专利名称：吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪衍生物及其抗肿瘤用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类吡咯并[2，l-f] [1,2,4]三嗪及其抗肿
瘤作用。
背景技术：
随着人类生活环境、生活水平和生活方式的变化以及医学的进步，疾病谱发生了显著的变化，一般性传染病逐渐被控制，而恶性肿瘤则成为日益常见且严重威胁人类生命 和生活质量的主要疾病之一。目前在中国乃至全世界，癌症已成了导致人类死亡的第二大原因。近年来，分子肿瘤学和分子药理学的发展不断地阐明肿瘤的本质，恶性肿瘤是机体自身细胞变得不受控制的增殖和扩散的疾病，是一类细胞增殖、分化异常的疾病。对肿瘤的治疗包括外科手术切除、放射治疗和用抗肿瘤药进行的化学治疗等。这些不同治疗手段的效果取决于肿瘤的类型和发展阶段。总体来说，化学治疗药物作为主要治疗方法只适用于为数不多的几种肿瘤如白血病及淋巴系统肿瘤等，而作为外科手术或放射治疗的辅助治疗，则适用于许多类型的肿瘤。近年来抗肿瘤药物的研发进展十分迅速，已发展到一个崭新的阶段，如今的抗肿瘤药物的研发焦点已从传统的选择性低、毒性大的细胞毒类药物转移到针对一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物靶点，发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗肿瘤药物。
发明内容
本发明公开了一类吡咯并[2，1-f] [1,2,4]三嗪衍生物(I)，药理试验证明，本发明的化合物具有优异的抗肿瘤作用。本发明的吡咯并[2，1-f] [1,2,4]三嗪的结构式(I)如下
权利要求
1.结构式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
2.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1代表
3.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3代表甲基或乙基。
4.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4代表甲基或环丙基。
5.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R5代表甲基。
6.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐，其中药学上可接受的盐为权利要求I的化合物的精氨酸盐、盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、马来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐或酒石酸盐。
7.—种药物组合物，其中含有权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
8.权利要求I至7中任一项的化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗肿瘤疾病的药物的用途。
9.权利要求8的用途，其中肿瘤疾病是胃癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌或口腔癌。
全文摘要
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪衍生物(I)及其抗肿瘤作用，药理实验结果表明本发明化合物对多种人肿瘤细胞株都具有显著的抗增殖活性，可用于治疗癌症，特别是治疗实体肿瘤，如胃癌、肺癌、肝癌，乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、口腔癌等疾病。
文档编号C07D519/00GK102675323SQ20121017885
公开日2012年9月19日 申请日期2012年6月1日 优先权日2012年6月1日
发明者余洋, 吴希罕, 朱春瑞, 杨民民, 舒庆宁 申请人:南京药石药物研发有限公司