菲并吲哚里西啶生物碱衍生物及其盐和抗癌活性的制作方法

文档序号:3501531阅读:346来源:国知局
专利名称:菲并吲哚里西啶生物碱衍生物及其盐和抗癌活性的制作方法
技术领域
本发明涉及菲并吲哚里西啶生物碱衍生物及其盐和抗癌活性。
背景技术
W003070166公开了菲并吲哚里西啶和菲并喹喏里西啶衍生物的制备方法和它们 在医药上的应用,CN200610129555. 1公开了菲并吲哚里西啶和菲并喹喏里西啶衍生物及其 盐在农药上的应用,CN10134848. 3公开了菲并吲哚里西啶衍生物的制备。

发明内容
本发明的目的是提供菲并吲哚里西啶生物碱衍生物及其盐和抗癌活性。菲并吲哚 里西啶生物碱衍生物及其盐发现具有很好的抗癌活性。本发明的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物是具有如下通式(i)所示结构的化合物
权利要求
1.如下通式所示结构的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II),
2.权利要求1所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用,其特征在 于它的抗癌活性,能很好地抑制人肺腺癌A-549和人白血病HL-60。
3.按照权利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用,其特 征在于S-(+)-2,3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4)具有很好的抗癌活性。
4.按照权利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用,其特征 在于(士)_2,3-二甲氧基-6,7-亚乙二氧基菲并吲哚里西啶(5)、(士)-2,3-亚乙二氧基-6, 7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(6)、(士)-2,3_ 二甲氧基-6,7-亚甲二氧基菲并吲哚里西啶 (8)、(士)-2,3_亚甲二氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(9)具有很好的抗癌活性。
5.按照权利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用,其特 征在于(士)-2,3,6,7_四甲氧基菲并吲哚里西啶(1)的盐具有很好的抗癌活性。
6.按照权利要求5所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用,其特 征在于(士)_2,3,6,7-四甲氧基菲并吲哚里西啶的碘化氢盐具有很好的抗癌活性。
7.按照权利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用,其特 征在于S-(+)-2,3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4)的盐具有很好的抗癌活性。
8.按照权利要求7所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用,其特 征在于S-(+)-2,3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4)的碘化氢盐具有很好的抗癌活
全文摘要
本发明涉及菲并喹喏里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)和抗癌活性,式中各基团的意义见说明书。通式(I)及其盐(II)具有很好的抗癌活性,能很好地抑制人肺腺癌A-549和人白血病HL-60。
文档编号C07D491/22GK102002041SQ20101051538
公开日2011年4月6日 申请日期2010年10月22日 优先权日2010年10月22日
发明者刘玉秀, 吴萌, 张翱, 李峥, 汪清民, 王兹稳, 王开亮, 蒙凌华 申请人:中国科学院上海药物研究所, 南开大学
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