环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用及其药物组合物的制作方法

文档序号:1007950阅读:360来源:国知局
专利名称:环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用及其药物组合物的制作方法
技术领域
本发明涉及环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用及其药物组合物,属于天然药物用途技术领域。
背景技术
血液凝固过程中形成的纤维蛋白,被分解液化的过程,叫纤维蛋白溶解(简称纤溶)。参与纤溶过程的一系列化学物质组成的系统称为纤溶系统。纤溶是体内重要的抗凝血过程。它和血凝过程一样,也是机体的一种保护性生理反应。对体内血液经常保持液体状态与管道畅通起着重要的作用。纤溶系统包括纤维蛋白溶解酶(简称纤溶酶)、纤溶酶的激活物与抑制物3个组成部分。纤维蛋白溶解(简称纤溶)的基本过程可分为两个阶段纤溶酶原的激活与纤维蛋白的降解。纤维蛋白溶解酶又称为纤溶酶,该酶通常以纤溶酶原的形式存在,在纤溶酶原激活物的作用下转变为纤溶酶才能降解纤维蛋白网。纤溶酶的活化在纤溶过程中起着重要的作用。纤溶系统功能亢进会导致多种疾病。其中原发性纤维蛋白溶解过度可引起出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的高纤溶出血,后者常见于肿瘤、 白血病,妇产科意外、严重肝病出血。因此,抑制纤溶酶的药物可以治疗因纤溶亢进引起的上述疾病。

发明内容
本发明要解决的技术问题是提供了环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用,及其药用组合物。为了解决上述技术问题,本发明提供了如下的技术方案
1、环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用;所述的环烯醚萜苷及其衍生物为式I、II、III化合物所能接受的盐或酯形式式I
权利要求
1.环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用;所述的环烯醚萜苷及其衍生物为式I、II、III化合物所能接受的盐或酯形式 式I
2.环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用;所述的环烯醚萜苷及其衍生物为以下之一的化合物(15,4&5,5民75,7&5)-1-(0-0-葡萄糖)-5,7-二氢-7-甲基-1,4&,5,6,7, 7a_六氢-环戊二烯[c]吡喃-4-羧酸及其盐或酯形式,0池,7民7池)-1-(0-0-葡萄糖)-5,7-二氢-7-甲基_1,如,5,6,7,7a-六氢-环戊二烯[c]吡喃-4-羧酸及其盐或酯形式,8-0-乙酰-山桅子苷甲酯,番木鳖苷或它们的药物可接受的盐或酯形式。
3.权利要求1-2所述的环烯醚萜苷及其衍生物在治疗哺乳动物纤溶亢进、出血及血管损伤的药物中的应用。
4.权利要求3所述的环烯醚萜苷及其衍生物在治疗哺乳动物原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身高纤溶性出血,肿瘤、白血病、妇产科致意外出血,严重肝病出血的药物中的应用。
5.权利要求1-2所述的环烯醚萜苷及其衍生物在治疗哺乳动物末梢动脉疾病的药物中的应用。
6.权利要求1-2所述的环烯醚萜苷及其衍生物在治疗哺乳动物慢性渗血的药物中的应用。
7.一种纤溶酶抑制剂药物组合物,该组合物包括含药物有效量的权利要求1-2任一项的化合物可接受的盐或酯形式和药物可接受的赋形剂或载体。
全文摘要
本发明涉及环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用及其药物组合物,属于天然药物提取物的用途技术领域。如栀子苷,番木鳖苷或它们的药物可接受的盐或酯形式,其作为纤溶酶抑制剂的应用及其药物组合物。
文档编号A61P9/00GK102151282SQ20111004842
公开日2011年8月17日 申请日期2011年3月1日 优先权日2011年3月1日
发明者景临林, 李茂星, 樊鹏程, 贾正平, 马慧萍 申请人:贾正平
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