一种用于杀菌的三唑类化合物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了新的三唑类化合物，该化合物的制备方法，以及该化合物作为农用杀菌剂的用途。该化合物具有如下通式(I)所示结构。所述三唑类化合物在防治农业植物病原真菌方面具有良好的效果，特别是防治水稻稻瘟病菌(Pyricularia?oryzae)、玉米小斑病菌(Bipolaris?maydis)或小麦全蚀病菌(Gaeumannomyces?graminis)。
【专利说明】一种用于杀菌的三唑类化合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于农业【技术领域】，具体地，本发明涉及一类新的三唑类化合物，该化合物 的制备方法，以及该化合物作为农用杀菌剂的用途，特别是用于防治植物病原真菌。
【背景技术】
[0002] 在现有技术中，已知三唑类化合物作为农用杀菌剂具有非常广泛的应用。2011年 三唑类杀菌剂销售额为27. 63亿美元，占杀菌剂销售额的20. 8%，占全球农药市场销售额 的5. 5%。比如氟环唑2011年全球销售额为4. 85亿美元，已经成为三唑类谷物杀菌剂的主 导产品，苯醚甲环唑2011年全球销售额为2. 55亿美元，是一种广谱高效的杀菌剂，主要抑 制病菌细胞麦角留醇的生物合成，对蔬菜和瓜果等多种真菌性病害具有很好的保护和治疗 作用，是三唑类杀菌剂中安全性比较高的。
[0003] 发明人在研究三唑类化合物作为农用杀菌活性化合物的筛选中发现，在三唑缩酮 部分的添加环丙基后，所得衍生物表现出较高的杀菌活性。出乎意料地，本申请的化合物对 部分农用真菌表现出良好的抗菌活性。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是提供具有优良杀菌作用的三唑类化合物、其制备方法及其作为农 用杀菌物的用途；特别地，该化合物作为抗真菌药物的用途。
[0005] 本发明提供一种三唑类化合物，其特征在于，所述三唑类化合物具有如下通式（I) 所示结构：
[0006]
【权利要求】
1. 一种三唑类化合物，其特征在于，所述三唑类化合物具有如下通式（I)所示结构：
2. 根据权利要求1所述的三唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法如下：
该制备以4- (4-氯苯氧基）-2-氯苯乙酮为起始原料，首先在三氟甲磺酸三甲基硅酯催 化下，与环丙二醇在乙醚中回流进行缩酮反应，再进行溴化，最后与1，2,4_三唑钠进行反 应，经过硅胶柱层析得到上述通式（1)的三唑类化合物。
3. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，该制备以4-(4-氯苯氧基）-2-氯苯 乙酮（7. 0g，25. Ommol)为起始原料，首先在三氟甲磺酸三甲基娃酯（0. 45mL，2. 5mmol)催化 下，与环丙二醇（5. 12g，50.0mmol)在乙醚中回流进行缩酮反应，再进行溴化，最后与1，2， 4-三唑钠（2. 6g，27. Ommol)进行反应，经过硅胶柱层析得到上述通式（1)的三唑类化合物。
4. 根据权利要求1所述的三唑类化合物防治农业植物病原真菌的用途。
5. 根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述植物病原真菌为水稻稻瘟 病菌（Pyricularia oryzae)、玉米小斑病菌（Bipolaris maydis)或小麦全蚀病菌 (Gaeumannomyces graminis)〇
【文档编号】A01N43/653GK104119322SQ201410329089
【公开日】2014年10月29日 申请日期:2014年7月11日 优先权日:2014年7月11日
【发明者】管西艳, 张蒨, 黄中乔 申请人:北京宝乐施科技有限公司