一种农用鱼尼丁受体激动剂及其制备方法和应用的制作方法

文档序号:183276阅读:174来源:国知局
专利名称:一种农用鱼尼丁受体激动剂及其制备方法和应用的制作方法
技术领域
本发明属于有机合成及化学农药合成技术领域,具体涉及一种农用鱼尼丁受体激动剂及其制备方法和应用。
背景技术
粮食是人类生产和发展具有重要意义的资源,而农药的使用是这一资源满足人类需求的重要保证。农药的主要作用是影响、控制和调节各种有害生物的生长繁殖过程,使有害生物得到抑制,从而保护有益生物。由于传统农药的大量使用,环境污染越来越严重,同时有害生物的抗性日益增强,这一切迫使我们寻找一种对环境低毒,对有害生物高效的农药。因此,本申请人以新开发的对鳞翅目害虫高效,对哺乳动物低毒的鱼尼丁受体激动剂氯虫苯甲酰胺为先导(Proc. Natl. Acad. Sci. 1989,86,8683-8687) ; (Physiol. Rev. 2002,82,893-922),设计合成了一种农用鱼尼丁受体激动剂,生物活性表明具有好的杀虫活性。

发明内容
本发明的第一个目的在于提供一种农用鱼尼丁受体激动剂。本发明的第二个目的在于提供一种农用鱼尼丁受体激动剂的制备方法。本发明的第三个目的在于提供一种农用鱼尼丁受体激动剂在杀虫剂制备中的应用。本发明的技术方案如下一种农用鱼尼丁受体激动剂,此化合物的结构为通式(I)、通式(II)或通式(III);
权利要求
1.一种农用鱼尼丁受体激动剂,其特征在于,此化合物的结构为通式(I)、通式(II)或通式(III);
2.一种农用鱼尼丁受体激动剂的制备方法,其特征在于,具体步骤如下 (1)通式(I)的化合物的制备第 一步将邻甲酰胺基苯胺或其衍生物溶于有机溶剂中,加入碳酸钾和末端双卤代化合物,加热至回流,抽滤,浓缩,经过色谱层析柱,得到单卤代中间体;第二步将得到的单卤代中间体溶于有机溶剂中,加入碳酸钾和吡啶基吡唑胺衍生物,升温至回流,过滤,浓缩滤液,通过色谱层析柱,得到通式为(I)化合物;其中邻甲酰胺基苯胺或其衍生物和末端双卤代化合物的摩尔比为I : 2. 5-3. 5,单卤代中间体和吡啶基吡唑胺衍生物的摩尔比为I : 1-1.5 ;过程所涉及到的化学式为(I)、(2)
3.根据权利要求2所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂的化合物的制备方法,其特征在于,所述的X为卤素或轻基。
4.根据权利要求2所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂的化合物的制备方法,其特征在于,所述的Z为轻基或卤素。
5.根据权利要求2所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂的化合物的制备方法,其特征在于,其中各步的反应时间为2-12小时,反应温度为45-80°C。
6.根据权利要求2所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂的化合物的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为二甲基甲酰胺、乙腈、甲醇或四氢呋喃。
7.权利要求I所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂在杀虫剂制备中的应用。
全文摘要
本发明公开了属于有机合成及化学农药合成技术领域的一种农用鱼尼丁受体激动剂及其制备方法和应用。本发明所涉及的农用鱼尼丁受体激动剂为通式I-III中的化合物,式中各取代基的定义见说明书。本发明还公开了该类化合物的制备方法。本发明也公开了此类化合物在制备杀虫剂方面中的应用,具有高效低毒的杀虫活性。
文档编号A01P7/04GK102617553SQ20121012081
公开日2012年8月1日 申请日期2012年4月23日 优先权日2012年4月23日
发明者宁君, 张婷, 张涛, 梁艳辉, 梅向东, 谢如良, 赵前飞 申请人:中国农业科学院植物保护研究所
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