取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐作为活性剂对抗 ...的制作方法
【专利摘要】本发明涉及通式(I)的取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐用于增强植物对非生物胁迫的胁迫耐受性，促进植物生长和／或增加植物产量的用途，涉及制备前述化合物的特定方法，其中在通式(I)中的基团对应于说明书中所给出的定义，
【专利说明】取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐作为活性剂对抗植物非生物胁迫的用途
[0001]本发明涉及取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐用于增强植物对非生物胁迫的胁迫耐受性、增强植物生长和/或增加植物产量的用途，并且涉及所选择的用于制备以上所提及的化合物的方法。
[0002]已知某些取代的异喹啉酮可以用作与呼吸障碍(respiratory disorder)有关的活性化合物(参考W02010039079)。还已经公开了取代的异喹啉酮的抗炎作用(参考US7393955)、组胺-3-拮抗作用(参考US20090069300)和β-分泌酶-抑制作用(参考TO2009044019)。此外，已知取代的异喹啉酮也可以用于癌症治疗、用于中风或用于神经退行性疾病(参考 W02002090334, W02002094790, W0200403117U W02004009556,W02004024694.EP1396488)。此外，也已知稠 合的噻唑基-和噁唑基异喹啉酮可以被用作活性化合物用于心血管疾病和退行性疾病和炎症疾病(参考W02009155402)，而菲啶酮和氮杂菲啶酮型的稠合异喹啉酮的制备，及其用作药学活性化合物的用途记载于W0200244183和 W099/1649。
[0003]已知取代的异喹啉二酮和异喹啉三酮可以作为药用活性化合物用于癌症治疗(参考US7713994)。此外，W02009118765和W099/11649记载了某些取代的二氢异喹啉酮的制备。某些取代的异喹啉酮和二氢异喹啉酮对于聚(ADP-核糖)聚合酶家族中的酶的选择性记载于ChemMedChem2008，3，914。此外，已知取代的二氢异喹啉酮和异喹啉二酮可以用作钙通道阻滞剂(参考2010/017048)。
[0004]也已知某些被部分饱和的具有5个环原子的杂环取代的异喹啉酮和二氢异喹啉酮可以用作杀虫活性化合物(参考W02009112275)。
[0005]然而，迄今为止没有公开在上述引用的专利申请和出版物中记载的取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮用于增加植物对生物胁迫的胁迫耐受性、增加植物生长和/或增加植物产量的用途。
[0006]已知植物可以特定或非特定的防御机制对自然胁迫条件——如冷、热、干旱、损伤、病原体攻击(病毒、细菌、真菌、昆虫)等——产生响应，也对除草剂产生响应[Pflanzenbiochemie, p.393-462, Spektrum Akademischer Verlag,Heidelberg，Berlin，Oxford，Hans W.Heldtj 1996.；Biochemistry and Molecular Biology ofPlants，p.1102-1203，American Society of Plant Physiologists, Rockville, Maryland,eds.Buchanan, Gruissemj Jones, 2000]。
[0007]已知植物中存在多种蛋白质以及编码所述蛋白质的基因，其参与对非生物胁迫(例如冷、热、干旱、盐、涝)的防御反应。它们中的一些形成部分的信号传导链(例如转录因子、激酶、磷酸酯酶)或导致植物细胞的生理反应(例如离子传输、活性氧簇的失活)。非生物胁迫反应的信号链基因尤其包括DREB和CBF类转录因子(Jaglo-Ottosenet al.，1998，Science280:104-106)。对于盐分胁迫的反应涉及ATPK和MP2C类的磷酸酯酶。此外，在盐分胁迫的情况中，渗透剂——例如脯氨酸或蔗糖——的生物合成通常会被激活。这会涉及例如鹿糖合酶和脯氨酸转运蛋白(Hasegawa et al., 2000, Annu Rev PlantPhysiol Plant Mol Biol51:463-499)。植物应对冷和干旱的胁迫防御使用一些相同的分子机制。已知其会积累所谓的晚期胚胎富集蛋白(late embryogenesis abundant proteins,LEA蛋白)，其包括作为一个重要类别的脱水蛋白(Ingram and Bartels, 1996, Annu RevPlant Physiol Plant Mol Biol47:277-403, Close, 1997,Physiol PlantlOO:291-296)。它们是在受胁迫的植物中稳定囊泡、蛋白质和薄膜结构的伴侣蛋白(Bray, 1993，PlantPhysioll03:1035-1040)。此外，通常诱导醛脱氢酶，其将氧化胁迫状况中产生的活性氧簇(ROS)去活化(Kirch et al.，2005，Plant Mol Biol57:315-332)。
[0008]热休克因子(HSF)和热休克蛋白(HSP)在热胁迫的情况下活化，并作为伴侣蛋白起到与脱水蛋白在冷和干旱胁迫情况下起到的类似作用(Yu et al., 2005, MolCellsl9:328-333)。
[0009]许多植物内源的并且参与胁迫耐受或病原体防御的信号物质是已知的。其实例包括水杨酸、苯甲酸、茉莉酸(jasmonic acid)或乙烯[Biochemistry and MolecularBiology of Plants, p.850-929, American Society of Plant Physiologists, Rockville, Maryland, eds.Buchanan, Gruissem, Jones, 2000]。这些物质中的一些或其稳定的合成衍生物和衍生结构在外部应用于植物或拌种时也是有效的，并且激活了导致植物的胁迫耐受性或病原体耐受性提高的防御反应[Sembdner, and Parthier, 1993, Ann.Rev.PlantPhysiol.Plant Mol.Biol.44:569-589]。
[0010]此外已知化学物质可以增加植物对非生物胁迫的耐受性。这些物质可以通过拌种、叶面喷洒或土壤处理施用。例如，用系统获得抗性(SAR)激发子或者脱落酸衍生物处理作物植物而增加对非生物胁迫的耐受性已有记载(Schading andffei,W0200028055 ；Abrams and Gusta, US5201931 ；Abrams et al.,W097/23441, Churchillet al., 1998，Plant Growth Regul25:35-45)。此外，生长调节剂对作物植物的胁迫耐受性的作用已有记载(Morrison and Andrews, 1992, J Plant GrowthRegulll: 113-117，RD-259027)。在本文中，也已知生长调节性的萘基磺胺(4-溴_N_(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺胺)以与脱落酸相同的方式影响植物种子的萌发(Parket al.Science2009, 324, 1068-1071)。也已知另一种蔡基横胺，N-(6-氛基己基)-5_氯代萘-1-磺胺，影响暴露于冷休克的植物中的钙水平(Cholewa et al.Can.J.Botanyl997, 75, 375-382)。
[0011] 在施用杀真菌剂时也发现了类似的效果，所述杀真菌剂特别是来自嗜球果伞素(strobilurins)或琥拍酸脱氢酶抑制剂，并且通常还伴随着产量的增加(Draber etal., DE3534948, Bartlett et al., 2002, Pest Manag Sci60:309)。同样已知的是，除草剂草甘膦在低剂量下促进一些植物种类的生长(Cedergreen, Env.Pollution2008, 156, 1099)。
[0012]在渗透胁迫的情况下，观察到作为施加渗透剂的结果的保护效应，所述渗透剂例如甘氨酸甜菜碱或其生化前体，例如胆碱衍生物(Chen et al., 2000, Plant CellEnviron23:609-618, Bergmann et al.，DE4103253)。抗氧化剂例如萘酌.和黄嘌呤增加植物对非生物胁迫耐受性的效果也已被记载(Bergmann et al., DD277832, Bergmann etal.，DD277835)。然而，这些物质抗胁迫作用的分子原因基本上是未知的。
[0013]此外，已知通过对内源聚-ADP-核糖聚合酶(PARP)或聚-(ADP-核糖)糖基水解酶(PARG)的活性进行修饰，植物对非生物胁迫的耐受性可以增加(de Block et al.，ThePlant Journal,2004，41，95 ；Levine et al.，FEBS Lett.1998，440，I ；W00004173 ；W004090140)。
[0014]因此，已知植物具有多种内源反应机制，其可以带来对多种不同的有害生物和/或自然非生物胁迫的有效防御。
[0015]由于对于现代的植物处理组合物有着不断增长的生态和经济需求，例如关于其毒性、选择性、施用率、残留物的形成和令人满意的制造方法，因此需要不断开发至少在某些方面优于那些已知组合物的新的植物处理组合物。
[0016]因此，本发明的一个目标是提供提高植物对非生物胁迫的耐受性、使植物茁壮生长和/或有助于提高植物产量的其它化合物。
[0017]因此本发明提供通式(I)的取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐用于增强植物对非生物胁迫的耐受性的用途，
[0018]
【权利要求】
1.通式(I)的取代的异喹啉酮、异喹啉二酮、异喹啉三酮和二氢异喹啉酮或其各自的盐用于增强植物对非生物胁迫的耐受性的用途，
2.权利要求1的用途，其中，在式⑴中，Q代表
3.权利要求1的用途，其中，在式⑴中，Q代表
4.对植物的处理，包括以有效增加植物对非生物胁迫因素的耐受性的无毒性的量施用一种或多种权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐。
5.权利要求4的处理，其中非生物胁迫条件对应着选自以下条件的一种或多种条件:干旱、冷和热条件、干燥胁迫、渗透胁迫、水涝、高的土壤盐度、高的矿物质暴露、臭氧条件、强光条件、有限的氮营养素利用度、有限的磷营养素利用度。
6.一种或多种权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐与一种或多种选自杀虫剂、引诱剂、杀螨剂、杀真菌剂、杀线虫剂、除草剂、生长调节剂、安全剂、调节植物成熟的物质和杀细菌剂的活性化合物结合喷雾施用至植物和植物部位的用途。
7.一种或多种权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐与肥料结合喷雾施用至植物和植物部位的用途。
8.一种或多种权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐施用于转基因栽培种、其种子、或施用于所述栽培种生长的栽培区域的用途。
9.含有一种或多种权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐的喷雾溶液用于增强植物对非生物胁迫因素的耐受性的用途。
10.增强选自有用植物、观赏植物、草坪草和树木的植物的胁迫耐受性的方法，该方法包括将权利要求1至3中任一项的式(I)化合物或其各自的盐以足够的、无毒性的量施加到期望达到相应效果的区域，包括施用至植物、植物种子或植物生长的区域。
11.权利要求10的方法，其中在原本相同的生理条件下与未处理的植物相比，经如此处理的植物对非生物胁迫的耐受性增加了至少3 %。
12.式(I)的取代的异喹啉酮或其盐
13.权利要求12的取代的异喹啉， 其中
14.用于处理植物的喷雾溶液，含有增强植物对非生物胁迫因素的耐受性的有效量的一种或多种权利要求12或13的取代的异喹啉。
【文档编号】A01N43/707GK103957711SQ201280042800
【公开日】2014年7月30日 申请日期:2012年7月2日 优先权日:2011年7月4日
【发明者】J·弗拉肯波尔, 汉斯-约阿希姆·蔡司, I·海涅曼, L·威尔姆斯, T·穆勒, M·普旭, P·冯考斯卡尔-都灵, C·H·罗辛格, J·迪特根, M·J·希尔斯 申请人:拜耳知识产权有限责任公司