N‑甲基洛美沙星醛缩4‑芳基氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用与流程

文档序号:12054304阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物,其特征在于,具有如下式(I)的结构通式:

其中,(I)中取代基Ar为苯环或取代苯环或吡啶环或呋喃环或噻吩环。

2.根据权利要求1所述的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物,其特征在于,具体为以下结构的化合物:

3.根据权利要求1或2所述的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,具体制备步骤包括:

(1)以式(II)所示的洛美沙星(Lomefloxacin)为原料,经甲基化反应制得式(III)所示的N-甲基洛美沙星;

(2)将式(III)所示的N-甲基洛美沙星经肼解反应制得式(IV)所示的N-甲基洛美沙星酰肼;式(IV)所示的N-甲基洛美沙星酰肼用铁氰化钾在氯仿的氨水介质中发生氧化反应,反应结束后,经后处理可得式(V)所示的N-甲基洛美沙星醛;

(3)将式(VI)所示的芳香胺类与二硫化碳缩合为式(VII)所示芳氨基二硫代甲酸铵,与氯乙酸钠缩合得到式(VIII)所示S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯钠盐,接着与水合肼发生取代反应,经后处理可得式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲类衍生物;

(4)将式(V)所示的N-甲基洛美沙星醛与式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲类衍生物在有机溶剂中发生缩合反应,反应完全后经处理可制得式(I)所示的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物;所述有机溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、异丁醇、正丁醇中的至少一种。

4.根据权利要求3所述的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中式(III)所示的N-甲基洛美沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1:3.0~5.0。

5.根据权利要求3所述的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤(4)中式(V)所示的N-甲基洛美沙星醛与式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲类衍生物的摩尔比为1:1.0~1.5。

6.如权利如要求1或2所述的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。

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