含1,2,3三氮唑杂环类化合物及其制备方法和应用与流程

技术特征：

1.一种含1,2,3三氮唑杂环类化合物，其特征在于，具有以下结构通式：

2.根据权利要求1所述的含1,2,3三氮唑杂环类化合物，其特征在于，所述结构通式中R包括以下基团：

3.一种含1,2,3三氮唑杂环类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下合成路线：

在纳米氧化亚铜(Cu₂O-NP)催化作用下，使{4-甲基-2-[(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺基]苯基}乙炔与叠氮化合物(R-N₃)反应，生成所述含1,2,3三氮唑杂环类化合物；

其中，所述含1,2,3三氮唑杂环类化合物具有以下结构通式：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述结构通式中R包括以下基团：

5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述{4-甲基-2-[(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺基]苯基}乙炔的制备方法进一步包括：

在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、二氯甲烷、N-甲基吗啡啉和1-羟基苯并三唑一水物存在下，使4-甲基-2-[4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺基]苯甲酸与二甲羟胺盐酸盐反应，生成N-甲氧基-N-甲基-4-甲基-2-[(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺基]苯甲酰胺；

在四氢呋喃存在下，使N-甲氧基-N-甲基-4-甲基-2-[(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺基]苯甲酰胺与LiAlH₄反应，生成4-甲基-2-[(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺基]苯甲醛；以及

在甲醇、四氢呋喃和碳酸钾存在下，使4-甲基-2-[(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺基]苯甲醛与(1-重氮基-2-氧代丙基)-磷酸二甲酯反应，生成{4-甲基-2-[(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺基]苯基}乙炔。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述(1-重氮基-2- 氧代丙基)-磷酸二甲酯的制备方法进一步包括：

在丙酮存在下，使对甲基苯磺酰氯和叠氮化钠反应，生成4-甲基苯磺酰基叠氮；以及

在四氢呋喃和氢化钠存在下，使4-甲基苯磺酰基叠氮与丙酮基膦酸二甲酯反应，生成所述(1-重氮基-2-氧代丙基)-磷酸二甲酯。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述叠氮化合物(R-N₃)的制备方法进一步包括：

在亚硝酸钠和盐酸存在下，使苯胺化合物(R-NH₂)与叠氮化钠反应，生成所述叠氮化合物(R-N₃)；

其中，所述R包括以下基团：

8.根据权利要求1-7中任一项所述的含1,2,3三氮唑杂环类化合物在用于治疗白血病的药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述用于治疗白血病的药物包含所述含1,2,3三氮唑杂环类化合物、所述含1,2,3三氮唑杂环类化合物在药学上可接受的盐、酯、水合物或它们的组合以及辅料。

10.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述治疗白血病的药物的剂型选自片剂、胶囊剂、丸剂、栓剂、气雾剂、口服液体制剂、颗粒剂、散剂、注射剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂、膜剂或它们的组合。

11.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述治疗白血病的药物的给药方式包括口服、注射、植入、外用、喷雾、吸入或它们的组合。