专利名称：N-取代吲哚二酮类化合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及ー种N-取代吲哚ニ酮类化合物及其制备方法。
背景技术：
含氮杂环在药物研究領域中是ー种非常常见的药效基团，是当今小分子药物研发的重要目标之一。2007年全球销量前25位的品牌药物中，都具有含氮杂环骨架。含氮杂环化合物所具有的抗菌、抗肿瘤等生理活性，以及其在基础理论和应用研究方面的重要意义，使得合成这类化合物和研究其化学和生物特性，成为有机化学及相关领域的一个热门课题。吲哚ニ酮是ー类重要的含氮杂环，已被广泛地应用于生物医药领域。这类化 合物由于其抗菌广、抗菌作用强、耐受性好等特点，已作为合成抗菌药中的重要类别在临床上得到广泛应用。例如，3C蛋白酶(3C Protease)中就含有这种骨架[1]，它是目前抑制导致人类感冒的人鼻病毒(Human Rhinovirus)的主要药物。同时,这种骨架还是合成许多具有生物活性化合物的重要中间体。SU5416和SU6668作为生长因子受体抑制剂，是治疗与生长因子有关的疾病，特别是血管角质瘤的重要药物[2]。替尼达普(Tenidap)是具有抗炎和病症缓解双重作用的新型抗炎药物[3]。罗匹尼罗(Ropiniix)Ie)是目前治疗帕金森症的主要药物[4]等。这些化合物的合成都要经过吲哚ニ酮的中间体。
权利要求
1.ー种N-取代的吲哚ニ酮类化合物，其特征在于该化合物的结构式为
2.一种制备根据权利要求I所述N-取代的吲哚ニ酮类化合物的方法，其特征在于该方法具有如下步骤将N-取代酰胺和碳酸钾、四丁基溴化铵按I : (2. 0 5. 0) : (2. 0 5. 0)的摩尔比溶于甲苯中，加入催化剂用量的碘化亚铜和1，10-菲啰啉，加热至100 110 0C,搅拌反应至反应原料消失；经过滤，除去溶剂后得粗产物；该粗产物经分离纯化，即得到相应的取代N-取代的吲哚ニ酮类化合物；所述的N-取代酰胺的结构式为
全文摘要
本发明涉及一种N-取代吲哚二酮类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为其中: R1为OMe或OTs；R2为、一个碳到十二个碳的烷基、isopropyl、cyclopropyl、benzyl、alkyl、phenethyl、hydroxyethyl、furan-2-ylmethyl或naphthalen-1-yl；R3为R3为H、-Me、-OMe、-OEt、-Br、-Cl或-COOEt。该N-取代的吲哚二酮类化合物是一类重要的药物分子的活性骨架以及有机合成中间体，在药物化学中占有重要的地位。本发明方法的原料易得，反应产率高，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保，反应产率最高可达85％，非常适合工业生产。
文档编号C07D209/38GK102952061SQ20121039561
公开日2013年3月6日 申请日期2012年10月18日 优先权日2012年10月18日
发明者许斌, 孙杰, 刘秉新 申请人:上海大学