专利名称：一类三萜类化合物、其制备方法及用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类从中药两头尖中得到的化合物、其制备方法及用途，所述化合物为三萜类化合物及其药学上可接受的盐；涉及该类化合物的制备方法及其药物组合物，以及所述化合物用于制备抗癌药物的用途，特别是用于白血病、肺癌、结肠癌、肝癌、肉瘤等癌症的治疗。中药两头尖为毛茛科植物多被银莲花(Anemone raddeana Regel.)的根茎，始载于明代刘文泰所著《本草品汇精要》。临床上具有祛风湿、消痈肿的作用，用于治疗风湿寒痹，四肢拘挛，痈肿溃烂等疾病。本发明所涉及的化合物为三萜类化合物。三萜类化合物是广泛存在自然界的一类有机化合物，具有广泛的生物活性，如抗炎Chikako Μ,Kiyomi I,Mitsuru H. Biochim Biophys Acta(BBA)，2002，1596 :193-200、 抗菌Angeh JE，Huang X. J Ethnopharmacol，2007，110 (1) :56-60、抗病毒Gong YH, Raj KM. Antiviral Research, 2004,64 :127_130、抗癌等活性。3 β-trans—sinapoyloxylup-2 0(29)-en-28-ol对人类肺癌Lul、直肠癌Col2、前列腺癌LNCaP及KB等具有细胞毒Bang YH, Chai HB，Phytochemistry，2003，62 :197—201Coussarea brevicaulis Krause 茎中分离出的Coussaric acid对老鼠的肝细胞瘤的代谢酶具有明显的诱导作用SuBN， Kang YH, Rosa ΕΡ· Phytochemistry，2003，64 :293-302。
发明内容
本发明经过广泛的植物抗癌活性筛选，首次发现中药两头尖中含有的一类三萜类化合物的抗癌活性。第一个方面，本发明涉及一类如下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
权利要求
1.
2.—种权利要求1化合物的制备方法，包括下列步骤1)将两头尖或粉碎后的两头尖加乙醇进行提取，得提取液；2)将提取液过滤，浓缩至无醇，得浓缩液；3)将浓缩液依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得正丁醇萃取液；4)将正丁醇萃取液浓缩后，经柱层析，高压液相制备即得。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其中乙醇浓度的体积百分比范围是40%-95%。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其中柱层析所用介质可以是硅胶、氧化铝、大孔树脂。
5.一种药物组合物，含有权利要求1所述任一化合物或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。
6.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐及权利要求5中所述药物组合物在制备抗癌药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其中的癌为白血病、肺癌、结肠癌、肝癌、肉瘤。
全文摘要
本发明涉及一类从中药两头尖中得到的化合物、其制备方法及用途，所述化合物为三萜类化合物及其药学上可接受的盐；涉及该类化合物的制备方法及其药物组合物，以及所述化合物用于制备抗癌药物的用途，特别是用于白血病、肺癌、结肠癌、肝癌、肉瘤等癌症的治疗。
文档编号A61P35/02GK102584927SQ20111000065
公开日2012年7月18日 申请日期2011年1月5日 优先权日2011年1月5日
发明者于兰, 任风芝, 宋霏, 张艳哲, 张艳立, 张雪霞, 成晓迅, 李丽红, 王宁, 郑智慧, 陈书红, 高月麒 申请人:华北制药集团新药研究开发有限责任公司