一类噻吩基磷光铱配合物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一类噻吩基磷光铱配合物，其制备方法如下：称取3，8-二溴邻菲啰啉铱-2-苯基吡啶配合物(或3，8-二溴邻菲啰啉铱-2-苯基喹啉配合物)和2-噻吩频哪醇硼酸酯，其摩尔比为1：0.1～12，加入摩尔数为1～20%的四(三苯基磷)钯；加入适量浓度为2M的碳酸钠水溶液，加入适量的DMF，温度25℃～75℃，搅拌1～75个小时；反应结束后，将反应液冷却至室温，倾倒入水中，搅拌1～30min；用二氯甲烷萃取水相，合并有机相，有机相用无水硫酸镁干燥；过滤上述溶液，去滤液，真空除去溶剂，得粗产物。本发明所得铱配合物用于稳态近红外光产生单线态氧，稳定性好，期望在近红外光动力学治疗方面得到应用。
【专利说明】一类噻吩基磷光铱配合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明属于材料科学领域，具体涉及一类噻吩基磷光铱配合物3，8-(2-噻吩)_邻菲啰啉铱-2-苯基吡啶和3，8-(2-噻吩)-邻菲啰啉铱-2-苯基喹啉及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002]通过特定波长的激光照射使组织吸收的光敏剂受到激发，激发态的光敏剂又把能量传递给周围的氧，生成活性很强的单线态氧，单线态氧和相邻的生物大分子发生氧化反应，产生细胞毒作用而导致细胞受损乃至死亡，从而达到光动力学治疗的效果。因此，单线态氧的产生是光动力疗法的治疗的基础。
[0003]光动力学治疗，作为一种具有深厚科学基础的疗法，对某些癌症的治疗效果不亚于手术、化疗或放疗；对某些早期癌症，可达到治愈目的。它具有以下优点:⑴主要破坏癌细胞，不损伤正常细胞；⑵光敏剂无毒性，安全，不会抑制人的免疫功能，也不会抑制骨髓而引起白细胞、红细胞和血小板减少；?与手术、放疗和化疗有相辅相成作用，可同时应用；⑷可作多疗程，不会产生耐药性；(5)治疗时间短，一般48-72小时后即可出现疗效。
[0004]另外，由于近红外光，它对人体的伤害较小，而且其对皮肤具有的独特的穿透性，近红外光动力学治疗具有非常重要的意义。目前，第一代卟啉类光敏剂、第二代酞菁类光敏剂已经被一些国家批准作为临床用药。但是，这些光敏剂存在对于光的不稳定性，在光照条件下容易分解的缺点，新一代的光敏化剂，特别是近红外光光敏剂还有待开发。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于提供一种具有近红外连续激光产生单线态氧能力的噻吩基铱配合物及其制备方法。
[0006]本发明提供的噻吩基磷光铱配合物3，8- (2-噻吩)_邻菲啰啉铱-2-苯基吡啶和3,8- (2-噻吩)-邻菲啰啉铱-2-苯基喹啉，结构式为:
[0007]
【权利要求】
1.一类噻吩基磷光铱配合物:3，8-(2_噻吩)-邻菲啰啉铱-2-苯基吡啶和3，8-(2-噻吩)-邻菲啰啉铱-2-苯基喹啉，结构式为:
2.根据权利要求1所述的噻吩基磷光铱配合物3，8-(2-噻吩)-邻菲啰啉铱-2-苯基吡啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: (1)称取3，8-二溴邻菲啰啉铱-2-苯基吡啶配合物和2-噻吩频哪醇硼酸酯，其摩尔比为1:0.I~12，加入摩尔数为I~20%的四(三苯基磷)钯； (2)加入浓度为2M的碳酸钠水溶液； (3)加入DMF，温度25°C~75°C，搅拌I~75个小时； (4)反应结束后，将反应液冷却至室温，倾倒入水中，搅拌I~30min； (5)用二氯甲烷萃取水相，合并有机相，有机相用无水硫酸镁干燥； (6)过滤上述溶液，去滤液，真空除去溶剂，得粗产物。
3.根据权利要求1所述的噻吩基磷光铱配合物3，8-(2-噻吩)-邻菲啰啉铱-2-苯基喹啉的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: (1)称取3，8-二溴邻菲啰啉铱-2-苯基喹啉配合物和2-噻吩频哪醇硼酸酯，其摩尔比为1:0.I~12，加入摩尔数为I~20%的四(三苯基磷)钯； (2)加入浓度为2M的碳酸钠水溶液； (3)加入DMF，温度25°C~75°C，搅拌I~75个小时； (4)反应结束后，将反应液冷却至室温，倾倒入水中，搅拌I~30min； (5)用二氯甲烷萃取水相，合并有机相，有机相用无水硫酸镁干燥； (6)过滤上述溶液，去滤液，真空除去溶剂，得粗产物。
4.权利要求1所述的噻吩基磷光铱配合物3，8-(2-噻吩)-邻菲啰啉铱-2-苯基吡啶和3，8- (2-噻吩)-邻菲啰啉铱-2-苯基喹啉用于制备近红外光产生单线态氧的药物。
【文档编号】C09K11/06GK103881700SQ201410096083
【公开日】2014年6月25日 申请日期:2014年3月14日 优先权日:2014年3月14日
【发明者】周治国, 薛峰峰, 石敏, 卢阳, 杨红, 杨仕平 申请人:上海师范大学