.0% 的溶液，备用；
[0073] (6)将上述(5)中物料置于高压均质机中，控制压力为85Mpa，均质分散，备用；
[0074] (7)将上述(6)中物料采用喷雾干燥，得本发明的胶态微晶纤维素。
[007引实施例6
[0076]组分；
[0078] 制备方法：
[0079] (1)称取处方量的微晶纤维素 SlOOg及簇甲基纤维素钢1900g，备用；
[0080] (2)将1/10处方量的簇甲基纤维素钢，加入纯化水中，揽拌均匀，配制成固含量 0.1 %的溶液，备用；
[0081] (3)将9/10处方量的簇甲基纤维素钢与处方量的微晶纤维素过80目筛3遍，加入 0.4倍量10%乙醇溶液，揽拌均匀，备用；
[0082] (4)将上述(3)中物料置于炼胶机中，设置滚轴间距4mm，挤压1遍，备用；
[0083] (5)将上述(4)中物料置于(2)中溶液中，浸泡化，加入纯化水，配制成固含量2.0% 的溶液，备用；
[0084] (6)将上述(5)中物料置于高压均质机中，控制压力为85Mpa，均质分散，备用；
[0085] (7)将上述(6)中物料采用微波干燥，得本发明的胶态微晶纤维素。
[0086] 实施例7
[0087] 组分；
[0089]制备方法：
[0090] (1)称取处方量的微晶纤维素7200g及簇甲基纤维素钢2800g，备用；
[0091] (2)将1/10处方量的簇甲基纤维素钢，加入纯化水中，揽拌均匀，配制成固含量 0.5%的溶液，备用；
[0092] (3)将9/10处方量的簇甲基纤维素钢与处方量的微晶纤维素过80目筛3遍，加入 0.2倍量10%乙醇溶液，揽拌均匀，备用；
[0093] (4)将上述(3)中物料置于炼胶机中，设置滚轴间距5mm，挤压3遍，备用；
[0094] (5)将上述(4)中物料置于(2)中溶液中，浸泡地，加入纯化水，配制成固含量1.5% 的溶液，备用；
[009引（6)将上述(5)中物料置于高压均质机中，控制压力为96Mpa，均质分散，备用；
[0096] (7)将上述(6)中物料采用带式干燥，得本发明的胶态微晶纤维素。
[0097] 实施例8
[0098] 组分；
[0100] 制备方法：
[0101] (1)称取处方量的微晶纤维素9000g及簇甲基纤维素钢lOOOg，备用；
[0102] (2)将1/10处方量的簇甲基纤维素钢，加入纯化水中，揽拌均匀，配制成固含量 1.2 %的溶液，备用；
[0103] (3)将9/10处方量的簇甲基纤维素钢与处方量的微晶纤维素过80目筛3遍，加入 0.4倍量10%乙醇溶液，揽拌均匀，备用；
[0104] (4)将上述(3)中物料置于炼胶机中，设置滚轴间距3mm，挤压2遍，备用；
[010引（5)将上述(4)中物料置于(2)中溶液中，浸泡化，加入纯化水，配制成固含量3.2% 的溶液，备用；
[0106] (6)将上述(5)中物料置于高压均质机中，控制压力为87Mpa，均质分散，备用；
[0107] (7)将上述(6)中物料采用鼓式干燥，得本发明的胶态微晶纤维素。
[0108] 实施例9(对比实施例）
[0109] 组分：
[01川审恪方法：
[0112] (1)称取处方量的微晶纤维素 SOOOg及簇甲基纤维素钢2000g，混匀，备用。
[0113] 实施例10(对比实施例）
[0114] 组分：
[0116]制备方法：
[0117] (I)称取处方量的微晶纤维素 SOOOg及簇甲基纤维素钢2000g，混匀，备用；
[0118] (2)将上述(1)中物料加入纯化水，配制成固含量3.2 %的溶液，备用；
[0119] (3)将上述(2)中物料置于高压均质机中，控制压力为87Mpa，均质分散，备用；
[0120] (4)将上述(3)中物料采用微波干燥，备用。
[0121] 试验例1
[0122] 用具塞量筒取纯化水50ml，加入供试品适量，用力振摇1分钟，记下混悬物的开始 高度曲，静置3小时，记下混悬物的高度H，计算沉降体积比(沉降体积比=H/U)。
[0123] 样品来源:样品一:实施例一项样品；样品二:实施例二项样品；样品实施例S 项样品;样品四：实施例四项样品；样品五:实施例五项样品;样品六:实施例六项样品；样品 屯:实施例屯项样品；样品八:实施例八项样品；样品九:实施例九项样品;样品十:实施例十 项样品；样品十一:微晶纤维素;样品十二:AVICEL样品十簇甲基纤维素钢;样品十四： 市售进口样品。实验结果见表1，结果表明本发明沉降体积比大，制剂应用具有优势。
[0124] 表1沉降体积比测定结果
[0127] ~试验例2
[0128] 取头抱泊目亏醋原料适量，加入试验例1中样品适量，并加入适量二氧化娃，混匀，审U 成干混悬剂，照试验例1中方法测定沉降体积比，并照《中国药典2010年版》二部头抱泊目亏醋 干混悬剂质量标准中方法测定溶出度。实验结果见表1，结果表明本发明制得的干混悬剂沉 降体积比大，溶出快，制剂应用具有优势。
【主权项】
1. 一种创新药用辅料胶态微晶纤维素，其特征在于所述胶态微晶纤维素的沉降体积比 为0.945~0.998，包括以下组分： 微晶纤维素70 %~99 % 羧甲基纤维素钠1 %~30 %。2. 如权利要求1所述的一种创新药用辅料胶态微晶纤维素，其特征在于所述胶态微晶 纤维素的沉降体积比为〇. 945~0.998，包括以下组分： 微晶纤维素76 %~89 % 羧甲基纤维素钠11 %~24 %。3. 如权利要求1-2所述的一种创新药用辅料胶态微晶纤维素，其特征在于，制备方法包 括以下步骤： (1) 称取处方量的微晶纤维素70%~99%及羧甲基纤维素钠1 %~30%，备用； (2) 将1/10处方量的羧甲基纤维素钠，加入纯化水中，搅拌均匀，配制成固含量0.05% ~1.2%的溶液，备用； (3) 将9/10处方量的羧甲基纤维素钠与处方量的微晶纤维素过80目筛3遍，加入0.2~ 0.4倍量10 %乙醇溶液，搅拌均匀，备用； ⑷将上述⑶中物料置于炼胶机中，设置滚轴间距2~5mm，挤压1~3遍，备用； (5) 将上述(4)中物料置于(2)中溶液中，浸泡2~8h，加入纯化水，配制成固含量1.5 % ~4.2%的溶液，备用； (6) 将上述(5)中物料置于高压均质机中，控制压力为85~96Mpa，均质分散，备用； (7) 将上述(6)中物料干燥，得本发明的胶态微晶纤维素。4. 如权利要求1-3所述的一种创新药用辅料胶态微晶纤维素，其特征在于，所制得的胶 态微晶纤维素的沉降体积比为0.945~0.998。5. 如权利要求3所述干燥方法为喷雾干燥、微波干燥、红外线干燥、鼓式干燥、带式干燥 中的一种或两种。6. 如权利要求3所述干燥方法为微波干燥、红外线干燥。
【专利摘要】一种创新药用辅料胶态微晶纤维素及其制备方法，以70％～99％微晶纤维素，1％～30％羧甲基纤维素钠为原料，将微晶纤维素与羧甲基纤维素钠挤压、高压均质，制得本发明的胶态微晶纤维素。本发明的胶态微晶纤维素具有良好的沉降体积比，能有效改善药物制剂的分散性、溶出度等制剂性能。
【IPC分类】A61K47/38
【公开号】CN105597101
【申请号】CN201510633947
【发明人】郭彧, 张凯, 谢雁鸣, 欧石军, 艾风, 刘华亮
【申请人】广东国源国药制药有限公司
【公开日】2016年5月25日
【申请日】2015年9月28日