作为群多普利中间体的(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚羧酸的合成方法

文档序号:3504913阅读:245来源:国知局
专利名称:作为群多普利中间体的(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚羧酸的合成方法
技术领域
本发明涉及一种经改进的立体选择性方法,该方法用于制造作为盐酸盐的QS, 3aR,7aS)_八氢-IH-吲哚-2-羧酸,所述化合物为群多普利制备中的关键中间体。
背景技术
群多普利(1) [CAS注册号87679-37-6]是群多普利拉(2) [CAS注册号 87679-71-8]的乙酯前体药物,是用于控制和管理高血压的常见处方心血管药物。群多普利作为血管紧张素转化酶[ACE]的抑制剂发挥作用,这引起血压降低并且可用于治疗心力衰竭。群多普利(1)可单独用作口服药物。或者,群多普利可与钙离子通道阻滞剂维拉帕米组合使用,或与利尿剂组合使用。
权利要求
页1.制备OS,3aR,7M)-八氢-IH-吲哚-2-羧酸盐酸盐( 的方法,所述方法包括如下步骤
2.如权利要求1所述的方法,其中,制造((1S,2S)-2-[ (S)-1-苯基乙基氨基]环己基) 甲醇(11)的方法包括如下步骤
3.制备OS,3aR,7M)-八氢-IH-吲哚-2-羧酸盐酸盐( 的方法,所述方法包括如下步骤
4.如权利要求1所述的方法,其中,制造((1S,2S)-2-[ (S)-1-苯基乙基氨基]环己基)甲醇(11)的方法包括如下步骤
5.制备OS,3aR,7M)-八氢-IH-吲哚-2-羧酸盐酸盐( 的方法,所述方法包括如下步骤
全文摘要
本发明描述了由((1S,2S)-2-[(S)-1-苯基乙基氨基]环己基)甲醇制备(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐酸盐的方法。
文档编号C07D209/42GK102498098SQ201080041380
公开日2012年6月13日 申请日期2010年7月16日 优先权日2009年7月16日
发明者布莱恩·J·科特克, 拉贾拉托纳·E·雷迪, 斯蒂芬·S·乌拉雷伊, 桑贾伊·R·谢姆布鲁卡, 约翰·T·帕夫莉娜, 道格拉斯·M·雷梅尔 申请人:艾博特公司
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