>[0063] e) - (CH2) n_0R6、
[0064] D-(CH2)n-CN,
[0065] g)-(CH2)n-NR4R5,
[0066] h)与它们所连接的氮原子一起形成包含一至三个选自由氧和硫组成的组的杂原 子的任选地取代的5元至8元的杂单环、或
[0067] i)与它们所连接的氮原子一起形成任选地取代的5元至8元的杂单环，所述杂单 环与一个或两个任选地取代的饱和或不饱和的环稠合或与包含一至三个选自由氮、氧和硫 组成的组的杂原子的其他杂环稠合；
[0068] 其中1?4和R 5彼此独立地选自：
[0069] a) -H、
[0070] W-C1-C6;^!基、
[0071] c)-(CH2)n-芳基，任选地被取代、
[0072] d) - (CH2) n_环烷基，任选地被取代、
[0073] e) - (CH2) n-杂环，任选地被取代、
[0074] D-(CH2)n-OR6,
[0075] g) - (CH2) n_CN、
[0076] h)与它们所连接的氮原子一起形成包含一至三个选自由氮、氧和硫组成的组的杂 原子的任选地取代的5元至8元的杂单环、或
[0077] j)与它们所连接的氮原子一起形成任选地取代的5元至8元的杂单环，所述杂单 环与一个或两个任选地取代的饱和或不饱和的环稠合或与包含一至三个选自由氮、氧和硫 组成的组的杂原子的其他任选地取代的杂环稠合；
[0078] 其中&是：
[0079] a) -H、
[0080] b)C6烷基、
[0081] c) - (CH2) n-芳基，任选地被取代、
[0082] d) - (CH2) n_环烷基，任选地被取代、或
[0083] e) - (CH2) n-杂环，任选地被取代；
[0084] 其中η是0至6的整数；
[0085] 或其药学上可接受的盐和衍生物。
[0086] 本文所用的术语"(^-(：6烷基"是指具有1至6个碳原子的直链或支链的烷基基团， 并包括所有的己基和戊基烷基异构体以及正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基、正丙基和异丙 基、乙基和甲基。
[0087] 术语"环烷基"是指环状环的烷，选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环 辛基。
[0088] 术语"芳基"是指芳香族单碳环系统和多碳环系统，其中多环系统中的单个碳环可 经由单键彼此稠合或连接。适合的芳基基团包括但不限于，苯基、萘基和联苯基。
[0089] 术语"杂环"（和其变化形式诸如"杂环的"）宽泛地是指4元至8元的单环、7元 至12元的二环环系统或11元至16元的三环环系统，其任一个环是饱和或不饱和的，且其 由碳原子和一个或多个选自N、0和S的杂原子组成，且其中氮和硫杂原子可任选地被氧化 且氮杂原子可任选地被季铵化。杂环的环可在任何杂原子或碳原子处被连接，条件是连接 导致产生稳定结构。当杂环的环具有取代基时，应理解取代基可连接于环中无论是杂原子 或碳原子的任何原子，条件是导致稳定的化学结构。
[0090] 术语"杂单环"（和其变化形式诸如"杂单环的"）是指饱和或不饱和的4元至8元 的单环，且其由碳原子和一个或多个选自N、0和S的杂原子组成，且其中氮和硫杂原子可任 选地被氧化且氮杂原子可任选地被季铵化。杂环的环可在任何杂原子或碳原子处被连接， 条件是连接导致产生稳定结构。当杂环的环是芳香族杂环时，其可被定义为"杂芳香族环"。 [0091] 除非相反地明确陈述，否则"不饱和"的环是部分或完全不饱和的环。例如，"不饱 和单环C6碳环"是指环己烯、环己二烯和苯。
[0092] 术语"取代的"包括被指定的取代基单取代和多取代到化学上允许的单取代和多 取代的程度。例如，被多于一个取代基取代的碳环或杂环可在同一个环原子上具有多个取 代基，到化学上允许的程度。饱和杂环中的环硫原子可例如通常被一个（-s( = 〇)-)或两 个氧基团（-SO2-)取代。
[0093] "药学上可接受的盐或衍生物"是指具备母体化合物的生物效力和特性，且不是生 物学上或以其他方式不期望的那些盐或衍生物。这样的盐包括无机酸或有机酸的盐，例如 氢溴酸盐、盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、钠盐、镁盐；这样的衍生物包括酯类、醚类和N-氧化物。 [0094] 本发明的化合物和其药学上可接受的盐或衍生物可具有不对称中心，除了具体指 明时之外，可作为立体异构体的混合物或作为单独的非对映异构体或对映异构体存在，且 所有异构体形式被包括在本发明中。
[0095] 与包含本发明化合物的制剂关联使用的短语"药学上可接受的"是指这样的制剂 的分子部分和其他成分是生理上可耐受的且当施用于动物诸如哺乳动物（例如人类）时通 常不产生不利的反应。优选地，本文所用的术语"药学上可接受的"是指被管理机构诸如FDA 或EMEA批准的，或在美国药典或欧洲药典或其他一般公认药典中列出用于哺乳动物、更尤 其是用于人类的。
[0096] 优选地在式（I)中：
[0097]札是：
[0098] a)-H、
[0099] b)_Br、或
[0100] c)-N02；
[0101] R2和R 3彼此独立地选自：
[0102] a)-C1-C6烷基，条件是R 2和R 3不都是甲基、
[0103] b) - (CH2) n-芳基，任选地被取代、
[0104] c) - (CH2) n_环烷基，任选地被取代、
[0105] d) - (CH2) n-杂环，任选地被取代、
[0106] e) - (CH2) n_0R6、
[0107] D-(CH2)n-CN,
[0108] g)与它们所连接的氮原子一起形成包含一至三个选自由氧和硫组成的组的杂原 子的任选地取代的5元至8元的杂单环、或
[0109] h)与它们所连接的氮原子一起形成任选地取代的5元至8元的杂单环，所述杂单 环与一个或两个任选地取代的不饱和或饱和的环稠合或与包含一至三个选自由氮、氧和硫 组成的组的杂原子的其他杂环稠合；
[0110] i)R(^H;
[0111] 和/或η是0至6的整数，优选地0至2。
[0112] 进一步优选地在式（I)中：
[0113] 札是!1;
[0114] R2和R 3不同于H且独立地是：
[0115] a) -C1-C6烷基，条件是R 2和R 3不都是甲基、
[0116] W-(CH2)n-芳基，任选地被取代、或
[0117] c)与它们所连接的氮原子一起形成任选地取代的5元至8元的杂单环，所述杂单 环与一个或两个任选地取代的不饱和或饱和的环稠合或与包含一至三个选自由氮、氧和硫 组成的组的杂原子的其他杂环稠合；
[0118] d)和/或η是0至6的整数，优选地0至2。
[0119] 根据本发明的优选实施方案，R2不同于R 3。
[0120] 本发明的优选化合物包括但不限于选自由以下组成的组的化合物：
[0121] 8-羟基-N-甲基-N-(4-(2-苯基丙烷-2-基）苄基）喹啉-2-羧酰胺；
[0122] N-苄基-8-羟基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0123] (8-羟基喹啉-7-基）（异二氢吲哚-2-基）甲酮；
[0124] (8-羟基喹啉-7-基）（吗啉代）甲酮；
[0125] (8-羟基喹啉-7-基）（哌啶-1-基）甲酮；
[0126] 8-羟基-N-甲基-N-苯乙基喹啉-7-羧酰胺；
[0127] (8-羟基喹啉-7-基）（二氢吲哚-1-基）甲酮；
[0128] N-(呋喃-2-基甲基）-8-羟基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0129] (3, 4-二氢喹啉-I (2Η) -基）（8-羟基喹啉-7-基）甲酮；
[0130] N- (4-溴苄基）-8-羟基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0131] 8-羟基-N-(4-甲氧基苯基）-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0132] (6, 7-二甲氧基-3, 4-二氢异喹啉-2 (IH)-基）（8-羟基喹啉-7-基）甲酮；
[0133] 8-羟基-N-甲基-N-(四氢-2Η-吡喃-4-基）喹啉-7-羧酰胺；
[0134] 8-羟基-N-甲基-N-苯基喹啉-7-羧酰胺；
[0135] N- (4-氯苯基）-8-羟基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0136] N-乙基-8-羟基-N-苯基喹啉-7-羧酰胺；
[0137] N-环己基-8-羟基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0138] 8-羟基-N-甲基-N- (1-甲基哌啶-4-基）喹啉-7-羧酰胺；
[0139] 8-羟基-N-甲基-N- (1-甲基吡咯烷-3-基）喹啉-7-羧酰胺；
[0140] N-(2-氰乙基）-N-(呋喃-2-基甲基）-8_羟基喹啉-7-羧酰胺；
[0141] N-(2-氰乙基）-8_羟基-N-((四氢呋喃-2-基）甲基）喹啉-7-羧酰胺；
[0142] N-乙基-8-羟基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0143] 8-羟基-N-甲基-N-丙基喹啉-7-羧酰胺；
[0144] (3, 4-二氢异喹啉-2 (IH)-基）（8-羟基喹啉-7-基）甲酮；
[0145] (5-溴二氢吲哚-1-基）（8-羟基喹啉-7-基）甲酮；
[0146] (8-羟基喹啉-7-基）（6-甲氧基-3, 4-二氢喹啉-I (2H) -基）甲酮；
[0147] (8-羟基喹啉-7-基）（5-硝基二氢吲哚-1-基）甲酮；
[0148] 8-羟基-N-苯基-N-丙基喹啉-7-羧酰胺；
[0149] (8-羟基喹啉-7-基）（八氢喹啉-I (2H)-基）甲酮；
[0150] N- (4-氟苄基）-8-羟基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0151] N- (3-溴苄基）-8-羟基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0152] (8-羟基喹啉-7-基）（4-(三氟甲基）哌啶-1-基）甲酮；
[0153] (4-叔丁基哌啶-1-基）（8-羟基喹啉-7-基）甲酮；
[0154] (S)-8-羟基-N-甲基-N-(1-苯乙基）喹啉-7-羧酰胺；
[0155] N-苄基-8-羟基-N- (2-羟乙基）喹啉-7-羧酰胺；
[0156] (3, 3-二甲基哌啶-1-基）（8-羟基喹啉-7-基）甲酮；
[0157] N- (2-溴苄基）-8-羟基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0158] (8-羟基喹啉-7-基）（4-苯基哌啶-1-基）甲酮；
[0159] ((4aS，8S，8aR) -8-羟基-八氢喹啉-I (2H)-基）（8-羟基喹啉-7-基）甲酮；
[0160] (8-羟基喹啉-7-基）（2-甲基哌啶-1-基）甲酮；
[0161] (8-羟基喹啉-7-基）（2-苯基哌啶-1-基）甲酮；
[0162] (1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基）-(8-羟基-喹啉-7-基）_甲酮；
[0163] (8-羟基喹啉-7-基）（4-甲基哌啶-1-基）甲酮；
[0164] (R) -8-羟基-N- (1-苯乙基）喹啉-7-羧酰胺；
[0165] (8-羟基喹啉-7-基）（2-甲基吡咯烷-1-基）甲酮；
[0166] (2, 5-二甲基吡咯烷-1-基）（8-羟基喹啉-7-基）甲酮；
[0167] (8-羟基喹啉-7-基）（3-苯基吡咯烷-1-基）甲酮；
[0168] (3-(二甲氨基）吡咯烷-1-基）（8-羟基喹啉-7-基）甲酮；
[0169] (8-羟基喹啉-7-基）（3-甲基哌啶-1-基）甲酮；
[0170] (8-羟基喹啉-7-基）（吡咯烷-1-基）甲酮；
[0171] (1，4_二氧杂-8-氮杂-螺[4. 5]癸-8-基）-(8-羟基-喹啉-7-基）_甲酮；
[0172] (8-羟基喹啉-7-基）（6-甲基-3, 4-二氢喹啉-I (2H) -基）甲酮；
[0173] (8-羟基喹啉-7-基）（6-硝基二氢吲哚-1-基）甲酮；
[0174] (8-羟基喹啉-7-基）（7-(三氟甲基）-3,4-二氢喹啉-1(2H)_基）甲酮；
[0175] (5-溴-8-羟基喹啉-7-基）（异二氢吲哚-2-基）甲酮；
[0176] (六氢-IH-异吲哚-2 (3H)-基）（8-羟基喹啉-7-基）甲酮；
[0177] (8-羟基喹啉-7-基）（2-甲基-3, 4-二氢喹啉-I (2H) -基）甲酮；
[0178] (8-羟基喹啉-7-基）（3-甲基-3, 4-二氢喹啉-I (2H) -基）甲酮；
[0179] (8-羟基喹啉-7-基）（4-甲基-3, 4-二氢喹啉-I (2H) -基）甲酮；
[0180] (8-氟-3, 4-二氢喹啉-I (2H)-基）（8-羟基喹啉-7-基）甲酮；
[0181