叔丁基亚磺酰基）-6-苯基吡啶酰胺
[0124]
[0125] 白色固体，67%收率。
[0126] m.p. 130. 8-131. 9°C。
[0127] [a]D20-282. 0。（c0. 5,CHCl3) ?1HNMR(400MHz，CDCl3)S= 9. 71-9. 62 (m，1H)， 8. 17(d，J= 8. 4Hz，1H)，8. 00-7. 96(m，4H)，7. 55-7. 48((m，3H)，I. 39(s，9H)。
[0128] 13CNMR(100MHz，CDCl3)S= 164. 7,156. 4,147. 8,138. 6,137. 7,129. 8,129. 0， 126. 8,124. 3,121. 3,57. 0,22.l〇
[0129] HRMS(ESI)calcdforC11H16N2NaO3S([M+Na]+) :325. 0987,Found:325. 0981。
[0130] IR(KBr) :v眶（cnT1) = 3853,3747,3673,3629,3063,2963,1702,1460,1389,1185， 1085,848,814,751，604。
[0131] P8 : (R)-6-(烯丙基甲氧基）-N-(叔丁基亚磺酰基）吡啶酰胺
[0132]
[0133] 淡黄色液体，58 %收率。
[0134] [a]d20-52.9° (cl. 0,CHCl3)。
[0135] 1HNMR(400MHz，CDCl3)S= 9. 52-9. 44 (m，1H)，8. 11 (d，J= 7. 6Hz，1H)，7. 94 (dd，J =8. 0,7. 6Hz, 1H) ,7. 30 (d,J= 7. 6Hz, 1H), 5. 98(ddd,J= 19. 4,10. 8,5. 6Hz, 1H), 5. 37 (d, J= 17. 2Hz, 1H) ,5. 26 (d,J= 10. 4Hz, 1H) ,4. 68(s,2H) ,4. 15 (d,J= 5. 6Hz, 1H),I. 37 (s, 9H)。
[0136] 13CMffi(K)OMHz，CDCl3)S= 164. 3,157. 9,146. 9,138. 2,133. 9,125. 0,121. 3, 117. 3,72. 0,71. 7,56. 8,21. 8〇
[0137] HRMS(ESI)calcdforC14H20N2NaO3S([M+Na]+) :319. 1092,Found:319. 1084。
[0138] IR(KBr)w^JcnT1) = 3901，3853, 3801，3747, 3649,1734,1700,1685,1651，1472， 1395,1361,1261,1072,829,752,595〇
[0139] P9 : (R) -6-(卞基甲氧基）-N-(叔丁基亚磺酰基）吡啶酰胺
[0140]
[0141] 白色固体,39%收率。
[0142]m.p.86. 5-87. 8°C。
[0143] [a]D2(l-289.6 。 （c0. 7,CHCl3) ?1H匪R(400MHz，CDCl3)S= 9. 46-9. 38 (m， lH)，8.12(d，J= 7.6Hz，lH)，7.92(dd，J= 7.6,7.6Hz，lH)，7.75(d，J= 8.0Hz，lH)， 7. 41-7. 32 (m，5H)，4. 70 (s，2H)，4. 68 (s，2H)，I. 35 (s，9H)。
[0144] 13CNMR(100MHz，CDCl3)S= 164. 5,158. 0,147. 2,138. 3,137. 5,128. 5,127. 9， 127. 7,125. 2,121. 6,73. 0,72. 3,57. 0,22. 0〇
[0145] HRMS(ESI)calcdforC18H22N2NaO3S([M+Na]+) :369. 1249,Found:369. 1244。
[0146] IR(KBr) = 3853, 3747, 3673, 3649, 3064, 2286,1734,1700,1651，1558， 1540,1393,1361，1261，1071，995,848,824,751，602。
[0147] PlO: (R)-N-(叔丁基亚磺酰基）-6-((萘-I-甲基甲氧基））吡啶酰胺
[0148]
[0149] 粘稠液体,26 %收率。
[0150] [a]D20-18.5。（c3.0，CHC13)。
[0151] 1HNMR(400MHz，CDCl3)S= 9. 46-9. 38 (m，lH)，8. 13 (d，J= 8. 4Hz，lH)，8.07 (d，J =7. 6Hz，1H)，7. 87-7. 79 (m，1H)，7. 67 (d，J= 7. 6Hz，1H) 7. 56-7. 42 (m，4H)，5. 13-5. 06 (m， 2H)，4. 73(s，2H)，I. 32(s，9H)。
[0152] 13CNMR(100MHz，CDCl3)S= 164. 4,157. 9,147. 0,138. 2,133. 6,132. 8,131. 5， 128. 8,126. 5,126. 2,125. 7,125. 2,125. 0,123. 7,121. 472. 2,71. 5,56. 9,21. 9〇
[0153] HRMS(ESI)calcdforC22H24N2NaO3S([M+Na]+) :419. 1405,Found:419. 1411。
[0154] IR(KBr) ^jcnT1) = 3301，3051，2962, 2866,1702,1594,1510,1466,1394,1363， 1268,1231，1166,1092,1072,1015,996,827,795,777,751，736,598。
[0155] PlI:(犬）-N-(叔丁基亚磺酰基）-6-(三苯甲基甲氧基）吡啶酰胺
[0156]
[0157] 白色固体，54%收率。
[0158] m.p. 62. 0-64. 7°C。
[0159] [a]D2(l-342.7。（cl.0，CHCl3)。
[0160] 1H NMR (400MHz，CDCl3) S = 9. 46-9. 38 (m，lH)，8. 13 (d，J = 8. 4Hz，lH)，8.07 (d，J =7. 6Hz，1H)，7. 87-7. 79 (m，1H)，7. 67 (d，J= 7. 6Hz，1H) 7. 56-7. 42 (m，4H)，5. 13-5. 06 (m， 2H)，4. 73(s，2H)，I. 32(s，9H)。
[0161] 13C NMR(100MHz，CDCl3) S = 164. 6,158. 5,147. 0,143. 5,138. 2,128. 6,128. 0， 127. 3,125. 0,121. 3,87. 5,66. 4,57. 0,22. 0〇
[0162] HRMS(ESI)calcd for C3(lH3(lN2Na03S([M+Na] +) :521. 1875, Found :521. 1870。
[0163] IR(KBr) w^JcnT1) = 3853, 3747, 3673, 3649, 3566, 3478, 3058, 2924,1734,1700， 1651,1594,1558,1394,1362,1262,1216,1069,992,899,848,825,751,705,632,604〇
[0164]P12 : (R)-N-((R)叔丁基亚磺酰基）-2-苯基-4, 5-二氢恶唑-4-羧酰胺
[0165]
[0166] 白色固体,30%收率。
[0167] m.p. 140. 5-141. 4°C。
[0168] [a]D2(l-141.2。（c2.0，CHC13)。
[0169]1HNMR(400MHz，CDCl3)S= 8. 21-8. 15 (m，1H)，7. 96-7. 94 (m，2H)，7. 56-7. 52 (m， 1H)，7. 46-7. 42 (m，2H)，4. 92 (dd，J= 9. 6, 9. 6Hz，1H) 4. 74-4. 67 (m，2H)，I. 33 (s，9H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)S= 172. 3,166. 4,132. 2,128. 5,128. 3,126. 4,69. 7,69. 5, 56. 8, 21. 9。
[0170] HRMS(ESI)calcd for C14H18N2Na03S([M+Na] +) :317. 0936, Found :317. 0926。
[0171] IR(KBr) :vMX (cm-1) = 3853, 3837, 3747, 3673, 3648, 3474, 3065, 2962, 2922, 2851， 1701，1639,1577,1558,1393,1362,1293,1172,1088,1069,1026,963,893,847,784,694， 605。
[0172]P13:(S)-N- ((R)叔丁基亚磺酰基）-2-苯基-4, 5-二氢恶唑-4-羧酰胺
[0173]
[0174] 白色固体，21%收率。
[0175]m.p. 152. 7-154. 1°C。
[0176] [a]D20-247.5。（cl.0，CHCl3)。
[0177] 1HNMR(400MHz，CDCl3)S= 8. 31-8. 20 (m，1H)，7. 98-7. 96 (m，2H)，7. 57-7. 53 (m， 1H)，7. 48-7. 43(m，2H)，4. 97(dd，J= 10. 4,10. 0Hz，1H)4. 71-4. 66(m，2H)，I. 24(s，9H)。
[0178] 13C匪R(100MHz，CDCl3)S= 172. 6, 167. 2,132. 3,128. 5,126. 4, 69. 7,69. 1， 56. 9. 22. 0〇
[0179] HRMS(ESI)calcdforC14H18N2NaO3S([M+Na]+) ：317. 0936,Found： 317. 0923〇
[0180] IR(KBr) :v眶（cnT1) = 3547,3476,3413,3118,2963,2919,2850,1711，1640,1358， 1296,1258,1239,1155,1086,1063,1027,971,953,895,817,786,751,699,609。
[0181]P14 : (S)-N-((R)叔丁基亚磺酰基）-2-苯基-4, 5-二氢噻唑-4-羧酰胺
[0182]
[0183] 白色固体，14%收率。
[0184] m.p. 129. 5-130. 8°C。
[0185] [a]D2(l-33.6。（cl. 0,CHCl3)。
[0186] 1HNMR(400MHz，CDCl3)S= 8. 43-8. 20 (m，lH) ,7.84-7. 81 (m，2H) ,7.55-7. 51 (m， 1H)，7. 47-7. 42 (m，2H)，5. 25 (dd，J= 10. 0,10. 0Hz，1H) 3. 80-3. 67 (m，2H)，I. 34(s，9H)。
[0187] 13CNMR(100MHz，CDCl3)S= 172. 5,172. 2,132. 1，132. 0,128. 6,128. 3, 79. 356. 9， 34. 7,22. 0〇
[0188] HRMS(ESI)calcdforC14H18N2NaO2S2 ([M+Na]+) ：333. 0707,Found：333. 0700〇
[0189] IR(KBr) ：vmax(cm_1) = 3853,3747,3673,3648,3548,3476,3414,3236,17001637, 1617,1558,1541，1260,1087,940,849,764,610。
[0190]P15:(R)-N- ((R)叔丁基亚磺酰基）-2-苯基-4, 5-二氢噻唑-4-羧酰胺
[0191]
[0192] 白色固体,25%收率。
[0193]m.p. 107. 8-108. 6°C。
[0194] [a]D20+34. 2° (c0. 9,CHC