专利名称：一种孕甾双烯醇酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及一种孕留双烯醇酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术：
恶性肿瘤是当前危害人类健康的重要疾病，手术、化疗及放疗是治疗恶性肿瘤的三大传统疗法，但恶性肿瘤术后复发率一直居高不下，化疗及放疗对患者的毒性及副作用较大，对恶性肿瘤的疗效有限，如何寻找治疗恶性肿瘤更有效的手段或方法是摆在我们人类面前的重要课题。目前用于治疗恶性肿瘤的有效药物太少，大多数药物不是疗效不好就是毒性太大，寻找疗效好、毒性低的抗肿瘤药物是战胜恶性肿瘤的重要手段之一。孕留双烯醇酮类化合物为留体激素类结构的中间体，可制造皮质激素、蛋白同化激素类，雄性激素、雌性激素类、黄体激素类的药物。该类化合物中的16-妊娠双烯醇酮及其醋酸酯国内有市售化学品，主要用于制造留体激素药物中间体，可制成可的松、泼尼松、黄体酮、睾丸素等激素药物。文献报道16-妊娠双烯醇酮是一种活性较强的17 α -hydroxylase及15 α -reductase 酶抑制剂，另有专利报道16-妊娠双烯醇酮在正常人和高血脂患者体内有显著的降血脂作用(USpatent，1999,99302556. 8)。目前未见该类化合物用于制备抗肿瘤药物的研究报道。
发明内容
本发明所解决的技术问题是提供孕留双烯醇酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所涉及的孕留双烯醇酮类化合物，其结构式如(I)所示。
权利要求
1.孕留双烯醇酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的孕留双烯醇酮类化合物具有如下结构式
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的孕留双烯醇酮类化合物为16-妊娠双烯醇酮或16-妊娠双烯醇酮醋酸酯。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的孕留双烯醇酮类化合物包括其光学异构体或旋光异构体、该化合物的组合物和制剂。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的组合物为以孕留双烯醇酮类化合物为主要成分，辅以药学上接受的赋形剂制备而成。
6.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的制剂为以该化合物的组合物为主要成分，与任何一种药学上可接受的载体结合制备片剂、胶囊剂、注射剂、口服液。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的片剂含有重量比为20 60%的 16-妊娠双烯醇酮，40 80%的药用辅料。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，药用辅料包括乳糖、蔗糖、山梨醇、甘露醇、淀粉、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉及硬脂酸镁等药学上可使用的任何辅料中的一种或多种。
9.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的注射剂主要含有16-妊娠双烯醇酮、溶剂及助溶剂，所述的溶剂为水、甘油、丙二醇、聚乙二醇、豆油、花生油、橄榄油中的一种或多种，所述的助溶剂选自大豆卵磷脂和泊洛沙姆中的一种或多种。
全文摘要
本发明属于医药技术领域，具体涉及孕甾双烯醇酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，包括孕甾双烯醇酮类化合物或含有它们中任何一种的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，以及含有该化合物或组合物的片剂、注射剂、胶囊剂、口服液等任何一种药学上可接受的剂型在制备抗肿瘤药物中的应用。通过体外研究表明孕甾双烯醇酮类对肿瘤细胞具有细胞毒作用，动物实验证明其具有明显抗肿瘤作用。
文档编号A61P35/00GK102451183SQ20101050877
公开日2012年5月16日 申请日期2010年10月18日 优先权日2010年10月18日
发明者孙立新 申请人:沈阳药科大学