熬制的阿胶干燥浸膏或传统药用的制剂阿胶块粉碎成细粉，加入适量黏合剂制成阿胶颗粒，干燥；将干燥颗粒分装于肠溶胶囊，得到的是阿胶肠溶胶囊。
4.按照权利要求1所述的阿胶肠溶给药制剂，其特征在于将传统工艺熬制的阿胶干燥浸膏或传统药用制剂阿胶块粉碎成细粉，所得细粉和骨架材料分别溶解，二者充分混匀后干燥、粉碎，(这些骨架材料包括羟丙基甲基纤维素、(聚)丙烯酸树脂、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素等中的一种或两种以上的任意配方)得到的是阿胶肠溶颗粒/粉末。
5.按照权利要求1所述的阿胶肠溶给药制剂，其特征在于将传统工艺熬制的阿胶干燥浸膏或传统药用制剂阿胶块粉碎成细粉，所得细粉和骨架材料分别溶解，在一步干燥机/造粒机等机器中喷雾造粒或制成微丸；(这些骨架材料包括羟丙基甲基纤维素、(聚)丙烯酸树脂、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素等中的一种或两种以上的任意配方)得到的是阿胶肠溶颗粒/微丸。
6.按照权利要求1或4所述的阿胶肠溶给药制剂，其特征在于将4所制得的颗粒/粉末直接分装于胶囊中，得到的是阿胶肠溶颗粒/粉末胶囊。
7.按照权利要求1或4所述的阿胶肠溶给药制剂，其特征在于将5所制得的颗粒/微丸直接分装于胶囊中，得到的是阿胶肠溶颗粒/微丸胶囊。
8.按照权利要求1或4所述的阿胶肠溶给药制剂，其特征在于将5所制得的颗粒/微丸磨粉分装于普通胶囊中，得到的是阿胶肠溶颗粒/微丸粉末胶囊。
9.按照权利要求1～8所述的阿胶肠溶给药制剂，其特征在于将1～7所得的颗粒/微丸或阿胶浸膏细粉溶解于水中加适量助溶(悬)剂，分装于微型灌肠瓶中，得到的是阿胶微型灌肠剂。
10.按照权利要求1～7所述的阿胶肠溶给药制剂，其特征在于将1～7所得的阿胶干燥粉或阿胶颗粒/微丸，加入至熔融状态的基质中，混匀，注模，冷凝，取出，得到的是阿胶栓剂。
全文摘要
本发明公开了阿胶肠溶给药制剂及其制备方法，涉及一种中药制剂及其制备方法，特别是阿胶肠溶制剂及其制备方法。本发明将肠溶给药制剂技术引进阿胶的制剂中，不仅能克服服用不便、口感不好、剂量难控等传统服用方法所带来的诸多不足，更重要的是，本工艺特别针对阿胶中有效成分特有的结构及性质而设计，根据该思路设计并制备的阿胶肠溶给药制剂，可确保阿胶中有效成分避免胃酸胃酶的破坏过程，达到较大程度地提高药物生物利用度，具有临床现实意义。本工艺先进而简单易行，相对传统制剂阿胶无质的改变。因此具有投资少、成本低等特点，适合于中药企业生产。
文档编号A61K9/16GK1771994SQ200510118288
公开日2006年5月17日 申请日期2005年10月25日 优先权日2005年7月20日
发明者张汉贞 申请人:张汉贞