一种异喹啉酮及其衍生物的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药化工中间体及相关化学技术领域，涉及到一种异喹啉酮及其衍生 物制备方法。
【背景技术】
[0002] 异喹啉酮及其衍生物是一类重要的具有生物活性分子，其骨架结构频繁出现于天 然分子和药物分子中，对高血压、肺癌以及焦虑症都有较好的治疗效果，在有机合成及药物 化学等领域有着重要的应用。
[0003] 关于异喹啉酮类化合物的合成，通常采用如下两种方法：
[0004] (1)过渡金属催化的芳基酰胺与炔的成环反应
【主权项】
1. ー种异喹啉酮及其衍生物的制备方法，其特征在于，以2-卤代苯甲腈类化合物和酮 类化合物为原料，铜盐作为催化剂，无机碱性条件作用下发生环合反应合成一系列异喹啉 酮及其衍生物；合成路线如下：
在上述合成方法中，2-卤代苯甲腈芳环上X选自氯、溴、碘；苯甲腈类化合物的芳环上R1选自氢、卤素、烷基类化合物R2选自氢、烷基、烷氧基、三氟甲基； 酮类化合物与苯甲腈类化合物的摩尔比为1~2:1 ; 无机碱与苯甲腈类化合物的摩尔比为1~3:1 ; 铜盐催化剂的加入量为苯甲腈类衍生物的1~50mol% ; 有机溶剂的加入量为苯甲腈类衍生物重量的2~100倍。
2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征还于，所述的铜盐催化剂为氧化亚铜、碘化 亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、三氟甲基磺酸亚铜、氧化铜、溴化铜、氯化铜、三氟甲基磺酸铜、 醋酸铜中的ー种或两种以上混合。
3. 根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为四氢呋喃、 1，4-二氧六环、乙二醇二甲醚、二甲基亚砜、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、こ腈、こ醇、环己烷、 正己烷中的ー种或两种以上混合。
4. 根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述的无机碱为叔丁醇钾、碳酸 铯、氢氧化钠、叔丁醇钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾中的ー种或两种以上混合。
5. 根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的无机碱为叔丁醇钾、碳酸铯、 氢氧化钠、叔丁醇钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾中的ー种或两种以上混合。
6. 根据权利要求1、2或5所述的制备方法，其特征在于所述反应温度为30-120°C。
7. 根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述反应温度为30-120°C。
8. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述反应温度为30-120°C。
【专利摘要】本发明属于医药化工中间体及相关化学技术领域，涉及到一种异喹啉酮及其衍生物制备方法。异喹啉酮及其衍生物是一类重要的具有生物活性分子，其骨架结构频繁出现于天然分子和药物分子中，对高血压、肺癌以及焦虑症都有较好的治疗效果，在有机合成及药物化学等领域有着重要的应用。该方法的合成路线短、条件温和、操作简单、有望实现工业化生产。该方法具有合成路线短、条件温和、操作简单和收率较高等优点。本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。
【IPC分类】C07D217-24
【公开号】CN104628643
【申请号】CN201510084724
【发明人】包明, 于晓强, 冯秀娟, 默罕默德谢里夫马佑, 王娇
【申请人】大连理工大学
【公开日】2015年5月20日
【申请日】2015年2月17日