专利名称：：杂环亚基-n-(芳基)乙酸胺衍生物的制作方法
技术领域：
：本发明涉及药物，尤其是调节瞬时受体电位I型(TransientRec印torPotentialTypeI)受体(以下，记为"TRPVl受体)的功能的化合物，尤其涉及具有杂环亚基骨架的N-(芳基)乙酰胺衍生物，含有该衍生物作为有效成分的TRPVl受体拮抗剂、或包括疼痛的与TRPVl受体相关的疾病的预防或治疗剂。
背景技术：
：在关于疼痛形成的机制的研究中，作为辣椒的主要辛辣味成分的辣椒素(8-甲基-N-香草基-6-壬酰胺)的受体(TRPVl受体)在1997年被克隆化(CaterinaMJ，SchumacherMA，TominagaM，RosenTA,LevineJD，JuliusD.:Nature,389巻816-824页，1997年)。TRPVl受体是识别辣椒素的受体，多在与痛觉相关的初级感觉神经元、含有C神经纤维末梢的传入感觉纤维中表达，此后，多个TRP家族被克隆化。TRP家族结构类似，具有6次跨膜结构域，N末端侧和C末端侧位于细胞内。TRPVl受体对辣椒素刺激、或酸(pH6.0以下)、或热(43。C以上)反应而使钾离子、钠离子等阳离子流入细胞内。因此推测由于表达部位、和辣椒素的作用，TRPVl受体对神经兴奋贡献较大。TRPVl受体对生物体的贡献由于大量的已经报道的信息而进一步明朗起来，特别是从TRPVl受体缺失的小鼠(TRPV1基因敲除小鼠)不能被观察到由于神经性疼痛造成的热敏感性增强，在弗氏完全佐剂(CompleteFreimd，sAdjuvant,CFA)引起的炎症性疼痛模型中浮肿被抑制(SzaboA，HelyesZ,SandorK，BiteA，PinterE，NemethJ，BanvolgyiA，BolcskdK,ElekesK，SzolcsanyiJ.:JournalofPharmacologyAndExperimentalTherapeutics,314巻111-119页，2005年)，或已经报道的TRPVl受体激动剂所产生的脱敏作用在神经性疼痛模型、炎症性疼痛模型中显示镇痛效果等事实出发，暗示了TRPV1受体与疼痛相关(RashidMH，InoueM，KondoS，KawashimaT，BakoshiS，UedaH:JournalofPharmacologyAndExperimentalTherapeutics，304巻940-948页，2003年)。涂抹辣椒素会引起瞬时的强烈疼痛，但之后即诱导脱敏而发挥镇痛效果，基于该特性，正在开发辣椒素霜以及多种TRPV1受体激动剂作为镇痛药(SaperJR，KlapperJ,MathewNT，RapoportA，PhillipsSB，BernsteinJE,ArchivesofNeurology,59巻990-994页，2002年)。最近，有人报告了给药链脲佐菌素而诱导的糖尿病性疼痛模型大鼠的背根神经节细胞由于辣椒素刺激而去极化增强，即TRPV1受体的敏感性增强，从而暗示了TRPV1受体与糖尿病性疼痛相关(HongS，WileyJW:TheJournalofBiologicalChemistry,280巻618-627页，2005年)。另夕卜，还有人报告了作为TRPV1受体激动剂的辣椒素的脱敏作用有望改善膀胱功能，暗示了对排尿的贡献(武田正之、荒木勇雄，日本薬理学雑誌，121巻，325-330页，2003年)。进而，还有人报告了辣椒素刺激产生的支气管收缩、TRPV1受体拮抗剂对该作用的抑制效果等，暗示了与呼吸器官相关，等等，TRPV1受体与各种疾病相关的事实明朗起来。由这些信息，人们期待调节TRPV1受体的功能的、所谓TRPV1受体调节剂的有用性。TRPV1调节剂中刺激TRPV1受体而诱导脱敏的激动剂和拮抗剂均可期待对各种疾病的有用性，但因为其中激动剂通过瞬时的剧烈刺激而引起疼痛形成等，所以不通过这样的刺激诱导兴奋的TRPV1受体拮抗剂受到关注。现在，具有TRPV1受体拮抗作用的化合物可以期待镇痛药、尿失禁治疗药、呼吸器官疾病治疗药等广泛的有用性。定义为"痛是基于组织实质的或潜在的伤害而发生的不适的感觉、情绪的体验，另外，还包括使用这样的表达来描述的感觉、情绪体验。"痛大体分为3类，即分类为1.侵害感受性疼痛、2.神经性疼痛、3.精神7性疼痛。所谓侵害感受性疼痛，是由于机械刺激、温度刺激、化学刺激而引起的生理性痛，即一般所说的急性痛。这样的痛作为用于从危险中保护身体的、基于不适的感觉体验的生物体传感器而发挥作用。然而，风湿病等的痛确实被认为是急性疼痛，但通过从发病开始的时间变长、炎症慢性化，而变成'漫性疼痛。组织损伤之后、炎症时对热刺激、机械刺激产生痛觉过敏。作为对热刺激、机械刺激痛觉过敏的说明，有人报告了对疼痛诱导物质、疼痛诱导刺激的受体的敏化，可列举在炎症局部出现的炎症性介质、pH降低造成痛受体敏化，炎症局部的温度上升造成对緩激肽、组胺的反应性增大，以及神经生长因子(NGF)造成敏化等(参照文献痛^-基础診断治療-花岡一雄[编辑]朝倉書店，2004年)。作为具体的疾病，可列举慢性风湿性关节炎、变形性关节炎等疾病作为代表性的例子。针对包括慢性风湿性关节炎、变形性关节炎所引起的疼痛的炎症性疼痛，长期以来使用非甾体消炎镇痛药(NSAIDs)，但有消化器官障碍、肾障碍的副作用而使用受到限制。进而近年来，为了减轻NSAIDs的副作用而开发的环氧合酶2选择性抑制剂(COX2抑制剂)可能有引起心力衰竭的副作用，已经发展成社会问题。因此，要求口服给药且显示更高的有效性、副作用少的炎症性疼痛治疗剂。术后疼痛基本是随着组织损伤而产生的炎症性疼痛，并且还加进了来自神经损伤的神经原发性疼痛的因素。术后痛大体分为躯体痛和内脏痛，躯体痛进一步分为浅部痛和深部痛。其中强烈的术后痛如果放任不管则产生神经敏化，对碰触、按压等非侵害性刺激也会感觉痛(痛觉异常)。在发生这样的痛的情况下，不能通过神经阻滞疗法，给药NSAIDs、抗癫痫药、阿片样物质激动剂等药物来控制的难治病例也较多，另外，因为使用的各药物有副作用，例如，NSAIDs有消化器官障碍、肾障碍的副作用；抗癫痫药中，卡马西平、苯妥英有眩晕、发疹、消化器官症状、心脏中毒等副作用，加巴喷丁(gabapentin)有嗜睡、眩晕等副作用；阿片样物质激动剂有便秘等各种副作用，所以要求显示更高的有效性且副作用少的术后疼痛治疗剂。神经性疼痛是由从末梢向中枢的神经传递体系的任一部分的一次损伤、或功能异常引起的痛(図説最新麻酔科学^i;一乂4，痛^(D臨床第i章，檀健二郎，1998年，^y力少t:、、工一社)。作为引起神经性疼痛的原因的神经伤害，代表性的是对末梢神经、神经丛或神经周围软组织的外伤或伤害等，但也可由对中枢性的躯体感觉通路(脊髓、脑干、丘脑或皮质水平上的上行躯体感觉通路等)的伤害引起。例如，可以由神经变性疾病、骨变性疾病、代谢异常疾病、癌、感染、炎症、外科手术之后、外伤、放射线治疗、用抗癌剂治疗等任一种引起。但是，其病理生理学、或者特别是发病的分子机制并不完全清楚。作为具有神经性疼痛的特征的皮肤反应异常，人们知道例如痛觉异常。所谓痛觉异常是在正常人不觉得痛的刺激下感觉到痛的状态。在痛觉异常中，存在由接触刺激引起痛、即感觉反应的质的转变的方面，以及其阈值本身降低的方面，被认为是痛觉异常的基本特性。在作为神经性疼痛的代表的疱渗后神经痛中，87%患者被确认了痛觉异常。而且，疱疹后神经痛的痛的强度被指出与痛觉异常的程度成比例。作为显著束縳患者自由的症状，痛觉异常作为疱瘆后神经痛的治疗对象受到关注。疱疹是一次感染的疱疹病毒在神经中再生而发病的疾病，70%的疱渗患者感到强烈疼痛。该疼痛在疾病治愈的同时消失，但10%左右的患者被痛在治愈之后也长年残存、即所谓疱瘆后神经痛困扰。发病机理据说是疱渗病毒的再增殖从神经节开始发生，这时产生的神经伤害促进突触重排而引起作为神经性疼痛的痛觉异常。在临床现场越是高龄者，疱渗后神经痛越容易发病，70%以上是60岁以上的病例。作为治疗药使用抗痉挛药、非甾体抗炎症药、类固醇等，但没有完全的治疗方法(参照文献痛^-基础診断.治療-花岡一雄[编辑]朝倉書店，2004年)。糖尿病性疼痛大体分为迅速纠正高血糖时发病的急性疼痛，和因脱髓、神经再生等原因发病的慢性疼痛。这些糖尿病性疼痛中，慢性疼痛是通过糖尿病造成血流降低而产生背根神经节的炎症，由于继之产生的神经纤维再生，而引起神经的自然放电、易兴奋性的神经性疼痛。作为治疗方法，使用非甾体抗炎症药、抗抑郁药、辣椒素霜等，但没有能够用单独药剂治愈所有的糖尿病性疼痛的完全的糖尿病性疼痛治疗药(参照文献医薬(Dfc沙^，第211巻，第5号2004年，专刊"痛^〉y于/^D制御机構^最新治療工tff)。在神经性疼痛中，对控诉慢性疼痛症状、疼痛本身给日常生活带来了障碍那样的患者进行镇痛疗法，直接关系到改善生活(生命)的品质(QualityofLife)。但是，以吗啡为代表的中枢性镇痛药、非甾体消炎镇痛药、类固醇被指出对神经性疼痛无效，在实际的药物疗法中，阿米替林等抗抑郁药处方，加巴喷丁(gabapentin)、普瑞巴林、卡马西平、苯妥英等抗癫痫药，美西律等抗心律失常药被转用、开处方。但是，人们已知这些药物作为副作用，阿米替林有口渴、困倦、镇静、便秘、排尿困难等副作用，卡马西平、苯妥英有眩晕、发渗、消化器官症状、心脏中毒等副作用，加巴喷丁(gabapentin)有嗜睡、眩暈的副作用，美西律有眩晕、消化器官症状等副作用。并不是特异性神经性疼痛治疗药的这些药物药效与副作用的分离差，治疗的满意度低。因此，要求口服给药且显示更高的有效性、副作用少的神经性疼痛治疗剂。近年来，具有TRPV1受体拮抗作用的化合物的研究不断发展。作为具有酰胺键的杂环化合物，人们知道例如，国际公开第03/049702号小册子(专利文献l)、国际公开第04/056774号小册子(专利文献2)、国际公开第04/069792号小册子(专利文献3)、国际公开笫04/100865号小册子(专利文献4)、国际爿^开第04/110986号小册子(专利文献5)、国际^〉开第05/016922号小册子(专利文献6)、国际公开第05/030766号小册子(专利文献7)、国际公开第05/040121号小册子(专利文献8)、国际公开第05/046683号小册子(专利文献9)、国际公开第05/070885号小册子(专利文献10)、国际公开第O5/095329号小册子(专利文献11)、国际公开第06/006741号小册子(专利文献12)、国际公开第06/038871号小册子(专利文献13)、国际公开第06/058338号(专利文献14)等。然而，这些专利文献中未^^开杂环亚10基-N-(芳基)乙酰胺衍生物。作为公开了具有杂环亚基骨架的化合物的现有技术，可列举国际公开第M/26692号小册子(专利文献15)、国际公开第95/06035号小册子(专利文献16)、国际公开第98/39325号小册子(专利文献17)、国际公开第03/042181号小册子(专利文献18)、特开2001-213870号^^艮(专利文献19)、国际公开第06/064075号小册子(专利文献20)、国际公开第07/010383号小册子(专利文献21)、JournalofHeterocyclicChemistry,第22巻，第6号，1511-18页，1985年(非专利文献1)、TetrahedronLetters,第42巻，第18号，3227-3230页，2001年(非专利文献2)、Chemical&PharmaceuticalBulletin,第47巻，3号，329-339页，1999年(非专利文献3)。专利文献15中，作为肌肉松弛药，公开了具有2H-l-苯并吡喃-4-亚基骨架或1，2,3，4-四氢-4-奮啉亚基骨架、且具有乙酰胺结构的氪原子上结合有氢原子、烷基或环烷基的结构的化合物，但未公开氮原子上结合有取代芳基或杂芳基等的化合物。另外，专利文献1618中，作为精氨酸加压素拮抗剂或催产素拮抗剂，公开了具有4，4-二氟-2，3，4，5-四氢-lH-l-苯并二氮杂萆骨架、且该骨架的l位氮原子上结合了结合有芳基的芳基羰基的特定结构的化合物。专利文献19中，作为静电照片色粉用的新型电荷控制剂，公开了作为2-(l,2-苯并异噻唑-3(2H)-亚基-l，l-二氧化物)乙酰胺衍生物的、乙酰胺的氮原子上具有取代苯基的特定化合物。专利文献20中，作为钙蛋白酶抑制剂，公开了作为2，3-二氪-l-氧代-lH-异会啉-4-亚基的酰胺衍生物的、3位具有仲丁基的特定结构的化合物。专利文献21中，作为TRPV1受体拮抗剂，公开了新型杂环亚基乙酰胺4汙生物。非专利文献l在关于合成羟吲咮衍生物的报告中，公开了2-(l，2-二氢-2-氧代-311-吲哚-3-亚基)-N，N-二曱基-乙酰胺，但氮原子未结合取代芳基或杂芳基等。非专利文献2中，作为N-甲基-D-天冬氨酸(N-methyl-D-aspartate，NMDA)拮抗剂，公开了作为(1，2，3，4-四氢-2-氧代-511-1，4，-苯并二氮杂萆-5-亚基)乙酰胺衍生物的、乙酰胺的氮原子结合有苯基的特定结构的化合物。非专利文献3中，作为非肽性精氨酸加压素拮抗剂，公开了作为(2，3，4，5-四氢-lH-l-苯并二氮杂萆-5-亚基)乙酰胺衍生物的、乙酰胺的氮原子结合有2-吡啶甲基、且该苯并二氮杂萆骨架没有取代基的特定结构的化合物。在专利文献15~20和非专利文献1~3中公开的具有杂环亚基骨架的化合物中，还暗示了公开对于TRPV1受体的拮抗作用。有人^^艮告了通过给药TPRV1受体拮抗剂而引起体温上升(JournalofMedicinalChemistry,第48巻，第6号，1857-72页，2005年(非专利文献4)、SocietyNeuroscienceAbstract,30，ProgramNo.890.24，2004年(非专利文献5))。在药物开发中，要求不仅在作为目标的药理活性方面，而且在吸收、分布、代谢、排泄等各方面满足严格的标准。例如，在药物相互作用、脱敏感性以及抗药性、口服给药时的消化道吸收、向小肠内移动的速度、吸收速度和首过效应、器官屏障、蛋白结合、药物代谢酶的诱导、排泄途径、体内清除率、应用方法(应用部位、方法、目的)等中要求各种研究课题，满足这些要求的药物尚未被发现。对于TRPV1受体拮抗剂也经常遇到这些药物开发上的综合性课题，因而尚未上市。更具体地说，即使对于具有TRPV1受体拮抗作用的化合物，也存在例如，代谢稳定性低而口服给药困难、显示有引起心律失常的危险性的hERG(人类eag(在乙醚状态下表现为舞蹈样紊乱运动)相关基因，humanether-a-go-gorelatedgene)通道抑制活性或药动学不良等有用性、安全性的问题。另外还有在临床试验的阶段才知道的问题。例如，还可列举随着给药TRPV1受体拮抗剂的体温变化较少，公开了诱导解决该问题的化合物的方法的现有技术还未出现。要求能解决这些问题、且活性高的化合物。而且，要求与上述的现在在包括神经性疼痛的疼痛治疗中使用的现有药物相比，上述出现的那样的副作用较少的化合物。专利文献l:国际公开第03/049702号小册子专利文献2:国际公开第04/056774号小册子专利文献3:国际公开第04/069792号小册子专利文献4:国际公开第04/100865号小册子专利文献5:国际公开第04/110986号小册子专利文献6:国际公开第05/016922号小册子专利文献7:国际公开第05/030766号小册子专利文献8:国际公开第05/040121号小册子专利文献9:国际公开第05/046683号小册子专利文献10:国际公开第05/070885号小册子专利文献ll:国际公开第05/095329号小册子专利文献12:国际公开第06/006741号小册子专利文献13:国际7>开第06/038871号小册子专利文献14:国际公开第06/058338号小册子专利文献15:国际公开第94/26692号小册子专利文献16:国际公开第95/06035号小册子专利文献17:国际公开第98/39325号小册子专利文献18:国际公开第03/042181号小册子专利文献19:特开2001-213870号7〉才艮专利文献20:国际公开第06/064075号公报专利文献21:国际公开第07/010383号^^才艮非专利文献l:JournalofHeterocyclicChemistry,第22巻，第6号，1511-18页，1985年非专利文献2:TetrahedronLetters,第42巻，第18号，3227-3230页2001年非专利文献3:ChemicalPharmaceuticalBulletin,第47巻,第3号，329-339页，1999年非专利文献4:JournalofMedicinalChemistry,第48巻，第6号，1857-72页，2005年非专利文献5:SocietyNeuroscienceAbstruct，30，ProgramNo.890.242004年
发明内容在上述状况下，要求可以口服给药、安全性高、有效性优异的TRPVl受体调节剂、尤其是TRPVl受体拮抗剂，或者与TRPVl受体相关的疾病的预防或治疗剂(尤其是疼痛的预防或治疗剂)。特别是，对在如上所述的现有技术中的问题，更具体地说，在作为阿米替林的副作用的口渴、困倦、镇静、便秘、排尿困难等，作为卡马西平、苯妥英的副作用的发渗、消化器官症状、心脏中毒等，作为加巴喷丁(gabapentin)的副作用的嗜睡、眩晕等，作为美西律的副作用的眩晕、消化器官症状等，作为非甾体消炎镇痛药的副作用的消化器官障碍等，或作为COX2抑制剂的副作用的心力衰竭等问题，或者在无抑制hERG电流的作用、代谢稳定性良好、可以口服给药、或药动学良好、溶解性优异、不造成体温上升等方面，要求至少克服上述l个以上的可以对包括人的哺乳动物口服给药的药剂，尤其是体温变化少的临床上使用情况良好的疼痛预防或治疗剂。本发明包括具有调节TRPV1受体的功能的作用的化合物、尤其是缩合了含氮环(尤其是含有羰基、磺酰基或氧原子的任一种)的苯环(二环系)与酰胺氮原子结合而成的式(I)所示的杂环亚基-N-(芳基)乙酰胺衍生物或它们的制药学上允许的盐或它们的溶剂合物，并包括含有该衍生物作为有效成分的TRPV1受体调节剂、尤其是TRPV1受体拮抗剂，或疼痛的预防或治疗剂、尤其是神经性疼痛的预防或治疗剂、炎症性疼痛的预防或治疗剂。本发明者们为了解决上述课题，为了获得安全性高、有效性优异的具有调节TRPV1受体的功能的作用的化合物，反复进行了深入研究，结果发现，具有缩合了含氮环(尤其是含有羰基、磺酰基或氧原子的任一种)的苯环(二环系)与酰胺氮原子结合而成的式(I)所示杂环亚基骨架的N-(芳基)乙酰胺衍生物或它们的制药学上允许的盐或它们的溶剂合物，具有优异的调节TRPV1受体的功能的作用，且该化合物组具有代谢稳定性高、具有优异的口服吸收性、溶解性良好或不引起体温上升(尤其是体温变化少)等的至少一个以上特征。含有该化合物作为有效成分的药物组合物，可期待作为可以口服给药的疼痛预防或治疗剂，尤其是神经性疼痛的预防或治疗剂、炎症性疼痛的预防或治疗剂。具体实施例方式本发明是以下方式所示的缩合了含氮环(尤其是含有羰基、磺酰基或氧原子的任一种)的苯环(二环系)与酰胺氮原子结合而成的式(I)所示的杂环亚基-N-(芳基)乙酰胺衍生物或其盐、以它们为有效成分的药物组合物、以及该衍生物或其盐的药物用途。以下对于本发明的各方式进行说明。此外，在关于本发明化合物的说明中，例如，所谓"C广6"只要不特别说明，则对于链状的基团意p木着"构成碳原子数为1~6的直链或支链"。另外，对于环状的基团意味着其"构成环的碳原子元数"。对本发明的式(I)所示的化合物的分子量不特别限制，优选分子量为700以下。更优选分子量为550以下。在近年的药品设计中，特定化合物的结构时除了具有药理学特征的基本骨架之外，该分子量限制作为的另一大限制因素而在曰常中使用。\-(3-羟基-2-氧代-l，2，3，4-四氢查啉-5-基)乙酰胺、(￡)-2-(7-三氟甲基-2，3-二氢-1-戊酰基喹啉-4(111)-亚基)-^(3，4-二氢國3-羟基(lH)喹啉-:2-酮-S-基)乙酰胺、(E)-N-(:5-羟基-:2-氧代-l，:M^四氢喹啉-5-基)-2-(7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟曱基-3,4-二氢苯并[b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-1H-会啉-2-酮-7-基)乙酰胺、(￡)-2-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并问氧杂萆-5(211)-亚基)-^(2-喹诺酮-7-基)乙酰胺、(￡)-2-(8_三氟甲基-3，4-二氢苯并[1)1氧杂革-5(211)-亚基)-^(2-吲哚酉同-6-基)乙酰胺、(E)_2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(21^苯并[1，4]^i漆-3(4H)-酮-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基_3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢画lH画奮啉國2隱酮-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(2，3-二氢异p引咮-l-酮-6-基)乙酰胺、(￡)-2-(8-三氟曱基-3，4_二氢苯并[13氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(2-喹诺酮-8-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆_5(2H)-亚基)-N-(2-氧代-1，2,3，4-四氢奮啉-8-基)乙酰胺、(E)-:2-(S-三氟曱基-3，4-二氢苯并[1)1氧杂革-5(211)-亚基)-]\-(2-羟乙基-2，3-二氬异丐|咮-1-酮-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-(2H)-异会啉-l-酮-;基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(l-曱基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉_7-基)乙酰胺、(E)-2-(l-(2，2-二氟丁酰基)-7-三氟甲基-2，3-二氢喹啉-4(lH)-亚基)-N-(3-羟基-2-氧代-l，2,3，4-四氢会啉-5-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b]氧杂革-5(2H)-亚基)--(4-(2-羟乙基)-2H-l，4-苯并^t漆-3(4H)-酮-6-基)乙酰胺、(E)-:2-(S-三氟甲基-:3，^二氢苯并[b氧杂革-SpH)-亚基)-N-0-O羟基乙酰基)-3，4-二氢-2H-苯并[b[l，4]嗜、嗪-6-基)乙酰胺、(￡)-2-(8-三氟曱基-3,4-二氢苯并[1)氧杂革-5(211)-亚基)-1\-(4-(2-羟基丙酰基)_3，4_二氢_211-苯并[13[1，4巧悉嚷-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(4-(2-羟乙基)_3，4-二氢-2H-苯并[b[1，4嗜、漆-6-基)乙酰胺。以下，对于上述方式[1]的上述式(I)中的各基团进行具体说明。在以下的说明中，"d6"表示碳原子数为1~6，例如，d6烷基表示碳原子数为1~6的烷基。在式(I)的化合物中，W是卤素原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基、可以被取代的d6烷氧基、可以被取代的d6烷氧羰基、可以被可4皮取代的C广6烷基单取代或二取代的氨基、可以被保护的羟基、可以被保护的羧基、可以被可被取代的C广6烷基单取代或二取代的氨基曱酰基、C广6烷酰基、C广6烷基硫基、C广6烷基亚磺酰基、Q~6烷基磺酰基、可以被可被取代的d~6烷基单取代或二取代的氨磺酰基、氰基或硝基，优选为可以被取代的烃基。作为"卣素原子"的例子，可列举氟原子、氯原子、溴原子、碘原子。作为"可以被取代的烃基"的"烃基"，可列举脂肪族烃基、脂环式烃基和芳基，优选为脂肪族烃基。在"可以被取代的脂肪族烃基，，中，作为"脂肪族烃基"的例子，可列举直链或支链的烃基，例如，烷基、烯基、炔基等。作为"烷基"，可列举例如，dK)(更优选为C广6)的烷基，例如，甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、l-甲基丁基、2-甲基丁基、1，2-二甲基丙基、己基、异己基、l-甲基戊基、2-甲基戊基、3-曱基戊基、l，l-二曱基丁基、1，2-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二曱基丁基、3，3-二甲基丁基、l-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三曱基丙基、1，2，2-三曱基丙基、1-甲基-l-乙基丙基、2-甲基-l-乙基丙基、正己基、l-甲基庚基、正壬基等。作为"烯基，，的例子，可列举C26的烯基，例如乙烯基、烯丙基、异丙烯基、2-甲基烯丙基、丁烯基、戊烯基、己烯基等。作为"炔基"的例子，可列举C26的炔基，例如乙炔基、l-丙炔基、2-丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基等。作为"脂环式烃基"的例子，包括饱和或不饱和的脂环式烃基，可列举例如，环烷基、环烯基或环烷二烯基。作为"环烷基"的例子，可列举环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基等C39的环烷基。作为"环烯基"的例子，可列举l-环丙烯-l-基、l-环丁烯-l-基、1-环戊烯-l-基、2-环戊烯-l-基、3-环戊烯-l-基、l-环己烯-l-基等C广6的环烯基。作为"环烷二烯基"的例子，可列举2，4-环戊二烯一l-基、2，5-环己二烯-l-基等C4~6的环烷二烯基。19作为"芳基"的例子，可列举苯基、萘基、联苯基、2-蒽基、菲基、苊基、5，6，7，8-四氢萘基等，或2，3-二氢化茚基、四氢萘基等部分被氢化的缩合芳基等C6~14芳基。作为W中"可以被取代的杂环基"的杂环基的例子，可列举芳香族杂环基、饱和或不饱和的非芳香族杂环基。这些环可列举除碳原子之外还具有含有选自N、O、S的至少一种杂原子(优选为1~4个)的5~14元环、优选为5~12元环的单环或缩合环的环。作为"芳香族杂环基"，有单环式或缩环式的基团，作为单环式芳香族杂环基，优选环元数为5~6的基团，可列举例如，吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、1，2，3國三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噁二唑基、1,2，4-嗜、二唑基、1，3，4-噁二唑基、呋咱基(Furazanyl)、1，2，3-塞二唑基、1，2，4-蓉二峻基、1,3,4-鐾二唑基、四唑基、p比咬基、峻嚷基、嘧咬基、吡漆基、1，2，3-三漆基、1,2,4-三噪基、1，2，5-三溱基、1，3，5-三溱基、噻二溱基等。另外，作为缩环式芳香族杂环基，优选环元数为8~12的基团，其中包括可以从上述的5~6元的芳香环与1~多个(优选为1~2个)芳香环(例如苯环等)缩合而形成的环中除去任意的氢原子的1价基团等。具体地说，可列举吲哚基、异吲哚基、1H-吲哇基、苯并呋喃(-2-基)、异苯并呋喃、苯并噻吩基(-2-基)、异苯并噻吩基、苯并吲唑基、苯并噁唑基(-2-基)、1,2-苯并异噁唑基、苯并噻唑基(-2-基)、1，2-苯并异噻唑基、2H-苯并吡喃基(-3-基)、(1H-)苯并咪唑基(-2-基)、lH-苯并三唑基、4H-l，4-苯并5l"秦基、4H-l，4-苯并噻"秦基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，5-二氮杂萘基、嘌呤基、蝶啶基、呼唑基、咔啉基、吖咬基、吩嗜、溱基、吩塞溱基、吩嗓基、吩噻巧恶基、噻蒽基、菲啶基、菲咯啉基、中氮茚基、(4，5，6，7-)四氢噻唑并[5，4-c]吡咬基(-2-基)、(4，5，6,7-)四氢噻吩并[3，2-c]吡咬基、(1，2，3，4-)四氢异喹啉基(-6-基)、噻唑并[5，4-c吡咬基(-2-基)、吡咯并[l，2-b峻漆基、吡唑并[l,5-al吡"定基、咪唑并[1，2-ap比咬基、咪唑并[l，5-a吡咬基、咪唑并[l，2-b峻療基、咪唑并[l，5-a]嘧"先基、[1，2，4三唑并[4，3-a吡咬基、1，2，4-三唑并[4，3-b歧嚷基、苯并吡喃基(2H-苯并吡喃基)、1H-吡唑并[3，4-b吡啶基、[1，2,4三唑并[l，5-a嘧咬基等(括号内的记载表示优选的方式)。另外，还可列举四氢查啉基、四氢异查啉基、四氢苯并氧氮杂萆基、四氢苯并氮杂萆基、四氢萘并吡M、四氢会喔啉基、苯并二氢吡喃基、二氢苯并^恶嗪基、3，4-二氢-2H-l，4-苯并噻嗪基、二氢苯并噻唑基、3，4-二氢-2H-l，4-苯并噁嗪基、异苯并二氢吡喃基、二氢吲哚基、蝶咬基、2，3-二氢苯并[b][l，4二噁英基、1，2，3，4-四氢-1-甲基喹啉基、1,3-二氢-1-氧代异苯并呋喃、6,7,8,9-四氢-5H-环庚烷并[b]吡咬基等部分被氢化的缩环式芳香族杂环基等。作为"非芳香族杂环基"的例子，包括38元的饱和或不饱和非芳香族杂环基，可列举例如，氮杂环丁烷基、环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、吡咯烷基、四氬呋喃基、四氢噻吩、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、四氢吡喃基、哌"秦基、吗啉基、巧恶峻啉基、噻唑啉基、硫代吗啉基、奎宁环基、氧杂环庚烷基等。在"可以被取代的Cn烷氧基"中，作为d6烷氧基的例子，可列举例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊基氧基、异戊基氧基、3-戊基氧基、叔戊基氧基、新戊基氧基、2-曱基丁氧基、1，2-二曱基丙氧基、1-乙基丙氧基、己基氧基、环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、环丙基曱氧基、1-环丙基乙氧基、2-环丙基乙氧基、环丁基曱氧基、2-环丁基乙氧基、环戊基曱氧基等。在"可以^皮取代的d6烷氧羰基"中，作为C广6烷氧羰基的例子，可列举例如，曱氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基、仲丁氧羰基、叔丁氧羰基、戊氧羰基、异戊氧羰基、新戊氧羰基，叔戊氧羰基、己氧羰基、环丙氧羰基、环丁氧羰基、环戊氧羰基、环己氧羰基、环丙基曱氧羰基、1-环丙基乙氧羰基、2-环丙基乙氧羰基、环丁基甲氧羰基、2-环丁基乙氧羰基、环戊基曱氧羰基等。在"可以被可被取代的C广6烷基单取代或二取代的氨基"中，所谓可以被d~6烷基单取代或二取代的氨基，意味着氨基的一个或二个氢原子可以被上述"C广6烷基"取代的氨基。具体地说，可列举氨基、曱基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基、戊基氨基、异戊基氨基、己基氨基、异己基氨基、二曱基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基、二丁基氨基、二戊基氨基、甲基乙基氨基、甲基丙基氨基、乙基丙基氨基、甲基丁基氨基、乙基丁基氨基、丙基丁基氨基等。作为"可以被保护的羟基"的保护基，可列举曱基、叔丁基、节基、三苯曱基、曱氧基甲基等烷基系保护基，三曱基甲硅烷基、叔丁基二曱基甲硅烷基等曱硅烷基系保护基，曱酰基、乙酰基、苯甲酰基等酰基系保护基，曱氧羰基、苄氧羰基等碳酸酯系保护基。作为"可以被保护的羧基"的保护基，可列举曱基、乙基、叔丁基、节基、二苯曱基、三苯曱基等烷基酯系保护基，三曱基曱硅烷基、叔丁基二甲基曱硅烷基等甲硅烷基酯系保护基等。在"可以被可被取代的d6烷基单取代或二取代的氨基曱酰基"中，所谓可以被d~6烷基单取代或二取代的氨基曱酰基，意味着氨基甲酰基的氮原子上的一个或二个氢原子可以被上述"Ci6烷基"取代的氨基甲酰基。具体地说，可列举例如氨基甲酰基、甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、丙基氨基曱酰基、异丙基氨基甲酰基、环丙基氨基甲酰基、丁基氨基曱酰基、异丁基氨基曱酰基、戊基氨基曱酰基、异戊基氨基甲酰基、己基氨基甲酰基、异己基氨基曱酰基、二甲基氨基曱酰基、二乙基氨基甲酰基、二丙基氨基曱酰基、二异丙基氨基曱酰基、二丁基氨基曱酰基、二戊基氨基甲酰基、曱基乙基氨基甲酰基、曱基丙基氨基曱酰基、乙基丙基氨基甲酰基、甲基丁基氨基曱酰基、乙基丁基氨基曱酰基、丙基丁基氨基曱酰基等。作为"C广6烷酰基"的例子，可列举例如，甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基等。作为"C广6烷基硫基"的例子，可列举例如，曱基硫基、乙基硫基、丙基石危基、异丙基石克基、丁^i^克基、异丁基石克基、^f中丁基石克基、4又丁基石克基、戊基轿b基、异戊基石克基、，k戊基石克基、新戊基石克基、2-曱基丁基石克基、1，2-二甲基丙J^危基、1-乙基丙基硫基、己1^充基、环丙基硫基、环丁基硫基、环戊基石克基、环己基硫基、环丙基曱基硫基、1-环丙基乙基硫基、2-环丙基乙基硫基、环丁基曱基硫基、2-环丁基乙基硫基、环戊基甲基硫基等。作为"d6烷基亚磺酰基，，的例子，可列举例如，甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、异戊基亚磺酰基、叔戊基亚磺酰基、新戊基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、1，2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、环丙基亚磺酰基、环丁基亚磺酰基、环戊基亚磺酰基、环己基亚磺酰基、环丙基曱基亚磺酰基、1-环丙基乙基亚磺酰基、2-环丙基乙基亚磺酰基、环丁基甲基亚磺酰基、2-环丁基乙基亚磺酰基、环戊基甲基亚磺酰基等。作为"d6烷基磺酰基"的例子，可列举例如，曱基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基、异戊基磺酰基、叔戊基磺酰基、新戊基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、1，2-二曱基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、环丙基曱基磺酰基、1-环丙基乙基磺酰基、2-环丙基乙基磺酰基、环丁基曱基磺酰基、2-环丁基乙基磺酰基、环戊基甲基磺酰基等。在"可以被可被取代的C广6烷基单取代或二取代的氨磺酰基"中，所谓可以被d~6烷基单取代或二取代的氨磺酰基，意味着氨磺酰基的氮原子上的一个或二个氢原子可以被上述"d6烷基"取代的氨磺酰基。具体地说，可列举例如，氨磺酰基、曱基氨磺酰基、乙基氨磺酰基、丙基氨磺酰基、异丙基氨磺酰基、环丙基氨磺酰基、丁基氨磺酰基、异丁基氨磺酰基、戊基氨磺酰基、异戊基氨磺酰基、己基氨磺酰基、异己基氨磺酰基、二甲基氨磺酰基、二乙基氨磺酰基、二丙基氨磺酰基、二异丙基氨磺酰基、二丁基氨磺酰基、二戊基氨磺酰基、乙基甲基氨磺酰基、曱基丙基氨磺酰基、乙基丙基氨磺酰基、丁基甲基氨磺酰基、丁基乙基氨磺酰基、丁基丙基氨磺酰基等。作为W的"可以被取代的烃基"、"可以被取代的杂环基"、"可以被取代的C广6烷氧基"、"可以被取代的C广6烷氧羰基"、"可以被可被取代的d~6烷基单取代或二取代的氨基，，、"可以被可被取代的d~6烷基单取代或二取代的氨基甲酰基"或"可以被可被取代的d6烷基单取代或二取代的氨磺酰基"的"取代基"，可列举，(a)烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基；(b)杂环基；(c)氨基；(d)亚氨基、脒基、羟基、硫羟基、氧代基；(e)氟、氯、溴、碘等卤素原子，氰基，硝基；(f)羧基；(g)氨基甲酰基、硫代氨基曱酰基、磺酰基、亚磺酰基、硫醚基和酰基等。上述(a)(g)中，除(e)之外的基团可以进一步具有取代基，作为W的"可以被取代的各基团"的"取代基，，，可以1~5个任意地取代。以下具体地说明作为该取代基的(a)(g)。(a)烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基的各基团，是上述作为W的"烃基"例示的"烷基"、"烯基，，、"炔基"、"芳基"、"环烷基"或"环烯基"，优选为C广6烷基、C广6烯基、C广6炔基、C6~14芳基、<:3~7环烷基或(:3~6环烯基。它们可以进一步含有任意的取代基RI(RI表示选自d~6的烷氧基、C广6烷氧羰基、羧基、可以被C广6烷基单取代或二取代的氨基甲酰基、卤素、C广6烷基、卣代C广6烷基、可以被C广6烷基单取代或二取代的氨基、Q6烯酰基氨基、硝基、羟基、苯基、苯氧基、苄基、吡啶基、氧代基、氰基或脒基的基团)。(b)杂环基是上述作为R1的"杂环基"例示的"芳香族杂环基"、"非芳香族杂环基"，更优选为除碳原子之外还含有选自氮原子、氧原子或硫原子中的14个杂原子的(i)"5~6元的单环式芳香族杂环基"、(ii)"8~12元的缩合式芳香族杂环基"、(iii)"3~8元的饱和或不饱和非芳香族杂24环基，，。它们可以进一步含有任意l-3个取代基RII(RII表示氟、氯、溴、碘等卤素原子，C广6烷基，C广6烷酰基或苯甲酰基)。所谓(c)"可以被取代的氨基"，可列举可以被1或2个取代基RIII(RIII表示选自C广6烷基，C广6烷酰基，C广6烯酰基，苯甲酰基，节基，苯基，可以被选自C广6烷基、囟素、三氟甲基的基团取代的吡咬基，可以被1~5个卣素原子取代的C广6烷氧羰基中的基团)取代的氨基、可以被选自d6烷基、C7K)芳烷基或C6H)芳基的基团取代的38元的单式环状氨基。作为(d)"可以被取代的亚氨基、可以被取代的脒基、可以被取代的羟基或可以被取代的硫羟基"中的取代基，可列举上述(c)的RIII(RIII表示选自C广6烷基，C广6烷酰基，C广6烯酰基，苯甲酰基，节基，苯基，可以被选自d6烷基、卣素、三氟曱基中的基团取代的吡啶基，可以被15个卣素原子取代的d~6烷氧羰基中的基团)。因此作为(d)，可例示例如，d6烷基亚氨基，亚胺曱基或脒基，d~6的烷氧基，节氧基，d6烷酰氧基，苯氧基，可以被选自C广6烷基、卤素、三氟曱基中的基团取代的吡咬基氧基以及氧代基等。(e)是氟、氯、溴、碘等卤素原子、氰基或硝基。所谓(f)"可以被取代的羧基"，可列#^基、C广6烷氧羰基、C7~12芳基氧羰基或C6w芳基-C广4烷氧羰基等。这些(f)中的芳基可以进一步被取代基RIV取代。这里RIV表示可以被1~2个取代基RII，(RII，表示C广6烷基、C广6烷酰基或苯曱酰基)取代的氨基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、可以被15个卤素原子取代的d6烷基或可以被l5个卣素原子取代的烷氧基。所谓(g)"可以被取代的氨基甲酰基、可以被取代的硫代氨基曱酰基、可以被取代的磺酰基、可以被取代的亚磺酰基、可以被取代的疏醚基和可以被取代的酰基"，例如是用-CONRgRg，、-CSNRgRg'、-SOy-Rg、-CO-Rg表示的基团，这里，Rg表示氢原子或取代基RV(RV表示d6烷基、C3~6环烷基、C广w芳基、C广H)芳烷基或杂环基，该杂环基是除碳原子之外还含有选自氧原子、石克原子或氯原子的14个杂原子的(i)56元的单环式芳香族杂环基、(ii)812元的缩环式芳香族杂环基、(iii)38元的饱和或不饱和非芳香族杂环基的任一种杂环基，这些各个烷基、环烷基、芳基、芳烷基或杂环基，可以进一步被l5个上述(f)的取代基RIV取代)，Rg，是氢原子或者选自CH烷基、C36环烷基或C7k)芳烷基的基团，y为0、l或2。[l-l國a在方式[1]的上述式(I)的化合物中，Ri优选列举囟素原子、和可以4皮取代的烃基、可以被取代的杂环基或可以被取代的Ci6烷氧基等。作为"可以被取代的烃基"或"可以被取代的杂环基"，例如，是(1)C广k)烷基,(2)C广6烯基，或(3)C广6炔基，(4)C广9环烷基，(5)C广6的环烯基，(6)C广6环烷二烯基，(7)C广"芳基，(8)除碳原子之外还含有选自氧原子、艰u原子或氮原子中的1~4个杂原子的(i)5~6元的单环式芳香族杂环基、(ii)812元的缩环式芳香族杂环基、(iii)38元的饱和或不饱和非芳香族杂环基的任一种杂环基，或(9)可以被取代的d~6烷氧基，上述(1)~(9)的各个基团可以不被取代，或被任意1~5个选自以下所示的(a-l)~(g-l)的组的取代基取代。这里各组如下，(a-l):是C广6烷基、C广6烯基、C广6炔基、C广m芳基、C3~7环烷基或C3~6环烯基，这些各取代基可以进一步被取代基RI(RI表示选自C广6的烷氧基、d6烷氧羰基、羧基、可以被C广6烷基单取代或二取代的氨基曱酰基、卣素、C广6烷基、卣代d6烷基、可以被C广6烷基单取代或二取代的氨基、C广6烯酰基氨基、硝基、羟基、吡啶基、氧代基、氰基或脒基中的基团)取代；(b-l):是除碳原子之外还含有选自氧原子、硫原子或氮原子的1~4个杂原子的(i)5~6元的单环式芳香族杂环基、(ii)8~12元的缩环式芳香族杂环基、(iii)38元的饱和或不饱和非芳香族杂环基的任一种杂环基，这26些各杂环基可以进一步被取代基RII(RII表示选自氟、氯、溴、碘等卣素原子，d6烷基，C广6烷酰基或苯甲酰基中的基团)取代；(c-l):是可以被取代基RIII(RIII表示选自C广6烷基，d~6烷酰基，C26烯酰基，苯甲酰基，千基，苯基，可以被选自d6烷基、卣素、三氟曱基中的基团取代的吡1^^,可以被15个卣素原子取代的C广6烷氧羰基中的基团)取代的氨基，或者可以被选自C广6烷基、C7w芳烷基或C6~1()芳基中的基团取代的3~8元的单式环状氨基；(d-l):是亚氨基、脒基、羟基、硫羟基或氧代基，这些各取代基可以进一步被选自上述(c-l)的取代基RIII中的基团取代；(e-l):是氟、氯、溴、碘等卣素原子，氰基或硝基；(f-l):是羧基、d~6烷氧羰基、C7~12芳基氧羰基或C6~1()芳基-d~4烷氧羰基，(f-l)中的芳基可以进一步被取代基RIV，(RIV，表示选自可以被1~2个选自上述(c-l)的RIII的基团取代的氨基，可以被1~5个面素原子取代的d6烷基或d6烷氧基，卤素原子，羟基，硝基，氰基的基团)取代；(g-l):是基团画CONRgRg,、-CSNRgRg'、-CO匿Rg或-SOy画Rg，Rg表示氢原子或取代基RV(RV表示C广6烷基、(:3~6环烷基、<:6~1()芳基、C7w芳烷基或杂环基，该杂环基是除碳原子之外还含有选自氧原子、硫原子或氮原子中的1~4个杂原子的(i)5~6元的单环式芳香族杂环基、(ii)8~12元的缩环式芳香族杂环基、(iii)3~8元的饱和或不饱和非芳香族杂环基的任一种杂环基，这些各烷基、环烷基、芳基、芳烷基或杂环基可以进一步被1~5个上述(f)的取代基RIV取代)，Rg，是氢原子或选自d~6烷基、<^3~6环烷基或<:7~1()芳烷基中的基团，y为0、l或2。这里，在上迷(a-l)(g-l)所示的基团中，作为"特别优选的基团"，可列举C广6烷基、C广6烯基、C广6炔基、卣素原子、面代C广6烷基、氰基、氨基、羟基、氨基甲酰基、C广6烷氧基、C广6烯基氧基、C2~6炔基氧基、d6烷基硫基、C广6烷基亚磺酰基、C广6烷基磺酰基、单/二C广6烷基氨基、C广6烷氧羰基、C广6烷酰基、C广6烷酰基氨基、羟基-C广6烷基、C广6烷氧基-C广6烷基、羧基-C广6烷基、C广6烷氧基羰基-C广6烷基、氨基甲酰基-C广6烷基、N-C广6烷基氨基甲酰基-C广6烷基、N，N-二C广6烷基氨基甲酰基-C广6烷基、苯基、苯氧基、苯基硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、节基、苯曱酰基、吗啉代基、氧代基、吗啉基羰基、吗啉基磺酰基、5-三氟曱基吡啶-2-基氧基、喹喔啉-2-基、(吡咬-4-基)甲基、1，2，3-噻二唑-4-基、lH-他哇-l-基、4-氯苯基、四氢呋喃、环氧乙烷基等取代基，取代基中的芳香环可以进一步被选自囟素原子、三氟甲基、氰基、羟基、氨基、硝基、羧基、氨基曱酰基、C广6烷基、d~6烷氧基、单/二C广6烷基氨基、二C广6烷基氨基甲酰基、C广6烷氧羰基、N-d~6烷基氨基甲酰基、N，N-二d~6烷基氨基曱酰和C2~6烯酰基氨基中的1~5个基团取代。29该位置例如，的所有方式中，优选至少一个Ri是氟原子、氯原子、异丁基、叔丁基、三氟曱基、四氟乙氧基的任一种。更优选至少与A2或B2结合的Ri是氟原子、氯原子、异丁基、叔丁基、三氟甲基、四氟乙氧基的任一种，尤其优选是三氟曱基。的式(I)所示的化合物中，R"是卤素原子、可以净皮取代的氨基、可以被取代的烃基、可以被取代的芳香族杂环基或氧代基。作为"卣素原子"的例子，可列举氟原子、氯原子、溴原子、碘原子。所谓"可以被取代的氨基"，可列举可以被1或2个取代基RIII(RI11表示选自d6烷基、C广6烷酰基、C26烯酰基、苯甲酰基、可以被1~5个卣素原子取代的C广6烷氧羰基中的基团)取代的氨基，可以被选自Q~6烷基、C7~10芳烷基或C6~10芳基中的基团取代的3~8元的单式环状氨基。这些取代基中的芳香环可以进一步被选自卣素原子、三氟曱基、氰基、羟基、氨基、硝基、羧基、氨基曱酰基、C广6烷基、C广6烷氧基、单/二C广6烷基氨基、二C广6烷基氨基曱酰基、C广6烷氧羰基、N-d~6烷基氨基甲酰基、N，N-二d~6烷基氨基甲酰和C2~6烯酰基氨基中的1~3个基团取代。所谓"可以被取代的烃基"，表示与上述方式[l-l]的Ri中所说明的基团相同的意义，作为"烃基"，可列举烷基(例如，d~10(更优选为Q~6)的烷基)、烯基(例如，Qt6的烯基)、环烷基(例如，C39的环烷基)、环烯基(例如，C36的环烯基)、芳基等。所谓"可以被取代的芳香族杂环基"的"芳香族杂环基，，，表示与上述W中所说明的基团相同的意义。作为这些取代基，与在上述R1中的(a-l)~(g-l)所示的基团中，作为"特别优选的基团"例示基团相同。其中，在式(I)所示的化合物中，ie是氟原子的情况下，优选p为l或2，更优选p为2。在方式[1的式(I)所示的化合物，m为02，优选m为l或2，无论在哪一种情况下，该碳原子上均可取代有R2。特别优选在Xi是-NR、-的情况下，W，作为"可以被取代的烃基"或"可以被取代的杂环基"，例如，可列举可以被卤素原子取代的(l，，，)曱基、乙基，(4，，，)环己基，(r，，)苯基、萘基(例如，萘-l-基、萘-2-基等)，或(8，，，)吡咬基(例如，吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基等)，更具体地说，可列举曱基、三氟曱基、乙基、环己基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、萘-l-基、萘-2-基、3-氯吡咬-2-基等。作为"可以被取代的酰基"，例如，可列举-CO-Rg，""(Rg""，是取代基RV，，，(RV，，，可列举甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、l-曱基丁基、2-曱基丁基、1，2-二曱基丙基、己基、异己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-曱基戊基、l，l-二曱基丁基、1,2-二甲基丁基、2，2-二曱基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二曱基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三曱基丙基、1,2，2-三曱基丙基、l-乙基丙基、1-曱基-l-乙基丙基、2-曱基-l-乙基丙基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、庚基、萘基、四氢吡喃-4-基、吡啶基(例如，吡梵-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基等)、2，2-二甲基丙基、2-曱基丙基、3-甲基丁基、2-曱基丁基、l-甲基丁基、1,1-二曱基丁基、4，4-二氟环己基、3-氟环戊基、1-甲基环丙基、1-曱基环丁基、3，3，3-三氟丙基、2，2，2-三氟乙基、4，4，4-三氟丁基、苯曱基、1,1-二氟丙基、l-氟-l-甲基乙基等，这些各烷基、环烷基、芳基或杂环基团可以进一步被上述(f)的取代基RIV取代))，作为-CO-Rg""，，更具体地说，可列举乙酰基、戊酰基、2-乙基丁酰基、环己烷羰基、4-吡喃曱酰基、苯曱酰基、烟酰基、环戊烷羰基、戊酰基、环丁烷羰基、3，3-二甲基丁酰基、3-曱基丁酰基、4-曱基戊酰基、3-曱34基戊酰基、2-甲基戊酰基、2，2-二甲基戊酰基、4,4-二氟环己烷羰基、3-环戊烷羰基、1-甲基环丙烷羰基、1-甲基环丁烷羰基、4,4,4-三氟丁酰基、3，3，3-三氟丙酰基、5，5,5-三氟戊酰基、1-苯基乙酰基、2，2-二氟丁酰基、2-氟-2曙甲基丙酰基等可以被卣代的酰基等。的式(I)所示的化合物中，cycle部分可例示在上述R1中作为"芳基"说明的环，或具有作为"芳香族杂环基"说明的、除碳原子之外还含有选自N、O、S的至少1个杂原子(优选为1~4个)的5~14元环，优选为512元环的环。[化5[l-9-bcycle部分可以结合02个上述R1。即，11表示=0~2的整数，优选n为l或2的整数，更优选n为l。[l-9誦c在n为l时，Ri的取代位置，例如，相当于属于n^l且q-0的骨架的苯并二氢吡喃环、吡啶并苯并二氢吡喃环、2,3-二氢喹啉环等，或属于111=0且9=1的异苯并二氢吡喃环等的7位。或者另外，相当于属于111=2且q=0的骨架的3，4-二氢苯并[b氧杂萆环、1，2，3,4-四氢苯并[b氮杂革环，或属于m=l且q=l的骨架的3，4-二氢苯并[bj异氧杂萆环等的8位。这里，优选在W的取代位置中，至少一个W是氟原子、氯原子、异丁基、叔丁基、三氟曱基、四氟乙氧基的任一种。更优选为至少与A2或B2结合的R1是氟原子、氯原子、异丁基、叔丁基、三氟甲基、四氟乙氧基的任一种，尤其优选是三氟甲基。在方式[1的式(I)所示的化合物中，j为O或l的整数，优选j为0。中，j或k不为O的情况下，即，在j-l或k二l或2的情况下，对于由j或k的数所规定的碳原子，可以被在上述方式[l-al中的(a-l)(g-l)所示的基团中作为"特别优选的基团"显示的l个取代基取代。以下所示的(a-l)~(g-l)的组的任意1~5个取代基取代。在方式[1I的式(I)所示的化合物中，特别优选117是氢原子，或者可以被氨基、羟基、C广6烷氧基、单/二C广6烷基氨基、苯基等1或2个取代基取代的曱基、乙基、丙基、异丙基或丁基，更具体地说，特别优选列举氢原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、氨基曱基、(2-)氨基乙基、羟甲基、(2-)羟乙基、(3-)羟基丙烷-l-基、(4-)羟基丁基、2-羟基-2，2-二曱基乙基、1，3-二羟基丙烷-2-基、l-曱基-2-羟乙基、2-羟基丙烷-l-基、甲氧基乙基、(2-)乙氧基乙基、(2-)N，N-二曱基氨基乙基、(2-)N，N-二乙基氨基乙基、节基、苯乙基、环氧乙烷基甲基、(2-)四氢呋喃基曱基等(括号内显示优选的方式)。的式(I)所示的化合物中，作为R8，优选是从氢原子、可以被取代的d4的烷基、可以被取代的非芳香族杂环基、可以被取代的Q~4烷氧基或可以被可被取代的d~4烷基单取代或二取代的氨基中任意选择的基团。这里，作为"可以被取代的非芳香族杂环基"的非芳香族取代基，表示与上述方式[1-1中例示的相同的意义，可列举例如，氮杂环丁烷基、吗啉基、哌啶基、哌，秦基、吡咯烷基、噻唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基等，这些取代基团可以被选自上述[l-l的取代基(a-l)~(g-l)的组的1~3个取代基(尤其是在那里作为"特别优选的基团，，列举的基团)取代。作为更优选的R8，可列举氢原子，或选自曱基、乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、氮杂环丁烷基、吗啉基、哌咬基、哌溱基、吡咯烷基、噻唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基或可以被可被取代的d~2烷基取代的氨基中的基团，这些各基团可以被在上述[1-1作为"特别优选的基团"列举的基团，例如，d6烷基、卤素、氨基、羟基、d6烷氧基、单/二d~6烷基氨基、氧代基等取代基取代，作为"可以被取代的d~2烷基"的取代基，可列举例如，卤素、氨基、羟基、C「6烷氧基、单/二Cn烷基氨基、氧代基、4-吡喃甲酰基等取代基。作为特别优选的R8,是氢原子。的式(I)所示的化合物中，作为R^和R98,优选是从氢原子、可以被取代的d4的烷基、可以被取代的非芳香族杂环基、可以被取代的d~4烷氧基或可以被可被取代的d~4烷基单取代或二取代的氨基中任意选择的基团。这里，作为"可以被取代的非芳香族杂环基，，的非芳香族取代基，表示与上述方式[1-1中例示的相同的意义，可列举例如，氮杂环丁烷基、吗啉基、哌咬基、哌嗪基、吡咯烷基、噻唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基等，这些取代基团可以被选自上述[1-1的取代基(a-l)~(g-l)的组的1~3个取代基(尤其是在那里作为"特别优选的基团"列举的基团)取代。作为特别优选的R^和R9、在它们相同的情况下，是氢原子或曱基；在它们不同的情况下，任一个是氢原子，另一个是上述[l-14-b-2中列举的基团(除氢原子之外)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage42</formula>或<formula>formulaseeoriginaldocumentpage42</formula>这里，IV和L2，是-CR9B-或-Ns[1-lS-b-lI这里，作为优选的I^A和R州，可列举上述[l-14-b-2]中列举的以下的氢原子、曱基、乙基、羟甲基、羟乙基、甲氧基曱基、甲氧基乙基；4-吗啉基、2，6-二甲基-4-吗啉基、l-哌咬基、4-氧代-l-哌咬基、4-羟基-l-哌咬基、4-甲氧基-l-P底!t^、4，4-二氟-1-哌咬基、l-哌溱基、4-甲基哌溱基、吡咯烷基、3S-氟吡咯烷基、3S-羟基吡咯烷基、瘗唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基、2S-羟曱基吡咯烷基、2S-甲氧基甲基吡咯烷基；N，N-二曱基氨基、N，N-二乙基氨基、N-曱基-N-乙基氨基、N，N-二(2-甲氧基乙基)氨基、N-甲基-N-(2-甲氧基乙基)氨基、N-甲基-N-环己基氨基、N-甲基-N-(2-二甲基氨基乙基)氨基、N-曱基-N-(2-羟乙基)氨基、N-曱基-N-(2-甲氧基乙基)氨基、N-甲基-N-(4-吡喃曱酰基)氨基等。l-15-c作为进而优选的Li和L2，在L2是-CR^R犯-的情况下，可列举I^是-CR"R州-、氧原子、^1^-(111()表示氢原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基或可以被取代的酰基)或-S(O)t-(t为0~2的整数)的情况。Li与L2之间的实线和虛线表示单键或双键，Li和L2的部分可以用如下式来表示，这里，IV是-CR9B-或-N、"和L2中的t表示0~2的整数，优选为0或2。中例示的作为"可以被取代的烃基"、"可以被取代的杂环基，，列举的基团意义相同，这些基团可以被l3个(a)(g)中列举的"取代基，，取代。在R"是"可以被取代的酰基，，的情况下，表示上述[l-l的(g)的-CO-Rg(Rg表示与上述相同的意义)。在方式[1]的式(I)所示的化合物中，R"优选是氩原子、可以被取代的烃或可以被取代的杂环基。的式(I)所示的化合物中，R"进而优选是氢原子，或者可以被卣素原子、卣代d6烷基、氰基、氨基、羟基、氨基甲酰基、C广6烷氧基、C广6烯基氧基、C广6炔基氧基、C广6烷基硫基、d~6烷基亚磺酰基、d~6烷基磺酰基、单/二d~6烷基氨基、d~6烷氧羰基、C26烷酰基、C广6烷酰基氨基、羟基-C广6烷基、C广6烷氧基-C广6烷基、羧基-C广6烷基、C广6烷氧基羰基-C广6烷基、氨基曱酰基-C广6烷基、N-C广6烷基氨基曱酰基-C广6烷基、N，N-二C广6烷基氨基甲酰基-C广6烷基、苯基、苯氧基、苯基硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、千基苯甲酰基、吗啉代基、哌嗪基、氧代基、环氧乙烷基、四氢呋喃基等的1或2个取代基取代的d~6烷基或四氢吡喃基(优选为四氢吡喃-4-基)。[l-16-d在方式[1的式(I)所示的化合物中，R"特别优选是氢原子，或者可以被氨基、羟基、C广6烷氧基、单/二C广6烷基氨基、吗啉代基、哌，秦基、氧代基、环氧乙烷基、四氢呋喃基等1或2个取代基取代的d~6坑基o在方式[l的式(I)所示的化合物中，R"特别优选是氢原子，或者可以被氨基、羟基、d6烷氧基、单/二Q6烷基氨基、苯基等1或2个取代基取代的甲基、乙基、丙基、异丙基或丁基，更具体地说，可列举氢原子、曱基、乙基、丙基、异丙基、丁基、丁基、异丁基、仲丁基、氨基甲基、(2-)氨基乙基、羟甲基、(2-)羟乙基、(3-)羟丙基、(4-)羟基丁基、2-羟基-2，2-二甲基乙基、1，3-二羟基丙烷-2-基、l-甲基-2-羟乙基、2-羟基丙烷-l-基、曱氧基乙基、(2-)乙氧基乙基、(2-)N，N-二甲基氨基乙基、(2-)N,N-二乙基氨基乙基、苄基、苯乙基、环氧乙烷基甲基、(2-)四氢呋喃曱基等(括号内表示优选的方式)。的4壬一项的定义相同。)在式(A)和式(a)中，-NH-或RS的取代位置可以用下述式中苯基部分的仏G4位置的碳原子表示。如果是-NH-，则优选与从靠近I^所结合的碳原子的位置开始顺时针数笫l位(GW立置)或第3位(G2位置)的碳原子结合，更优选与第3位(G2位置)的碳原子结合。在-NH-与G2位置的碳原子结合的情况下，RS优选与G4位置的碳原子结合。[化12式(a)的各取代基的优选例子如上述方式[l-10~[l-17所记载，更具体地说，式(a)可列举以下式(al)式(a141)。各取代基的优选例子如方式[1-10~[1-17所记载，更具体地说，可列举以下所记载的名称的氨基和以下式(al)式(a141)。可列举例如，(2，2-二甲基-4H-苯并[l，4n悉噪-3-酮-5-基)氨基、(2，2-二甲基-4H-苯并[l，4I嗯唤-3-酮-6-基)氨基、(2，2-二甲基-4H-苯并[l，4喁溱-3-酮-7-基)氨基、(2，2-二曱基-4H-苯并[l，4噁嗪-3-酮-8-基)氨基、(2-甲基-4H-苯并[l,4]喁溱-3-酮-5-基)氨基、(2-曱基-4H-苯并[l,4"悉嗪-3-酮-6-基)氨基、(2-曱基-4H-苯并[l，4]嗜、溱-3-酮-7-基)氨基、(2-曱基-411-苯并[1,4噁嗪-3-酮-8-基)氨基、(2-(2-羟乙基)-4H-苯并[l，4噍嗪-3-酮-5-基)氨基、(2-(2-羟乙基)-4H-苯并[l，4噁溱-3-酮-6-基)氨基、(2-(2-羟乙基)-4H-苯并[l，4噁"秦-3-酮-7-基)氨基、(2-(2-羟乙基)-4H-苯并[l，4噁嗪-3-酮-8-基)氨基、(2H-苯并[b][1,4噻溱-3(4H)-酮-5-基)氨基、(2H-苯并[bl[l，4噻溱-3(4H)-酮-6-基)氨基、(2H-苯并[b[l，4噻嗪-3(4H)-酮-7-基)氨基、(2H-苯并[b[l，4]噻嗪-3(4H)-酮-8-基)氨基、(l-氧代-2H-苯并[b[l,4]噻嗪-3(4H)-酮-5-基)氨基、(l-氧代-2H-苯并[b[l，4噻溱画3(4H)-酮-6國基)氨基、(l-氧代-2H-苯并[b][l，4噻嗪-3(4H)-酮誦7-基)氨基、(l-氧代-2H-苯并[b[l，4噻嗪-3(4H)-酮-8-基)氨基、(1，1-二氧代-211-苯并[b][l，4噻嗪-3(4H)-酮-5-基)氨基、(1，l-二氧代-2H-苯并[b][l，4瘙溱-3(4H)-酮-6-基)氨基、(1，l-二氧代-2H-苯并[b[l，4噻嗪-3(4H)-酮-7-基)氨基、(1，l-二氧代-2H-苯并[bl[l，4噻嗪-3(4H)-酮-8-基)氨基、(3，4-二氢-2(1印-奮喔啉酮-5-基)氨基、(3,4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-6-基)氨基、(3，4-二氢-2(lH)画48喹喔啉酮-7-基)氨基、(3,4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-8-基)氨基、(4-曱基-3，4-二氢-:2(lH)-喹喔啉酮-5-基)氨基、(4-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-6-基)氨基、(4-曱基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)氨基、(4-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-8-基)氨基、(3-羟曱基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-5-基)氨基、(3-羟甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-6-基)氨基、(3-羟甲基-3,4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)氨基、(3-羟甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-8-基)氨基、(3，3-二甲基-3,4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-5-基)氨基、(3，3-二曱基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-6-基)氨基、(3，3-二甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)氨基、(3，3-二甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-8-基)氨基、(3，3-二曱基-4-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-5-基)氨基、(3，3-二甲基-4-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-6-基)氨基、(3，3-二曱基-4-曱基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)氨基、(3，3-二甲基-4-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-8-基)氨基、(1，3-二氢-2H-3，l-苯并哺、噪画2画酮-5-基)氨基、(1，3画二氢画2H画3，1國苯并嗜、溱画2誦酮画6画基)氨基、(1，3國二氢-2H-3,l-苯并嗜、嚷-2-酮-7-基)氨基、(l,3-二氢-2H-3,l-苯并恶溱-2-酮-8-基)氨基、(3，4画二氢画lH画喹唑啉國2-酮國5國基)氨基、(3，4-二氢-lH-喹唑啉-2画酮-6画基)氨基、(3，4-二氢-lH-喹唑啉-2-酮-7-基)氨基、(3，4-二氢-lH-喹唑啉-2-酉同-8-基)氨基、(3-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-5-基)氨基、(3-曱基-3，4-二氢國2(lH)-喹唑酮-6-基)氨基、(3-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-7-基)氨基、(3-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-8-基)氨基、(3-(2-羟乙基)-3，4-二氢-2(lH)-奮唑酮画5-基)氨基、(3-(2國羟乙基)-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-6-基)氨基、(3-(2画羟乙基)-3，4画二氢-2(lH)-喹唑S同-7-基)氨基、(3-(2-幾乙基)-3，4隱二氢-2(lH)國会唑酮-8-基)氨基、(3-(2-曱氧基乙基)-3,4-二氢-2(lH)-喹唑酮-5-基)氨基、(3-(2-曱氧基乙基)-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-6-基)氨基、(3-(2-曱氧基乙基)-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-7-基)氨基、(3-(2-曱氧基乙基)-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-8-基)氨基、(3，4-二氢-2，2-二氧-lH-2，l，3-苯并噻嗪-5-基)氨基、(3，4-二氢-2，2-二氧-111-2，1,3-苯并噻嗪-6-基)氨基、(3，4-二氢-2，2-二氧-lH-2，l,3-苯并噻嗪-7-基)氨基、(3，4-二氢-2，2-二氧-lH-2，l，3-苯并噻嗪-8-基)氨基、(3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3，4隱二氢-2(lH)隱喹啉酮-6-基)氨基、(3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-7-基)氨基、(3，4-二氢-2(lH)-全啉酮-8-基)氨基、(l-(2-羟乙基)-3，4-二氢-2(1印-会啉酮國5國基)氨基、(l画(2-羟乙基)-3，4國二氢-2(lH)-喹啉酮國6-基)氨基、(l陽(2-羟乙基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(l-(2-羟乙基)-3，4-二氢誦2(lH)-查啉酮-8-基)氨基、(2H-l,4-苯并噁溱-3(4H)-酮-5-基)氨基、(2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮-6-基)氨基、(2H-l，4-苯并噁溱-3(4H)-酮-7-基)氨基、(2H-1，4-苯并喁嗪-3(4H)-酮-8-基)氨基、(3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-5-基)氨基、(3,4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-6-基)氨基、(3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)氨基、(3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-8-基)氨基、(3，4-二氢-4-甲基-2(lH)-喹喔啉酮-5-基)氨基、(3，4-二氢-4-曱基-2(lH)-喹喔啉酮-6-基)氨基、(3，4-二氢-4-甲基-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)氨基、(3，4-二氢-4-曱基-2(lH)-喹喔啉酮-8-基)氨基、(3，4-二氢会啉-2(lH)-酮-5-基)氨基、(3，4-二氢喹啉-2(lH)-酮-6-基)氨基、(3,4-二氢喹啉-2(lH)-酮-7-基)氨基、(3，4-二氢喹啉-2(lH)-酮-8-基)氨基、(l-甲基-3，4-二氢-2(111)-喹啉酮-5-基)氨基、(l-甲基-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-6-基)氨基、(l-甲基-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)氨基、(l-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-(羟曱基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-(羟曱基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(羟曱基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(羟甲基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3，3-二曱基-3,4-二氢-2(lH)-全啉酮-5-基)氨基、(3，3-二曱基-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3,3-二曱基-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-7-基)氨基、(3，3-二甲基-3,4-二氢-2(111)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-(4-吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-(4-吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(4-吗啉基)-3,4-二氬-2(1￡[)-喹啉酮画7画基)氨基、(3-(4-吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)画喹啉酮-8-基)氨基、(3-(l-哌咬基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-(l-哌啶基)-3，4-二氲-2(1印-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(l-哌"纽)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(l画哌口組)-3，4画二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-(4-曱基國1-哌溱基)國3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-5-基)氨基、(3-(4-曱基-l-哌嗪基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-6-基)氨基、(3-(4-曱基-l-哌嗪基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(4-甲基-l-哌嗪基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-(N，N-二曱基氨基)-3，504画二氢陽2(lH)-会啉酮國5-基)氨基、(3-(N，N-二甲基氨基)國3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-6-基)氨基、(3-(N，N-二甲基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)氨基、(3画(N,N-二曱基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-(N，N-二乙基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-5-基)氨基、(3-(N，N-二乙基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-6-基)氨基、(3-(N，N-二乙基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)氨基、(3-(N,N陽二乙基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-8-基)氨基、(3-(N，N-(二(2-甲氧基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-5-基)氨基、(3-(N，N-(:(2-甲氧基乙基)氨基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(N，N-(-(2-甲氧基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-7-基)氨基、(3-(N，N-(二(2-曱氧基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-S-基)氨基、(3-(N-甲基-N-(t甲氧基乙基)氨基)-3，4_二氬-2(lH)-会啉酮-5-基)氨基、(3-(N-曱基-N-(2.甲氧基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-6-基)氨基、(3-(N-曱基-N-(2-甲氧基乙基)氨基)-3,4-二氢画2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(N-曱基-1\-(2-曱氧基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(1印-喹啉酮-8-基)氨基、(3-吡咯烷基-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-吡咯烷基-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-吡咯烷基-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)氨基、(3-吡咯烷基-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-((S)-3-氟吡咯烷-l-基)画3，4画二氬隱2(lH)陽喹啉酮-5-基)氨基、(3國((S)-3-氟吡咯烷画l陽基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-((S)-3-氟吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(111)-喳-啉酮-7-基)氨基、(3-((S)-3-氟吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-((S)-3-羟基吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-((S)-3-羟基吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-6-基)氨基、(3-((S)-3國羟基吡咯烷-l-基)-3,4-二氢-2(lH)-奮啉酮-7-基)氨基、(3-((8)-3-羟基吡咯烷-1-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-((S)-2-(羟甲基)吡咯烷-1-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-((S)-2-(羟曱基)吡咯烷-l-基)-3，4-二氢画2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-((S)-2-(羟曱基)吡咯烷-l-基)-3,4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)氨基、(3-((S)-2-(羟曱基)吡咯烷-l-基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-((8)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基)-3，4-二氢-2(111)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-((8)-2-(甲氧基曱基)吡咯烷-1-基)-3，4-二氢-2(111)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-((S)-2-(曱氧基曱基)吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)氨基、(3-((S)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-8-基)氨基、(3-(3-噻唑烷基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-(3-噻唑烷基)-3,4-二氢-2(lH)-会啉酮-6-基)氨基、(3-(3-噻唑烷基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(3-噻唑烷基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-8-基)氨基、(3-(N-曱基-N-环己基氨基)-3,4-二氢-2(lH)-会啉酮-5-基)氨基、(3-(N-甲基-N-环己基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(N-甲基-N-环己基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(N-曱基-N-环己基氨基)-3，4-二氢-2(111)-会啉酮-8-基)氨基、(3-(l-哌嗪基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-(1-哌唤基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(l-哌溱基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(l-哌溱基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-8-基)氨基、(3-(([l，4]氧杂环庚烷画4-基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-5-基)氨基、(3-(([l，4氧杂环庚烷-4-基)-3，4画二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(([1，4氧杂环庚烷-4-基)-3，4-二氢-2(111)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(([l，4I氧杂环庚烷-4-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-(4-氧代哌咬-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-5-基)氨基、(3-(4-氧代哌啶-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(4-氧代哌啶-l-基)-3，4國二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(4-氧代哌啶-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8誦基)氨基、(3隱(4陽羟基哌啶-l-基)画3，4-二氢-2(lH)-会啉酉同-5-基)氨基、(3-(4-羟基哌啶-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(4-羟基哌啶-1-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(4-羟基哌啶-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-(4-硫代吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-(4-硫代吗啉基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(4-硫代吗啉基)-3,4-二氢-2(111)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(4-疏代吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-(l，l-二氧代硫代吗啉-4-基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-(1:l-二氧代硫代吗啉-4-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(l，l-二氧代硫代吗啉-4-基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、((3-(1，1-二氧代硫代吗啉國4國基)-3，4画二氢-2(lH)隱喹啉酮隱8-基)氨基、(3國(4-甲氧基誦l-哌咬基)曙3，4-二氢-2(111)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-(4-甲氧基-l-哌咬基)-3，4-二氢-2(lH)-查啉酮-6_基)氨基、(3-(4-曱氧基-1-哌啶基)-3，4-二氢-2(111)-查啉酮-7-基)氨基、(3-(4國甲氧基-l-哌咬基)-3，4画二氢國2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3誦((S)國3-甲氧基-l画吡咯烷基-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-5-基)氨基、(3-((S)-3-曱氧基-l-吡咯烷基-3,4-二氢-2(111)-奮啉酮-6-基)氨基、(3-((S)-3-曱氧基-l-吡咯烷基-3，4-二氢-2(lH)-全啉酮-7-基)氨基、(3-((S)-3-甲氧基-l-吡咯烷基-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、((S)-2-甲基-4H-苯并[l,4噁嗪-3-酮-5-基)氨基、((S)-2-甲基-4H画苯并[l，4噁嗪-3-酮誦6画基)氨基、((S)曙2-甲基-4H画苯并[l，4噁噪-3画酮画7画基)氨基、((S)-2-曱基-4H-苯并[l，4I噁嗪-3-酮-8-基)氨基、((R)-2-曱基-4H-苯并[1，4「恶嗪-3-酮-5-基)氨基、((R)-2-甲基-4H-苯并[l，4噁嗪-3-酮-6-基)氨基、((R)-2-曱基-4H-苯并[l，4噁嗪-3-酮-7-基)氨基、((R)-2-甲基-4H-苯并[1,4噁嗪-3-酮-8-基)氨基、(3-(4-吗啉基)奮啉-2(lH)-酮-5-基)氨基、(3-(4-吗啉基)会啉-2(lH)-酮-6-基)氨基、(3-(4-吗啉基)喹啉-2(lH)-酮-7-基)氨基、(3-(4画吗啉基)喹啉-2(lH)-酮-8-基)氨基、3-(l-氮杂环丁烷基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、3-(l-氮杂环丁烷基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、3-(1-氮杂环丁烷基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、3-(1-氮杂环丁烷基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-(N-曱基-N-(2-二曱基氨基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-(^甲基->[-(2-二曱基氨基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-6-基)氨基、(3-(N-曱基-N-(2-二曱基氨基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(N-甲基-N-(2-二曱基氨基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-8-基)氨基、(3-(N-曱基-N-(羟乙基)氨基)-3,4-二氢-2(lH)画喹啉酮-5-基)氨基、(3-(N-曱基-N-(羟乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(N-曱基-N-(羟乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)氨基、(3-(N-曱基-N-(羟乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-8-基)氨基、(3-(N-曱基一N-(4-四氢吡喃基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)氨基、(3-(1^-曱基-]\-(4-四氢吡喃基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-6-基)氨基、(3-(N-甲基-N-(4-四氢吡喃基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)氨基、(3-(N-曱基-N-(4-四氬吡喃基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-8-基)氨基、(2，2-二氧代-3,4-二氢-lH-2,l-苯并噻嗪-5-基)氨基、(2，2-二氧代-3，4-二氢-lH-2，1苯并噻嗪-6-基)氨基、(2，2-二氧代-3，4-二氢-lH-2，1苯并瘗溱-7-基)氨基和(2，2-二氧代-3，4-二氢-1H-2，1苯并噻嗪-8-基)氨基等。更优选为以下(al)~(al41)。在方式[1的式(I)所示的化合物中，本发明的式(I)中的结合"CO-NH"的CO与双键的波浪线，表示反式(anti-或trans-)、或顺式(syn-或cis-)的结合。即，意味着式(I)所示的化合物存在反式、或顺式的异构体。作为式(I)的化合物，优选为反式异构体。以下，本说明书中的各式中的波浪线表示相同的意义。中所例示的相同的意义，可列举例如，氮杂环丁烷基、吗啉基、哌啶基、哌溱基、吡咯烷基、噻唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基等，这些取代基团可以被选自上述[l-l的取代基(a-l)~(g-l)的组的1~3个取代基(尤其是在那里作为"特别优选的基团"列举的基团)取代。作为更优选的R8，可列举氢原子，或选自甲基、乙基、曱氧基、乙氧基、正丙氧基、氮杂环丁烷基、吗啉基、哌咬基、哌嗪基、吡咯烷基、噻唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基或可以被可被取代的d2烷基取代的氨基中的基团，这些各基团可以被上述[l-l]中作为"特别优选的基团"列举的基团，例如，d6烷基、卤素、氨基、羟基、d6烷氧基、单/二Cn烷基氨基、氧代基等的取代基取代，作为"可以被取代的C广2烷基"的取代基，可列举例如，卤素、氨基、羟基、C广6烷氧基、单/二Q6烷基氨基、氧代基、4-吡喃甲酰基等取代基。作为进而优选的R8,更具体地说，可列举氢原子、曱基、乙基、羟曱基、羟乙基、曱氧基甲基、甲氧基乙基、3-羟基丙氧基；4-吗啉基、2，6-二甲基_4-吗啉基、l-哌淀基、4-氧代-l-哌咬基、4-羟基-l-哌咬基、4-甲氧基-l-哌咬基、4，4-二氟-1-哌咬基、l-哌嗪基、4-曱基派，秦基、吡咯烷基、3S-氟吡咯烷基、3S-羟基吡咯烷基、噻唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基、2S-羟甲基吡咯烷基、2S-曱氧基甲基吡咯烷基；N,N-二曱基氨基、N，N-二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N，N-二(2-甲氧基乙基)氨基、N-甲基-N-(2-甲氧基乙基)氨基、N-曱基-N-环己基氨基、N-甲基-N-(2-二甲基氨基乙基)氨基、N-曱基-N-(2-羟乙基)氨基、N-甲基-N-(2-曱氧基乙基)氨基、N-甲基一N-(4-吡喃曱酰基)氨基等。作为特别优选的R8,是氢原子。作为R^和R98，优选是从氢原子、可以被取代的d4的烷基、可以被取代的非芳香族杂环基、可以被取代的Q4烷氧基或可以被可被取代的d4烷基单取代或二取代的氨基中任意选择的基团，这里，作为"可以被取代的非芳香族杂环基"的非芳香族取代基，表示与上述方式[1-1中所例示的相同的意义，可列举例如，氮杂环丁烷基、吗啉基、哌咬基、哌溱基、吡咯烷基、噻唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基等，这些取代基团可以被选自上述[l-l的取代基(a-l)~(g-l)的组的1~3个取代基(尤其是在那里作为"特别优选的基团"列举的基团)取代。R"和R犯既可以相同也可以不同，作为更优选的R9、和R州，可列举氢原子，或选自甲基、乙基、曱氧基、乙氧基、氮杂环丁烷基、吗啉基、哌咬基、哌嗪基、吡咯烷基、噻唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基或可以被可被取代的Q~2烷基取代的氨基中的基团，这些各基团可以被在上述[l-l]中作为"特别优选的基团"列举的基团，例如，d6烷基、卣素、氨基、羟基、d6烷氧基、单/二C「6烷基氨基、氧代基等取代基取代,作为"可以被取代的d2烷基"的取代基，可列举例如，面素、氨基、羟基、C广6烷氧基、单/二C广6烷基氨基、氧代基、4-吡喃甲酰基等取代基。作为进而优选的R^和R98，更具体地说，可列举氢原子、甲基、乙基、羟甲基、羟乙基、甲氧基甲基、曱氧基乙基；4-吗啉基、2，6-二曱基-4-吗啉基、l-哌咬基、4-氧代-l-哌咬基、4-羟基-l-哌咬基、4-甲氧基-l-哌咬基、4，4-二氟-l-哌^!^基、l-哌溱基、4-甲基旅溱基、吡咯烷基、3S-氟吡咯烷基、3S-羟基吡咯烷基、瘗唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基、2S-羟甲基吡咯烷基、2S-甲氧基甲基吡咯烷基；N，N-二甲基氨基、N，N-二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N，N-二(2-曱氧基乙基)氨基、N-甲基-N-(2-甲氧基乙基)氨基、N-甲基-N-环己基氨基、N-甲基-N-(2-二曱基氨基乙基)氨基、N一甲基-N-(2画羟乙基)氨基、N誦甲基-N-(2陽曱氧基乙基)氨基、N誦曱基-N陽(4國吡喃曱酰基)氨基等。作为特别优选的I^A和R98,在相同的情况下，是氢原子或曱基，在不同的情况下，任一个是氢原子，另一个是上述[l-14-b-2]中列举的基团(除氢原子之外)。!^和L2可分别独立地列举单键、-CR9AR9B-、氧原子、^1^°-(1110表示氢原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基或可以被取代的酰基)或-S(O)t-(t为0~2的整数)，既可以相同也可以不同。作为优选的Li和L2，在"与L2相同的情况下，是单键或-CR^R犯-,在与L2不同的情况下，任一个是-0^9^犯-，另一个是氧原子、-NR1()-(R1()表示氢原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基或可以被取代的酰基)或-S(O)t-(t为0~2的整数)，在W是亚甲基的情况下，Li表示氧原子且L2表示-CR9AR9B-。作为更优选的I^和L2，可列举在Li是-CR^R，的情况下，k是-CR9AR9B-、氧原子、^111()-(111()表示氢原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基或可以被取代的酰基)或-S(O)t-(t为0~2的整数)的情况；或者，作为更优选的I^和L2，可列举在L2是-CR^R，的情况下，L!是-CR9AR9B-、氧原子、^111()-(111<)表示氢原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基或可以被取代的酰基)或-S(O)t-(t为0~2的整数)的情况。如果具体地记载更优选的例子，则在Li与L2之间的实线和虚线是单:的情况下，Li和L2的部分可以用如下式来表示。[化18JR9ARyD或更优选I^b是氢原子。另外，在"与L2之间的实线和虚线是双键的情况下，L,和L2的部分可以用如下式来表示。[化191，或、L'，R这里，L和L2，是-CI^^或-N^这里，作为优选的R^和I^b,可列举在上述[l-14-b-2中列举的以下氢原子、甲基、乙基、羟曱基、羟乙基、曱氧基曱基、甲氧基乙基；4-吗啉基、2,6-二曱基-4-吗啉基、l-派咬基、4-氧代-l-哌啶基、4-羟基-l-哌咬基、4-甲氧基-l-哌啶基、4,4-二氟-1-哌啶基、l-派，秦基、4-甲基旅嗪基、吡咯烷基、3S-氟吡咯烷基、3S-羟基吡咯烷基、噻唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基、2S-羟曱基吡咯烷基、2S-甲氧基曱基吡咯烷基；N,N-二曱基氨基、N，N-二乙基氨基、N-曱基-N-乙基氨基、N，N-二(2-甲氧基乙基)氨基、N-曱基-N-(2-曱氧基乙基)氨基、N-曱基-N-环己基氨基、N-甲基-N-(2-二甲基氨基乙基)氨基、N-甲基-N-(2-羟乙基)氨基、N-曱基-N-(2-曱氧基乙基)氨基、N-曱基-N-(4-吡喃甲酰基)氨基等。作为进而优选的I^和L2，可列举在L2是-CR^R，的情况下，Li是-CR9AR9B-、氧原子、-NR1()-(R1()表示氢原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基或可以被取代的酰基)或-S(O)t-(t为0~2的整数)的情况。"与L2之间的实线和虚线表示单键或双键，Li和L2的部分可以用如下式来表示。[化20<formula>formulaseeoriginaldocumentpage70</formula>或<formula>formulaseeoriginaldocumentpage70</formula>这里，L2，是-CR^-或-N^这里，作为优选的R^和R犯，可列举上述[l-14-b-2中列举的以下氢原子、甲基、乙基、羟甲基、羟乙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基；4-吗啉基、2，6-二甲基-4-吗啉基、l-哌啶基、4-氧代-1-哌淀基、4-羟基-l-哌咬基、4-甲氧基-l-哌咬基、4，4-二氟-1-哌咬基、l-旅。秦基、4-曱基哌溱基、吡咯烷基、3S-氟吡咯烷基、3S-羟基吡咯烷基、噢唑啉基、氧杂环庚烷基、硫代吗啉基、2S-羟甲基吡咯烷基、2S-甲氧基曱基吡咯烷基；N，N-二甲基氨基、N，N-二乙基氨基、N-曱基-N-乙基氨基、N,N-二(2-甲氧基乙基)氨基、N-曱基-N-(2-曱氧基乙基)氨基、N-甲基-N-环己基氨基、N-甲基-N-(2-二曱基氨基乙基)氨基、N-曱基-N-(2-羟乙基)氨基、N-曱基-N-(2-曱氧基乙基)氨基、N-曱基-N-(4-吡喃曱酰基)氨基等，更优选L中的R^是氢原子。作为特别优选的U和L2，可列举在Li是-CHr的情况下、L2是-1"11-的情况，或者在I^是-CEN的情况下、L2是-CI^A-的情况，这里，作为R9A,特别优选列举吗啉代基，例如，"与L2之间的实线和虚线表示单键或双键，Lj和L2的部分可以用如下式来表示。R7(式中，k、j、t、W、R7、R8、R9A、R9B、R10、Li和L2的定义与上述方式的[1-10~[l-17]的任一项的定义相同)[化23<formula>formulaseeoriginaldocumentpage73</formula>(式中，k、j、t、W、R7、R8、R9A、R9B、R10、Li和L2的定义与上述方式的[1-10~[l-17的任一项的定义相同)，式(A)和式(a)中，-NH-或R8的取代位置可以用下述式中的苯基部分的GiG4位置的碳原子来表示，如果是-NH-，则优选与从靠近Li所结合的碳原子的位置顺时针数第1位(G4位置)或第3位(G2位置)的碳原子结合，更优选与第3位(G2位置)的碳原子结合，在-NH-与G2位置的碳原子结合的情况下，118优选与G4位置的碳原子结合。\-(1-氧基-211-苯并[b[1,4]蓉溱-3(4H)-酮_6-基)乙酰胺(实施例5)、(E)-:2-(S-三氟曱基-S，一二氢苯并[bl氧杂萆-SpH)-亚基)-N-(2H-l,一苯并噻漆-3(4H)-酮-l,l-二氧化物-6-基)乙酰胺(实施例6)、(E)-:2-(8-三氟甲基-3，l二氢苯并[b氧杂革-SpH)-亚基)-N-(3,4-二氢-:2(lH)-喹喔啉酮々-基)乙酰胺(实施例7)、(E)J-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并[13氧杂萆-5(211)-亚基)-^(4-曱基-3，4-二氢-2(lH)-会喔啉酮-7-基)乙酰胺(实施例8)、(￡)-2-(8-三氟曱基-3,4_二氢苯并[1)氧杂革-5(211)-亚基)-]\-(3-羟甲基-3,4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺(实施例9)、(丑)-2-(8_三氟曱基-3，4-二氢苯并[1)]氧杂革-5(211)-亚基)-]\-(3，3-二曱基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺(实施例10)、(￡)-2-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并》]氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3，3-二甲基國4誦甲基-3，4-二氢-2(111)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺(实施例11)、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(l，4-二氢-211-3，1-苯并喷、溱-2-酮-7-基)乙酰胺(实施例l2)、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢—1H-会唑啉-:2-酮,-基)乙酰胺(实施例1"、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[1)氧杂革-5(211)-亚基)-^(3-甲基-3,4-二氩_2(111)会唑酮-7-基)乙酰胺(实施例l4)、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-(2-羟乙基)_3,4_二氢-2(111)喹唑酮-7-基)乙酰胺(实施例l5)、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并问氧杂萆-5(2!1)-亚基)-]\-(3-(2-甲氧基乙基)-3，4_二氢-2(111)喹唑酮-7-基)乙酰胺(实施例16)、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-2，2-二氧代-lH-2，l，3-苯并噻二溱-7-基)乙酰胺(实施例17)、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮-5-基)乙酰胺(实施例18)、(E)-2-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(l-(2-羟乙基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-5-基)乙酰胺(实施例19)、(E)-:2-(S-三氟曱基-;3，^二氢苯并[b氧杂革-S(^H)-亚基)-N-pH-:M-苯并悉漆-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺(实施例20)、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-2(111)-喹喔啉酮-5-基)乙酰胺(实施例21)、(￡)-2_(8-三氟甲基國3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)画]\-(3，4-二氢-4曙曱基-2(111)-喹喔啉酮-5-基)乙酰胺(实施例22)、(￡)-2-(7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-^(3，4-二氢喹啉_2(111)-@同-7-基)乙酰胺(实施例2"、(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢喹啉-2(lH)-酮-7-基)乙酰胺(实施例24)、(E)J-C7-三氟曱基-2，2_二甲基苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(1-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺(实施例25)、(Z)-2-(6-三氟甲基-3，3-二曱基-4-氧杂-3，4-二氢异喹啉-l(2H)-亚基)-N-(3，4-二氩会啉-2(lH)-酮-7-基)乙酰胺(实施例26)、0)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[11[1，4氧氮杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3，4-二氢喹啉-:2(lH)-酮-;基)乙酰胺(实施例2"、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(羟曱基)_3，4-二氢-2(111)-会啉酮-7-基)乙酰胺(实施例28)、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，3-二曱基一3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺(实施例29)、(E)-:2-(S-三氟曱基-3，4_二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-(4-吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-壹啉酮-7-基)乙酰胺(实施例30)、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(l-哌啶基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺(实施例31)、(￡)-2-(8誦三氟曱基_3，4國二氢苯并[1)]氧杂萆画5(211)-亚基)-^(3-(4画甲基-1國哌嗪基)-3,4-二氢-2(111)-喹啉酮-7-基)乙酰胺(实施例3"、(E)-:2-。-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(;3-(^吗啉基)_3，4-二氢-2(111)-喹啉酮-7-基)乙酰胺(实施例3"、(￡)-2-(8-三氟甲基_3，4-二氢苯并[13氧杂革-5(211)-亚基)-1\-(3-(4-吗啉基)-3，4-二氢—2(1H)-喹啉酮-7-基)乙酰胺(实施例34、35)、(￡)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[1)1氧杂萆-5(211)-亚基)-N-(l氧代-l，2，3，4-四氢会淋-5-基)乙酰胺(实施例36)、(￡)國2陽(8-三氟甲基-3,4画二氢苯并[1)氧杂革-5(211)-亚基)-]\-(3,4-二氢-8画(3-羟基丙氧基)_2(111)-喹啉酮-5-基)乙酰胺(实施例3"、(￡)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并网氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-千基-3，4-二氢-2(lH)喹唑酮-7-基)乙酰胺(实施例38)、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-苄基-l-曱基_3，4-二氢-2(111)喹唑酮-7-基)乙酰胺(实施例3"、(￡)-2-(8國三氟甲基-3，4-二氢苯并[13氧杂革-5(211)隱亚基)-^(3-羟曱基國3誦甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮7-基)乙酰胺(实施例40)、(E)-:Z-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[1)1氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-羟曱基-3，4-二曱基-3，4-二氢-2(111)-喹喔啉酮孓基)乙酰胺(实施例41)、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(N，N-二甲基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺(实施例42)、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-(N，N-二乙基氨基)-:3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺(实施例")、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b]氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-(N，N-二(2-曱氧基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺(实施例44)、(E)-:2-(S-三氟甲基-S，l二氢苯并[bl氧杂萆-SGH)-亚基)-N-(3-(N-曱基-]\-(2-曱氧基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺(实施例45)、(E)-:2-(S-三氟曱基J，一二氢苯并[b氧杂萆-SpH)-亚基)-N-(3-((吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺(实施例46)、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-((S)-3國氟吡咯烷-1-基)-3，4-二氢-2(111)-会啉酮-7-基)乙酰胺(实施例4"、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-((S)-3-羟基吡咯烷-l-基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺(实施例48)、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-((S)-2-羟甲基吡咯烷-1-基)_3,4-二氢-2(111)-会啉酮-7-基)乙酰胺(实施例49)、(实施例50)(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并13氧杂萆-5(211)-亚基)-^(3-((8)-2-曱氧基甲基吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-(N-曱基-N-环己基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺(实施例51)、(E)-:2-(S-三氟曱基-;3，一二氢苯并[b氧杂革-SpH)-亚基)-N-(3-(l-哌溱基)—3，4-二氢-:2(lH)-喹啉酮-;基)乙酰胺(实施例52)、(E)-:2-(S-三氟甲基-:3，l二氢苯并[b]氧杂萆-SpH)-亚基)-N-(l([l,引氧杂环庚烷-4-基)-3，4-二氢_2(111)-会啉酮-7-基)乙酰胺(实施例53)、(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-(4-硫代吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺(实施例54)、(E)-:2-(S-三氟甲基-3,4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-(4-甲氧基-l-哌咬基)-3，4-二氩-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺(实施例55)、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-((S)-3-曱氧基吡咯烷基)-3+二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺(实施例56)、(E)-:2-(S-三氟甲基-3，4-二氢苯并[131氧杂萆-5(211)-亚基)-^(3-(]\-甲基一N-(4-四氢吡喃基)氨基)-3，一二氢-2(lH)-喹啉酮-"7-基)乙酰胺(实施例5"、以及后述的实施例58~实施例301的化合物、或它们的制药学上允许的盐、它们的溶剂合物或旋光物等。更优选列举以下组A、B、C或D的实施例化合物。组A:实施例9、13、14、15、23、26、28、30、33、34、35、40、45、53、59、64、65、74、77、81、88、89、93、94、95、107、109、110、112、113、114、115、151、154、161、180、181、182、183、196、200、210、211、212和213。组B:实施例61、62、73、75、76、78、79、80、82、93、96、97、117、118、119、134、136、137、138、139、140、141、152、153、162、163、176、187、188、189、191和193。组C:实施例71、83、104、121、160、166、169、185、186、194、195、197和206。组D:实施例66、68、69、70、84、85、87、106、108、120、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、142、143、144、145、146、147、148、149、150、156、157、158、164、167、168、172、173、174、177、179、190、200、202、203、208和209。进而优选为组A或B的实施例化合物，特别优选是组A的实施例化合物。可列举这些优选的实施例化合物组A、B、C或D的实施例化合物、或它们的制药学上允许的盐、它们的溶剂合物、或旋光物等。的式(I)的化合物中，作为式(I-A)的更优选的化合物例子，可列举式(I-B)的化合物。[化30<image>imageseeoriginaldocumentpage84</image>在式(I-B)中，A!分别独立地表示-N-或-CH-,m，表示l或2的整数，R1、R2、XnX2、m、n、p、q和R7、R8、W、"、L2、j、k、p的定义与上述方式的[1-1~[1-201的任一项的定义相同，优选与上述方式的[1-21的定义相同。另夕卜，本发明的式(I)中的结合"CO-NH"的CO与双键的波浪线优选是反式异构体。这里，m，为1或2的整数，在m，为1的情况下，可以称为式(I-B-1)，在m，为2的情况下，可以称为式(I-B-2)。另外，对于式(I-B)中上述式(A)所示的芳基胺部分，优选的式(a)、式(al)式(al41)与上述方式[1-18相同。在方式[1的式(I)的化合物中，作为式(I-B)的更优选的化合物的例子，可列举式(I-C)的化合物。化31<formula>formulaseeoriginaldocumentpage85</formula>在式(I-C)中，R"是氢原子或与上述I^定义相同，m，表示l或2的整数，R1、R2、XpX2和R7、R8、W、LpL2、j、k、p的定义与上述方式的[l-l~[l-20的任一项的定义相同，优选与上述方式的[1-21I的定义相同。另夕卜，本发明的式(I)中的结合"CO-NH"的CO与双键的波浪线优选是反式异构体。这里，m，为1或2的整数，在m，为1的情况下，可以称为式(I-C-1)，在m，为2的情况下，可以称为式(I-C-2)。另外，对于式(I-C)中上述式(A)所示的芳基胺部分，优选的式(a)、式(al)式(al41)与上述方式[l-18相同。在式(I-C)中，下述式(B)的部分的取代基的优选的例子如方式[1-1~[l國9j所记载，作为具体的例子，可列举以下式(bl)式(b18)。本发明的第3-1方式是TRPV1受体拮抗剂，其特征在于，含有上述式(I-A)所示的化合物、或其制药学上允许的盐或它们的溶剂合物的至少l种作为有效成分。本发明的第5方式是神经性疼痛的预防和/或治疗剂，其特征在于，含有上述式(I)所示的化合物、或其制药学上允许的盐或它们的溶剂合物的至少l种作为有效成分。更详细地i兌，优选以下方式。本发明的第6-1方式是炎症性疼痛的预防和/或治疗剂，其特征在于，含有上述式(I-A)所示的化合物、或其制药学上允许的盐或它们的溶剂合物的至少l种作为有效成分。中作为优选的化合物记载的化合物、或其制药学上允许的盐或它们的溶剂合物的至少1种作为有效成分。在第2~第6的方式、以及它们的优选的方式中，在上述式(I)、式(I-A)、式(I-B)、式(I-C)所示的化合物中，优选的取代基或它们的组合在第l方式中记载。制剂例1锭剂实施例1的化合物乳糖结晶纤维素羟丙基纤维素羧曱基淀粉钠硬脂酸镁100g137g30g15g15g3g称量上述成分，然后均匀混合。将该混合物压片而制成重量150mg的锭剂。制剂例3胶嚢剂实施例7的化合物50g乳糖435g硬脂酸镁15g称量上述成分，然后均勻混合。用胶嚢封装器在适当的硬胶嚢中各填充重量300mg的混合物，从而制成胶嚢剂。制剂例6颗粒剂、细粒剂实施例38的化合物100g乳糖200g结晶纤维素100g部分a化淀粉50g羟丙基纤维素50g称量上述成分，然后加入实施例38的化合物、乳糖、结晶纤维素，部分a化淀粉并均匀混合，再加入羟丙基纤维素(HPC)的水溶液，通过湿式造粒法来制造颗粒或细粒。将该颗粒或细粒干燥，从而制成颗粒剂或细粒剂。制剂例7霜剂实施例43的化合物0.5g乙酸dl-a-生育酚酯O.lg甘草次酸十八烷基酯0.05g硬脂酸3g高级醇lg角蓳烷10g十四烷酸辛基十二烷基酯3g三曱基甘氨酸7g防腐剂适量皂化剂适量称量上述成分，然后混合实施例43的化合物并溶解。加入适量纯化水至50g,从而制成霜制剂。[表9制剂例8栓剂实施例50的化合物100g聚乙二醇1500180g聚乙二醇4000720g将实施例50的化合物用研钵充分研磨并制成微细粉末，然后通过熔融法制成各lg的栓剂。实施例接着，为了更详细地说明本发明而列举实施例，但本发明不限于这些实施例。测定核磁共振谱(NMR)时使用i^工才一々JNM-LA300(JEOLJNM画LA300)FT-NMR(日本电子(林)制)或"^工才一/kJNM-EX270(JEOLJNM画EX270)FT-NMR(日本电子(抹)制)。液质联用(LCMass)使用WatersFractionLynxMS系统(Waters制)，柱4吏用Waters制、SunFire柱(4.6mmx5cm,5pm),移动相4吏用乙腈、0.05%乙酸水溶液，使用乙腈:0.05%乙酸水溶液=1:9(0分钟)~9:1(5分钟)~9:1(7分钟)的梯度条件来进行分析。实施例1(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(2,2-二甲基-4H-苯并[l，4^i溱-3-酮-6-基)乙酰胺的合成<工序1>2-碘-5-三氟曱基苯酚的合成在氢化钠(7.1g)的甲苯(300.0mL)悬浮液中，在冰冷却下，滴加3-三氟曱基苯酚(16.6g)的甲苯(200.0mL)溶液。在相同温度下搅拌30分钟，然后加入碘(26.0g)。在室温下搅拌12小时搅拌，然后加入3当量盐酸制成pH=2。用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7JC硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为淡黄色油的标题粗化合物(30.8g)。<工序2>3-(5-甲氧羰基-4-戊烯)氧基-4-碘-l-三氟甲基苯的合成在实施例1<工序1>所得的化合物(100.0mg)的N，N-二曱基曱酰胺(10.0mL)溶液中，加入碳酸钾(52.8mg)、6-溴-2-己烯酸甲酯(57.5mg)、18-冠醚-6(催化剂量)，在室温下搅拌12小时。加入水，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠千燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为无色油的标题粗化合物(66.0mg)。<工序3>(E)-(8-三氟曱基-3，4-二氢-2H-苯并[bl氧杂革-5-亚基)乙酸曱酯的合成在实施例1<工序2>所得的化合物(65.0mg)的四氢呋喃(1.0mL)溶液中，加入乙酸把(3.7mg)、三苯基膦(8.6mg)、碳酸银(45.0mg),在氮气流下，加热回流8小时。将反应溶液硅藻土过滤，然后加入水，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为无色晶体的标题化合物(47.0mg)。<工序4〉(E)-(8-三氟甲基-3，4-二氢-2H-苯并[bl氧杂萆-5-亚基)乙酸的合成在实施例1<工序3>所得的化合物(160.0mg)的四氢呋喃(5.0mL)溶液中加入水(1.0mL)、氢氧化锂(33,5mg)，加热回流6小时。在减压下蒸馏除去溶剂，然后用1当量盐酸中和反应液，并用乙酸乙酯提取。将有机层用饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中加入乙酸乙酯而固结，从而得到作为无色晶体的标题化合物(120.0mg)。<工序5>2，2-二甲基-6-硝基-4H-苯并[l，41嗜、溱-3-酮的合成在2-氨基-4-硝基苯酚(1.0g)的氯仿(40.0mL)的溶液中，在冰冷却下，加入碳酸钠(2.75g)、2-溴异丁酰溴(2.24g)的氯仿(10.0mL)溶液。在相同温度~室温下搅拌过夜，过滤，然后在减压下蒸馏除去溶剂。将得到的残渣溶解在N，N-二甲基曱酰胺(50.0mL)中，加入碳酸钠(1.03g),在80。C搅拌2小时。在自然冷却之后，加入水，用乙酸乙酯提取，再用饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~70:30)纯化，从而得到作为淡褐色固体的标题化合物(0.98g)。<工序6>6-氨基-2，2-二曱基-4H-苯并[l,41嗜、噪-3-酮的合成在实施例1<工序5〉所得的化合物(500.0mg)的四氢吹喃曱醇-l:l(50mL)溶液中加入10。/。钯碳(100.0mg)，在氢气气氛下，在室温搅拌过夜。将10%4巴碳进行硅藻土过滤，然后在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中加入正己烷、乙醚而固结，从而得到作为淡褐色固体的标题化合物(380.0mg)。<工序7>(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(2,2-二曱基-411-苯并[1，41喷、漆-3-酮-6-基)乙酰胺的合成在实施例1<工序4>所得的化合物(110.0mg)的二氯曱烷(5.0mL)溶液中加入草酰氯(0.07mL)、N，N-二甲基甲酰胺(l滴)，在室温下搅拌2小时。在减压下蒸馏除去溶剂，然后溶解在二氯曱烷(2.0mL)中，在冰冷却下滴加到实施例1<工序6>所得的化合物(50.0mg)的二氯甲烷(5.0mL)、吡咬(O.lmL)溶液中，在室温下搅拌2小时。用1当量盐酸中和反应液，并用乙酸乙酯提取。将有机层用饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用珪胶柱层析(洗脱液正己烷:乙酸乙酯=100:0~50:50)纯化，从而得到作为白色固体的标题化合物(100.0mg)。实施例2(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(2-甲基-4H-148苯并[l，41巧悉溱-3-酮-6-基)乙酰胺的合成<工序1>2-甲基-6-硝基-4H-苯并[l，4^ii"秦-3-酮的合成通过与实施例1<工序5>相同的方法，由2-氨基-4-硝基苯酚(20.0g)和2-溴-2-甲基丙二酸二乙酯(6.2mL)，得到作为白色固体的标题化合物(28.0g)。<工序2>6-氨基-2-甲基-4H-苯并[l，4I嚅嚷-3-酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例2<工序1>所得的化合物(500.0mg)得到作为淡褐色固体的标题化合物(420.0mg)。<工序3>(E)國2-(8國三氟甲基-3,4國二氢苯并[b]氧杂罩-5(211)-亚基)-^(2-甲基-4H陽苯并[1，4嗜、溱-3-酮-6-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例2<工序2>所得的化合物(140.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(140.8mg)。实施例3(E)-2-(8-三氟曱基-3,4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(2-(2-羟乙基)-411-苯并[1，4喷、漆-3-酮-6-基)乙酰胺的合成<工序1>2-(2-羟乙基)-6-硝基-4H-苯并[l,4嗜、唤-3-酮的合成通过与实施例1<工序5>相同的方法，由2-氨基-4-硝基苯酚(20.0g)和a-溴-y-丁内酯(23.6g)得到作为淡褐色固体的标题化合物(18.0g)。<工序2>6-氨基-2-(2-羟乙基)-4H-苯并[l，4嗜、溱-3-酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例3<工序1>所得的化合物(3.0g)得到作为白色固体的标题化合物(2.5g)。<工序3>(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(2-(2-羟乙基)-4H-苯并[l，4]噁嚷-3-酮-6-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例3<工序2>所得的化合物(50.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(13.0mg)。实施例4(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(2H-苯并[1，41噻嚷-3(411)-酮-6-基)乙酰胺的合成<工序1>(2，4-二硝基苯基)石克代乙酸乙酯的合成在2，4-二硝基氟苯(5.5mL)的四氢呋喃溶液中，加入巯基乙酸乙酯(5.0g)、三乙胺(5.3mL)，在室温下搅拌5小时。在反应液中加入水水，并用乙酸乙酯提取。将有机层依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在減压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~50:50)纯化，从而得到作为黄色固体的标题化合物(5.0g)。<工序2>6-氨基-4-2H-苯并[l，4I噻溱-3(4H)-酮的合成在铁粉(13.0g)的水(20.0mL)/乙酸(1.0mL)悬浮液中，加入实施例4<工序1>所得的化合物(5.0g)的乙酸乙酯(20.0mL)/乙酸(20.0mL)溶液，在80°C搅拌4小时。在自然冷却之后，将铁粉过滤，将反应液用乙酸乙酯提取。将有机层依次用水、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中加入乙醚而固结，从而得到作为淡褐色固体的标题化合物(2.1g)。<工序3>(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(2H-苯并[l，4]漆漆-3(4H)-酮-6-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例4<工序2>所得的化合物(300.0mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(440.0mg)。实施例5(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(l-氧代-2H-苯并[l，4I噻嚷-3(4H)-酮-6-基)乙酰胺的合成在实施例4<工序3>所得的化合物(100.0mg)的二氯曱烷(5.0mL)溶液中，加入间氯过苯曱酸(39.7mg)，在室温下原料消失的阶段加入亚硫酸钠水溶液，并用乙酸乙酯提取。将有机层依次用亚硫酸钠水溶液、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中加入乙醚而固结，从而得到作为淡黄白色固体的标题化合物(42.0mg)。实施例6(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(2H-l，4-苯并噻嗪-30H)-酮-l，l-二氧化物巧-基)乙酰胺的合成在实施例4<工序3>所得的化合物(100.0mg)的二氯曱烷(5.0mL)溶液中，加入间氯过苯甲酸(127.1mg),在室温下搅拌过夜。将反应液加入亚石克酸钠水溶液，并用乙酸乙酯提取。将有机层依次用亚硫酸钠水溶液、饱和食盐水洗涤，然后用无水石危酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中加入乙醚而固结，从而得到作为淡黄白色固体的标题化合物(42.0mg)。实施例7(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[bj氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-会喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>2，4-二硝基苯胺基乙酸乙酯的合成在2，4-二硝基氯苯(5.0g)的含水乙醇(100.0mL)溶液中，加入碳酸氩钠(4.15g)、甘氨酸乙酯盐酸盐(3.79g)，加热回流4.5小时。在自然冷却之后，在减压下蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用乙酸乙酯提取。将有机层依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~85:15)纯化，从而得到作为黄色固体的标题化合物(3,2g)。<工序2>7-氨基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮盐酸盐的合成通过依据实施例1<工序6>的方法，由实施例7<工序1>所得的化合物(300.0mg)得到作为褐色固体的标题化合物(260.0mg)。<工序3>(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N國(3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7〉相同的方法，由实施例7<工序2>所得的化合物(50.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(25.0mg)。实施例8(E)-:2-(S-三氟甲基-3，4_二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-^(4-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成在硫酸(0.18g)/水(0.5mL)溶液中，在水冷却下，加入甲醛(11.4mg)。在151相同温度下滴加实施例7<工序3>所得的化合物(30.0mg)和硼氢化钠(13.6mg)的四氢呋喃溶液，进而在相同温度下搅拌5分钟。在加入水之后，用乙酸乙酯提取。将有机层依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7JO危酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中加入乙醚而固结，从而得到作为淡黄白色固体的标题化合物(21.0mg)。实施例9(E)-:2-(S-三氟曱基-3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-羟甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>2，4-二硝基苯胺基-(2-羟曱基)乙酸甲酯的合成通过依据实施例7<工序1>的方法，由2，4-二硝基氟苯(1.0g)、和(DL)-丝氨酸甲酯盐酸盐(0.84g)得到作为黄色固体的标题化合物(1.0g)。<工序2>7-氨基-3，4-二氢-3-羟甲基-2(lH)-喹喔啉酮盐酸盐的合成通过依据实施例1<工序6>的方法，由实施例9<工序1>所得的化合物(200.0mg)得到作为黑色固体的标题化合物(100.0mg)。<工序3〉(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-羟甲基-3，4-二氬-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例9<工序2>所得的化合物(110.0mg)得到作为淡褐色固体的标题化合物(5.0mg)。实施例10(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并b〗氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3，3-二甲基-3，4-二氩-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>N-(2，4-二硝基苯基)-2-甲基-丙氨酸甲酯的合成通过依据实施例7<工序1>的方法，由2，4-二硝基氟苯(1.0g)、和2-甲基丙氨酸曱酯盐酸盐(0.83g)得到作为黄色固体的标题化合物(1.378)。<工序2>7-氨基-3,3-二曱基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例10<工序1>所得的化合物(500.0mg)得到作为褐色固体的标题化合物(470.0mg)。<工序3>(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，3-二曱基-3,4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例10<工序2>所得的化合物(340.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(120.0mg)。实施例11(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，3-二甲基-4國甲基醒3，4-二氢画2(111)國会喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例8相同的方法，由实施例10<工序3>所得的化合物(32.0mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(10.0mg)。实施例12(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(l，4-二氢-211-3，1-苯并1^溱-2-酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>7-硝基-l，4-二氢-2H-3，l-苯并嗜、溱-2-酮的合成在2-氨基-4-硝基千醇的四氢呋喃(50.0mL)溶液中，在冰冷却下，加入氢化钠(0.9g)、羰基二咪唑(1.8g)，加热回流6小时。在自然冷却之后，加入饱和氯化铵水溶液，并用乙酸乙酯提取。将有机层依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7K硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~50:50)纯化，从而得到作为白色固体的标题化合物(1.2g)。<工序2>7-氨基-l,4-二氢-2H-3，l-苯并嗜、嗪-2-酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例12<工序1>所得的化合物(100.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(39.3mg)。<工序3>(E)-:2-(S-三氟甲基J+二氢苯并[b氧杂萆誦5pH)-亚基)-N画(l+二氢-:2H-;5，i-苯并s悉。秦-:2-酮-;基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例12<工序2>所得的化合物(28.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(20.0mg)。实施例13(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[W氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢一lH-奮唑啉-2-酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>2-氨基-4-硝基节胺的合成在2-氨基-4-硝基苯甲酰胺(100.0mg)的四氢呋喃(6.0mL)溶液中，加入硼烷-四氢呋喃(lM，四氢呋喃溶液)(2.2mL)，加热回流2小时。在自然冷却之后，用曱醇、10%氯化氢/曱醇溶液中和，然后在减压下蒸馏除去溶剂，在得到的残渣中加入l当量氢氧化钠水溶液，用二氯甲烷提取。将有机层用饱和食盐水洗涤，然后用无7JC硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为橙色固体的标题粗化合物(92.1mg)。<工序2>7-硝基-3,4-二氢-lH-喹唑啉-2-酮的合成通过依据实施例12<工序1>的方法，由实施例13<工序1>所得的化合物(80.0mg)得到作为黄色固体的标题化合物(75.4mg)。<工序3>7-氨基-3，4-二氢-lH-喹唑啉-2-酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例13<工序2>所得的化合物(50.0mg)得到作为淡褐色固体的标题化合物(44.8mg)。<工序4〉(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N曙(3，4-二氢-lH-会唑啉-2-酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例13<工序3>所得的化合物(40.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(56.2mg)。实施例14(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>2-氨基-4-硝基苯曱醛的合成在2-氨基-4-硝基节醇(500.0mg)的二氯甲烷溶液(30.0mL)中加入二氧化锰(1.0g),在室温下搅拌2小时。将二氧化锰进行硅藻土过滤，然后在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为橙红色固体的标题粗化合物(456.0mg)。<工序2>2-氨基-4-硝基-N-曱基千胺的合成在实施例14<工序1>所得的化合物(100.0mg)的甲醇(1.0mL)溶液中，加入曱胺(10M，甲醇溶液)(0.6mL)，在室温下搅拌过夜。接着，在冰冷却下，加入硼氢化钠(22.7mg)，在室温下搅拌3小时。在减压下蒸馏除去溶剂，在得到的残渣中加入l当量氬氧化钠水溶液，并用乙酸乙酯提取。将有机层用饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为褐色油的标题化合物(123.0mg)。<工序3〉3-曱基-7-硝基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮的合成通过依据实施例12<工序1〉的方法，由实施例14<工序2>所得的化合物(110.0mg)得到作为黄色固体的标题化合物(40.0mg)。<工序4>7-氨基-3-甲基-3，4-二氬-2(lH)-查唑酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例14<工序3>所得的化合物(50.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(34.0mg)。<工序5>(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-曱基-3，4-二氩-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例14<工序4>所得的化合物(30.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(52.5mg)。实施例15(E)-:2-(S-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5pH)-亚基)-N-(3-(2-羟乙基)-3，4-二氩-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>2-氨基-4-硝基-N-(2-羟乙基)千胺的合成通过与实施例14<工序2>相同的方法，由2-羟乙胺(72.1pL)得到作为黄色固体的标题化合物(112.0mg)。<工序2>2-氨基-4-硝基-N-(2-叔丁基二曱基曱硅烷氧基乙基)千胺的合成在实施例15<工序1>所得的化合物(100.0mg)的N,N-二甲基曱酰胺(5.0mL)的溶液中，加入叔丁基二甲基曱硅烷基氯(110.0mg)、咪唑(96.7mg)、4-二曱基氨基吡啶(5.8mg)，在室温下搅拌过夜。加入水，并用乙酸乙酯提取。将有机层用饱和食盐水洗涤，然后用无7jc硫酸钠千燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液二氯甲烷甲醇=100:0~95:5)纯化，从而得到作为黄色无定形物的标题化合物(145.0mg)。<工序3>3-(2-叔丁基二甲基曱硅烷氧基乙基)-7-硝基-3，4-二氢-2(lH)一会唑酮的合成通过依据实施例12<工序1>的方法，由实施例15<工序2>所得的化合物(500.0mg)得到作为黄色固体的标题化合物(252.0mg)。<工序4>7-氨基-3-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基乙基)-3，4-二氢-2(lH)-奮唑酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例15<工序3>所得的化合物(190.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(191.0mg)。<工序5〉(￡)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基乙基)-3,4-二氩-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例15<工序4>所得的化合物(180.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(174.0mg)。<工序6〉(￡)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[1)氧杂革-5(211)-亚基)-豚(3-(2-幾乙基)-3，4-二氢-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺的合成通过从实施例15<工序5>所得的化合物(100.0mg)使用酸催化剂进行脱保护，从而得到作为白色固体的标题化合物(50.0mg)。实施例16(E)-:2-(S-三氟甲基-3，4_二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-^(3-(2-曱氧基乙基)-3，4-二氬-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1〉2-氨基-4-硝基-N-(2-甲氧基乙基)节胺的合成通过与实施例14<工序2>相同的方法，由2-曱氧基乙胺((K31mL)得到作为黄色油的标题化合物(391.Omg)。<工序2〉3-(2-曱氧基乙基)-7-硝基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮的合成通过依据实施例12<工序1>的方法，由实施例16<工序1>所得的化合物(200.0mg)得到作为黄色固体的标题化合物(105.0mg)。<工序3>7-氨基-3-(2-甲氧基乙基)-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮的合成156通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例16<工序2>所得的化合物(86.0mg)得到作为淡绿色固体的标题化合物(63.0mg)。<工序4>(E)画2画(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[W氧杂萆-5(2H)-亚基)-N國(3-(2_甲氧基乙基)-3，4-二氢_2(111)-喹唑酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7〉的方法，由实施例16<工序3>所得的化合物(56.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(66.0mg)。实施例17(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-2，2一二氧代-111-2，1，3-苯并噻二溱-7-基)乙酰胺的合成<工序1>7-硝基-3，4-二氢-2，2-二氧代-lH-2,l，3-苯并噻二嗪的合成在实施例13<工序1>所得的化合物(100.0mg)的吡啶(6.0mL)溶液中，加入石克酰胺(170.0mg)，加热回流6小时。在自然冷却之后，力口入7jC，并用乙酸乙酯提取。将有机层用饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为褐色固体的标题化合物(120.0mg)。<工序2>7-氨基-3，4-二氢-2，2-二氧代-lH-2，l，3-苯并噻二嗪的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例17<工序1〉所得的化合物(75.0mg)得到作为黑色固体的标题化合物(57.4mg)。<工序3>(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-2,2-二氧代-lH-2，l，3-苯并噢二嚷-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例17<工序2>所得的化合物(50.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(61.0mg)。实施例18(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[W氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-5-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由5-氨基-3,4-二氢-2(lH)-会啉酮(60.0mg)得到作为淡黄色无定形物的标题化合物(53.8mg)。实施例19(￡)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并1>1氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(1-(2-羟乙基)157-3，4-二氢-2(111)-会啉酮-5-基)乙酰胺的合成<工序1>5-氨基-l-(2-叔丁基二甲基曱硅烷氧基乙基)-3，4-二氢-2(lH)-全啉酮的合成通过与实施例1〈工序6〉相同的方法，由l-(2-叔丁基二曱基甲硅烷氧基乙基)-5-硝基-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮(40.0mg)得到作为淡黄色无定形物的标题粗化合物(24.0mg)。<工序2>(￡)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(l-(2-叔丁基二甲基曱硅烷氧基乙基)-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-5-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例19<工序1>所得的粗化合物(24.0mg)得到作为白色无定形物的标题化合物(27.0mg)。<工序3>(E)-2-(8-三氟甲基-3，4画二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)画亚基)-N誦(l-(2-羟乙基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)乙酰胺的合成通过与实施例15<工序6〉相同的方法，由实施例19<工序2〉所得的粗化合物(27.0mg)得到作为白色无定形物的标题化合物(10.0mg)。实施例20(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(2H-l，4-苯并嗜、嚷-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺的合成<工序1>2，6-二硝基苯氧基乙酸乙酯的合成通过依据实施例7<工序1>的方法，由2，6-二硝基氯苯(2.0g)和乙醇酸乙酯(l.12mL)得到作为黄色无定形物的标题化合物(150.0mg)。<工序2>8-氨基-2H-l,4-苯并5恶溱-3(4H)-酮的合成通过与实施例1<工序6〉相同的方法，由实施例20<工序1>所得的化合物(150.0mg)得到作为黄色固体的标题化合物(43.0mg)。<工序3>(E)-2-(8-三氟曱基-3,4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(211-1，4-苯并喷、溱-3(411)-酮-8-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例20<工序2>所得的化合物(43.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(50.0mg)。实施例21(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3,4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-5-基)乙酰胺的合成<工序1〉N-(2，6-二硝基苯基)-甘氨酸乙酯的合成通过依据实施例7<工序1>的方法，由2，6-二硝基氯苯(200.0mg)和甘氨酸乙酯盐酸盐(150.0mg)得到作为黄色固体的标题化合物(180.0mg)。<工序2>5-氨基-3，4-二氩-2(lH)-喹喔啉酮盐酸盐的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例21<工序1>所得的化合物(180.0mg)得到作为褐色固体的标题化合物(120.0mg)。<工序3>(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(34-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-5-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例21<工序2>所得的化合物(120.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(89.0mg)。实施例22(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3，4-二氢-4-甲基-2(lH)-奮喔啉酮-5-基)乙酰胺的合成通过与实施例8相同的方法，由实施例21<工序3>所得的化合物(30.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(19.0mg)。实施例23(E)-2-(7-三氟曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3,4-二氢会啉-2(lH)-酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>3-(3-三氟曱基苯氧基)丙酸的合成在3-羟基三氟甲苯(2.0g)的N，N-二曱基甲酰胺(20.0mL)溶液中，加入氢化钠(550.0mg)，在室温下搅拌l小时。加入P-丙内酯(1.0mL),在室温下搅拌2.5小时。加入水，使用2当量盐酸制成pH-2，并用乙酸乙酯提取。将有机层依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中加入正己烷而使其结晶化，从而得到作为无色晶体的标题化合物(2.2g)。<工序2>7-三氟曱基苯并二氢吡喃-4-酮的合成将实施例23<工序1>所得的化合物(4.7g)溶解在多磷酸(100g)中，在外温100120。C下搅拌1小时。将反应溶液注入冰水中，并用乙酸乙酯提取。将有机层用饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=10:1)纯化，从而得到作为无色晶体的标题化合物(4.2g)。<工序3>(E)-2-(7-三氟曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)乙酸乙酯的合成在60%氢化钠(1.7g)的四氢呋喃(30.0mL)悬浮液中，在内温20。C以下的条件下加入磷酰基乙酸三乙酯(8.5mL)的四氢呋喃(10.0mL)溶液，然后在室温下搅拌1小时。在冰冷却下加入实施例23<工序2>所得的化合物(4,2g)的四氩呋喃(10.0mL)溶液，然后在室温下搅拌过夜。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯-10:l)纯化，从而得到作为无色晶体的标题化合物(1.4g)。<工序4>(E)-:2-C7-三氟曱基苯并二氢吡喃-4"亚基)乙酸的合成通过与实施例1<工序4>相同的方法，由实施例23<工序3>所得的化合物(1.0g)得到作为无色晶体的标题化合物((U5g)。<工序5>(E)-:2-C7-三氟曱基苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(:5，舡二氢喹啉-2(1H)-酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例23<工序4>所得的化合物(240.0mg)和7-氨基-4-二氢奮啉-2(lH)-酮(100.0mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(175.8mg)。实施例24(E)-:2-C7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃_4-亚基)-1\-(3,4-二氢会啉-2(111)-酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>2-羟基-4-三氟甲基苯乙酮的合成在4-三氟曱基水杨酸(6.0g)的四氢呋喃(60.0mL)溶液中，在冰冷却下加入甲基锂(1.0M乙醚溶液、98.0mL)，在室温下搅拌2小时。将反应溶液在在冰冷却下，加入三甲基甲硅烷基氯(37.0mL)、1当量盐酸(100mL)。用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~95:5)纯化，从而得到作为淡黄色油的标题化合物(5.86g)。<工序2>7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-酮的合成在实施例24<工序1>所得的化合物(5.71g)的甲醇(140.0mL)溶液中，加入丙酮(3.3mL)、吡咯烷(3.7mL),在室温下搅拌12小时。在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中加入10。/。柠檬酸水溶液(50.0mL)、水(50.0mL)，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠千燥。通过减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为橙色油的标题粗化合物(6.27g)。<工序3〉4-羟基-7-三氟甲基-4-乙烯基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃的合成在实施例24<工序2〉所得的粗化合物(6.14g)的四氢呋喃(120.0mL)溶液中，在冰冷却下加入乙烯基氯化镁(38.0mL)，在室温下搅拌5小时。在反应溶液中加入水，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~卯:10)纯化，从而得到作为黄色油的标题化合物(2,35g)。<工序4〉(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)甲醛的合成在实施例24<工序3〉所得的化合物(1.89g)和分子筛4A(10.0g)的二氯甲烷(35.0mL)溶液中，在冰冷却下加入重铬酸吡咬錄盐(5.22g)，在室温下搅拌2小时。在加入乙醚之后，进行硅藻土过滤。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯-100:0~90:10)纯化，从而得到作为黄色油的标题化合物(440mg)。<工序5>(E)J-C7-三氟曱基-:2，:2-二甲基苯并二氢吡喃4-亚基)乙酸的合成在实施例24<工序4〉所得的化合物(400mg)的叔丁醇(8.0mL)溶液中，加入磷酸氢钠(180mg)、2-甲基-2-丁烯(0.63mL)、水(2.0mL)，在冰冷却下，加入次氯酸钠(400mg),在相同温度下搅拌2小时。用1当量盐酸中和，然后用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为无色晶体的标题粗化合物(477mg)。<工序6>(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4画二氢喹啉-2(lH)-酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例24<工序5>所得的化合物(260.0mg)和7-氨基-3，4-二氢喹啉-2(lH)-酮(100.0mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(138.6mg)。实施例25(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]^-(1-甲基-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例24<工序5>所得的化合物(100mg)和7-氨基-l-曱基-3，4-二氢-2(lH)-壹啉酮盐酸盐(150.0mg)得到作为黄色无定形物的标题化合物(l56.0mg)。实施例26(Z)-2-(6-三氟曱基-3，3-二甲基-4-氧杂-3，4-二氢异喹啉-l(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢喹啉-2(lH)-酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>6-三氟甲基-3，3-二甲基-4-氧杂-3,4-二氢异喹啉-l(2H)-酮的合成在2-羟基-4-三氟曱基苯甲酰胺(10.0g)的氯仿(200mL)溶液中，加入2，2-二曱氧基丙烷(24.0mL)、浓硫酸(2.0mL),加热回流3小时。将反应溶液用饱和碳酸氢钠水溶液中和，然后用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水碌u酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用乙醚悬浮，然后滤出，从而得到作为白色固体的标题化合物(9.52g)。<工序2>6-三氟曱基-3，3-二甲基-4-氧杂-3，4-二氢异喹啉-l(2H)-硫酮的合成在实施例26<工序1>所得的化合物(9.52g)的甲苯(200mL)溶液中，加入劳森试剂(7.85g)，加热回流l小时。在将反应溶液自然冷却之后，用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=88:12~80:20)纯化，从而得到作为黄色固体的标题化合物(9.72g)。<工序3>2-溴-N-(3，4-二氢奮啉-2(lH)-酮)乙酰胺的合成在7-氨基-3，4-二氢喹啉-2(111)-酮(3.08g)和溴乙酸(3.17g)的甲醇(190mL)溶液中，加入4-(4，6-二甲氧基-1，3，5-三溱-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐(7.88g)，在室温下搅拌l小时。在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中加入水，滤出析出物，并用水洗涤，然后进行乙醇共沸。将得到的残渣用乙酸乙酯悬浮，然后滤出，从而得到作为淡褐色固体的标题化合物(4.98g)。<工序4>2-(6-三氟甲基-3，3-二甲基-4-氧杂-异会啉-l-基硫代)-N-(3，4-二氩会啉-2(lH)-酮-7-基)乙酰胺的合成在实施例26<工序2>所得的化合物(1.00g)和实施例26<工序3>所得的化合物(1.09g)的N，N-二曱基曱酰胺(20.0mL)溶液中加入碳酸钾(0.39g)，在80。C加热搅拌1小时。在反应溶液中加入水，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7JC硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用乙醚悬浮，然后滤出，从而得到作为淡灰色固体的标题化合物(1.58g)。<工序5>(Z)-2-(6-三氟曱基-3，3-二甲基-4-氧杂-3，4-二氢异会啉-l(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢壹啉-2(lH)-酮-7-基)乙酰胺的合成在实施例26<工序4>所得的化合物(0.80g)中加入N，N-二异丙基乙胺(1.50mL)、三苯基膦(l,36g)，使用微波反应装置，在180。C封管加热1小时。将反应液直接用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=50:50~0:100)纯化，从而得到作为黄色无定形物的标题化合物(0,22g)。实施例27(2)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并閃1，4氧氮杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3，4-二氢会啉-2(lH)-酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>2-羟基-4-三氟甲基苯甲酸叔丁酯的合成在2-羟基-4-三氟甲基苯甲酸(10.0g)、叔丁醇(92.8mL)和4-(N，N-二曱基氨基)吡啶((U4g)的四氢呋喃(50mL)悬浮液中，滴加N，N，-二环己基碳二亚胺(11.0g)的四氢呋喃(50mL)溶液，然后在室温下搅拌64小时。将析出物滤出，然后将滤液在减压下浓缩。将得到的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~95:5)纯化，从而得到作为无色油的标题化合物(8.18g)。<工序2>2-(2-(叔丁氧羰基)-5-三氟甲基苯氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯的合成在实施例27<工序1>所得的化合物(4.58g)和2-(叔丁氧羰基氨基)乙基溴(4.70g)的N，N-二甲基甲酰胺(50mL)溶液中，加入碳酸铯(11.4g)，在80。C加热搅拌l小时。在反应溶液中加入水，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7JC硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为无色油的标题粗化合物(7.78g)。<工序3>8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[f][l，4氧氮杂萆-5(2H)-酮的合成在实施例27<工序2〉所得的化合物(3.54g)和茴香醚(0.95mL)中，加入三氟乙酸(50mL)，在50。C搅拌30分钟。将在减压下蒸馏除去三氟乙酸而得到的残渣溶解在乙腈(175mL)中，然后依次加入苯并三唑-l-基氧基三(二甲基氨基)六氟磷酸镇(7.72g)、二异丙基乙胺(4.68mL),在室温下搅拌3小时。在反应溶液中加入水，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=67:33~0:100)纯化，从而得到作为无色无定形物的标题化合物(0.94g)。<工序4>8-三氟甲基-3，4-二氢苯并閃[1,4氧氮杂萆-5(211)-疏酮的合成通过与实施例26<工序2>相同的方法，由实施例27<工序3>所得的化合物(0.94g)得到作为乳白色固体的标题化合物(0.67g)。<工序5>2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[fj[l,41氧氮杂萆-5(2H)-基硫代)-N-(3，4-二氢奮啉-2(lH)-酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例26<工序4>相同的方法，由实施例27<工序4>所得164的化合物((K24g)和实施例26<工序3>所得的化合物(0.298)得到作为淡灰色固体的标题化合物(0.40g)。<工序6>(Z)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并fJ[l，4氧氮杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢会啉-2(lH)-酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例26<工序5>相同的方法，由实施例27<工序5>所得的化合物((K20g)得到作为乳白色固体的标题化合物(80mg)。实施例28(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-羟曱基-3，4-二氢-2(lH)-会淋酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1〉a-羟甲基苯丙酸甲酯的合成在p-羟基丙酸曱酯(2.50g)的四氢呋喃(100.0mL)中，在-50。C滴加六甲基二硅基氨基锂(1.0M，四氢呋喃溶液)(53.0mL)。在相同温度下搅拌30分钟，然后加入千基溴(2.86mL)在-20。C搅拌1小时。加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7jC硫酸钠千燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~50:50)纯化，从而得到作为无色油的标题化合物(2.0g)。<工序2>a-硝基氧基甲基-2，4-二硝基苯丙酸甲酯的合成在实施例28<工序1〉所得的化合物(0.4g)的浓硫酸(1.5mL)溶液中，在冰冷却下，滴加发烟硝酸(0.5mL)和浓石克酸(1.0mL)的混合酸，在室温下搅拌1小时。在反应溶液中加入冰，接着用水稀释，然后用乙醚提取，再依次用水、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，然后用无7JC硫酸钠干燥。通过减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为无色油的标题粗化合物((Ug)。<工序3>7-氨基-3-羟甲基-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮的合成通过与实施例1<工序6〉相同的方法，由实施例28<工序2>所得的化合物(0.4g)得到作为淡褐色固体的标题化合物(125.0mg)。<工序4〉(￡)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)誦^(3-羟甲基-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7〉的方法，由实施例28<工序3>所得的化合物(120mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(54.0mg)。实施例29(E)-:2-(s-三氟曱基J，一二氢苯并[b]氧杂萆-5pH)-亚基)-N-(;33-二曱基一3，4-二氩-2(lH)-唾啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>a，a-二甲基-2，4-二硝基苯丙酸的合成通过依据实施例28<工序2>的方法，由2，2-二甲基-3-苯基丙酸(290.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(350.0mg)。<工序2>a，a-二甲基-2，4-二硝基苯丙酸乙酯的合成在实施例29<工序1〉所得的化合物(350.0mg)的乙醇(50.0mL)溶液中，在冰冷却下，滴加浓桥u酸(3.0mL)并加热回流18小时。在自然冷却之后，在减压下蒸馏除去溶剂，加入冰，接着用水稀释，然后用乙酸乙酯提取，依次用水、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，然后用无7JC琉酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~90:10)纯化，从而得到作为无色油的标题化合物(330.0mg)。<工序3>7-氨基-3，3-二曱基-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮的合成通过依据实施例1<工序6>的方法，由实施例29<工序2〉所得的化合物(330.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(120.0mg)。<工序4>(￡)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[13]氧杂萆-5(211)-亚基)-^(3，3-二甲基-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例29<工序3〉所得的化合物(41.9mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(65.0mg)。实施例30(￡)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[131氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-(4-吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>3-(2，4-二硝基苯基)-2-丙烯酸乙酯的合成在2，4-二硝基苯甲醛(25.0g)的曱苯(300.0mL)溶液中加入(三苯基正膦亚基)乙酸乙酯(46.6g)，加热回流2小时。在自然冷却之后，在减压下蒸馏除去溶剂，再加入乙醚，滤出生成的三苯基氧化膦。将在减压下蒸馏除去滤液而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~80:20)纯化，从而得到作为黄色固体的标题化合物(26.0g)。<工序2>3-(2，4-二硝基苯基)-2-(4-吗啉基)丙酸乙酯的合成在实施例30<工序1>所得的化合物(2.0g)的四氢呋喃(10.0mL)溶液中加入吗啉(1.0g)、过氯酸锂(0.8g),在室温下搅拌2天。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~80:20)纯化，从而得到作为黄色油的标题化合物(2.2g)。<工序3>7-氨基-3-(4-吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例30<工序2>所得的化合物(2.15g)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(800.0mg)。<工序4〉(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(4-吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例30<工序3>所得的化合物(100.0mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(l卯.Omg)。实施例31(E)-:2-(S-三氟甲基-S+二氢苯并b氧杂革-5pH)-亚基)-N-(3-(l-哌啶基)-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(l-哌咬基)-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮(100.0mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(116.0mg)。实施例32(E)-:2-(S-三氟甲基-3，4-二氢苯并[1)]氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-(4-甲基曙l-哌溱基)-3,4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3，4-二氢-3-(4-甲基-l-旅嘹基)-2(lH)-喹啉酮(140.0mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(176.0mg)。实施例33(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3-(4-吗啉基)-3，4-二氢J(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例30<工序3>所得的化合物(100.0mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(46.0mg)。实施例34、35(E)-:2-(S-三氟曱基-3，^二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(4-吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成的旋光拆开通过将实施例30所得的化合物(20.0mg)使用分离层析(柱(林)夕Vir少化学工業制CHIRALPAKAS(2.0cmx25.0cm)，溶剂正己烷乙醇=50:50，流速15.0mL/分钟，UV:254nm检测)进行旋光拆开，从而作为第一流分(5.5mg、白色固体、99.8D/。e.e.、保留时间6.4分钟实施例34)、和第二流分(3,3mg、白色固体、97.9%e.e.、保留时间7.8分钟实施例35)，得到标题化合物的各对映异构体。实施例36(￡)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-N-(3-氧代-l，2，3，4-四氢奮啉-5-基)乙酰胺的合成<工序1〉3-(2，6-二硝基苯基)-2-氧代丙酸乙酯的合成在2，6-二硝基甲苯(30.0g)的乙醇(300.0mL)溶液中加入草酸二乙酯(48.2g)、乙醇钠(11.2g),在40。C搅拌4小时。在自然冷却之后，加入1当量盐酸水溶液，在减压下蒸馏除去溶剂，用乙酸乙酯提取，并用饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=80:20~70:30)纯化，从而得到作为淡红色固体的标题化合物(31.1g)。<工序2>3-(2,6-二硝基苯基)-2，2-二乙氧基丙酸乙酯的合成在实施例36<工序1〉所得的化合物(5.4g)的乙醇(16,2mL)溶液中，加入原甲酸三乙酯(9.6mL)、三氟化硼乙醚络合物(2.4mL)，加热回流3天。在自然冷却之后，加入水，用乙酸乙酯提取，并用饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~50:50)纯化，从而得到作为黄色固体的标题化合物(1.45g)。<工序3>5-氨基-3，3-二乙氧基-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例36<工序2>所得的化合物(1.4g)得到作为黄色固体的标题化合物(220.0mg)。<工序4>5-氨基-3,3-二乙氧基-l，2,3，4-四氢会啉酮的合成在实施例36<工序3〉所得的化合物(180.0mg)的四氢呋喃(4.0mL)溶液中加入氩化锂铝(140.0mg)，加热回流30分钟。在自然冷却之后，加入水、1当量氢氧化钠水溶液，用四氢呋喃稀释，然后进行硅藻土过滤。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~70:30)纯化，从而得到作为淡褐色固体的标题化合物(214.4mg)。<工序5>(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，3-二乙氧基-l，2，3，4-四氢查啉-5-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例36<工序4>所得的化合物(150.0mg)得到作为无色固体的标题化合物(300.0mg)。<工序6>(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-氧代-l，2，3，4-四氢会啉-5-基)乙酰胺的合成通过与实施例15<工序6>相同的方法，由实施例36<工序5>所得的化合物(50.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(24.0mg)。实施例37(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(8-(3-羟基丙氧基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)乙酰胺的合成<工序1>8-羟基-5-硝基-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮的合成通过依据实施例28<工序2>的方法，由3，4-二氢-8-羟基-2(lH)-会啉酮(5.0g)得到作为橙色固体的标题化合物(5.5g)。<工序2>8-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙氧基)-5-硝基-3,4-二氢-2(111)-会淋酮的合成在实施例37<工序1〉所得的化合物(300.0mg)的N，N-二甲基甲酰胺(4.0mL)溶液中加入碳酸钾(220.0mg)、3-溴-l-叔丁基二曱基甲硅烷氧基丙烷(350.0mg)，在100。C搅拌1小时。在自然冷却之后，加入水，用二氯曱烷提取，再依次用水、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=80:20~70:30)纯化，从而得到作为褐色固体的标题化合物(214.4mg)。<工序3〉5-氨基-8-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙氧基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例37<工序2>所得的化合物(210.0mg)得到作为褐色油的标题化合物(150.8mg)。<工序4〉(￡)-2-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并[13氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(8-(3-叔丁基二甲基曱硅烷氧基丙氧基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例37<工序3>所得的化合物(130.0mg)得到作为褐色油的标题化合物(126.1mg)。<工序5〉(E)-:2-(S-三氟甲基-:M-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(8-(3-羟基丙氧基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)乙酰胺的合成通过与实施例15<工序6〉相同的方法，由实施例37<工序4>所得的化合物(120.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(86.8mg)。实施例38(E)-:2-(8-三氟甲基-^^二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-节基-3，4-二氢-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>2-氨基-4-硝基-N-(节基)-千胺的合成通过与实施例14<工序2>相同的方法，由实施例14<工序1>所得的化合物(1.5g)和千胺(l.lml)得到作为黄色油的标题化合物(2.28)。<工序2>3-千基-7-硝基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮的合成通过依据实施例12<工序1>的方法，由实施例38<工序1〉所得的化合物(1.0g)得到作为黄色固体的标题化合物(711.0mg)。<工序3>7-氨基-3-节基-3，4-二氢-2(lH)-会唑酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例38<工序2>所得的化合物(60.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(57.311^)。<工序4>(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N画(3-节基-3，4-二氢-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例38<工序3>所得的化合物(50.0mg)得到作为淡绿色固体的标题化合物(67.0mg)。实施例39(E)-:2-(s-三氟甲基-:M-二氢苯并[bi氧杂萆-5pH)-亚基)-N-(3-节基-i-曱基-3，4-二氢-2(lH)-壹唑酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>3-节基-1-甲基-7-硝基-3，4-二氢-2(111)-喹唑酮的合成在实施例38<工序2〉所得的化合物(100.0mg)的N，N-二曱基甲酰胺(2.0mL)溶液中加入氢化钠(10.2mg)、珙曱烷(53.2nL)，在室温下搅拌2小时。加入水，用乙酸乙酯提取，并用饱和食盐水洗涤，然后用无7jc石危酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷:乙酸乙酯=100:0~80:20)纯化，从而得到作为黄色无定形物的标题化合物(42.0mg)。<工序2>7-氨基-3_节基-1-甲基-3,4-二氢-2(111)-喹唑酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例39<工序1>所得的化合物(42.0mg)得到作为淡黄色无定形物的标题化合物(37.0mg)。<工序3>(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆画5(2H)-亚基)-N國(3-千基-l-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例39<工序2>所得的化合物(38.0mg)得到作为淡黄色无定形物的标题化合物(22.0mg)。实施例40(￡)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-羟甲基-3-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1〉N-(2，4-二硝基苯基)-a-甲基-0-(四氢-2H-吡喃-2-基)丝氨酸乙酯的合成通过依据实施例7<工序1>的方法，由2，4-二硝基氟苯(4.7mL)、和(DL)-O-(四氢-2H-吡喃-2-基)丝氨酸乙酯得到作为黄色油的标题化合物(15.2g)。<工序2>7-氨基-3-甲基-3-(四氢-2H-吡喃-2-基)氧基甲基-3，4-二氬-2(lH)-喹喔啉酮的合成通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例40<工序1>所得的化合物(1.0g)得到作为褐色固体的标题化合物(300.0mg)。<工序3>(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b]氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-甲基-3-(四氢-2H-吡喃-2-基)氧基曱基-3，4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例40<工序2>所得的化合物(210.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(320.0mg)。<工序4>(￡)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[13氧杂萆-5(211)-亚基>^-(3-羟甲基-3-曱基-3,4-二氢-2(lH)-喹喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例15<工序6>的方法，由实施例40<工序3>所得的化合物(320.0mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(260.0mg)。实施例41(E)-:2-(S-三氟甲基-S，l二氢苯并[b氧杂萆-SpH)-亚基)-N-(:3-羟曱基-3，4-二甲基-3，4-二氢-2(lH)-壹喔啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例8的方法，由实施例40<工序4>所得的化合物(50.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(23.0mg)。实施例42(E)-:2-(S-三氟甲基-^^二氢苯并[b氧杂萆-SpH)-亚基)-N-p-(N，N-二甲基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(N，N-二曱基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮(100.0mg)得到作为淡褐色固体的标题化合物C79.5mg)。实施例43(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(N，N-二乙基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(N，N-二乙基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮(60.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(10.5mg)。实施例44(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-(N，N醫二(2-甲氧基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(111)-奮啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(，]\-二(2-甲氧基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮(100.0mg)得到作为黄色固体的标题化合物(37.5mg)。实施例45(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(N-甲基-N-(2-甲氧基乙基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(]\-甲基-N-(L甲氧基乙基)氨基)-3，4-二氢-:2(lH)-喹啉酮(100.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(48.4mg)。实施例46(E)-:2-(S-三氟甲基-3，^二氢苯并[bl氧杂萆-S^H)-亚基)-N-P-(吡咯烷-1-基)-3，4-二氢-2(111)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(吡咯烷-l-基)-3+二氢-2(lH)-喹啉酮C70.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(66.7mg)。实施例47(E)-2-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-((3S)-氟吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-((3S)氟吡咯垸-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮(100.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(56.1mg)。实施例48(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-((3S)-羟基吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-((3S)-叔丁基二曱基曱硅烷氧基吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮(180.0mg)得到作为黄色固体的标题化合物(43.5mg)。实施例49(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-((2S)-羟甲基吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1〈工序7〉的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-((2S)-叔丁基二曱基甲硅烷氧基曱基吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮(100.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(12.5mg)。实施例50(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-((2S)-甲氧基甲基吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(pS)-曱氧基甲基吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-查啉酮(100.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(39.9mg)。实施例51(E)-:2-(S-三氟甲基-3,4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-(^曱基-N-环己基氨基)-3，4-二氩-2(lH)-全啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(N-曱基-N-环己基氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮(68.0mg)得到作为淡黄色无定形物的标题化合物(8,3mg)。实施例52(丑)-2-(8-三氟甲基J+二氢苯并[bl氧杂萆-SpH)-亚基)-N-(S-(l-哌嗪基)一3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(l-乙氧羰基4-哌溱基)-3，4-二氢-2(lH)-全啉酮(120.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(4.3mg)。实施例53(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[W氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(l，4氧氮杂环庚烷-4-基)-3,4-二氢-:2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-([l，4氧氮杂环庚烷-4-基)-3,4-二氢-2(lH)-喹啉酮(100.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(62.9mg)。实施例54)(E)-:2-(S-三氟曱基-3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-^(3-(4-硫代吗啉基)-3，4-二氩-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(4-硫代吗啉基)-3，4-二氢-:2(lH)-奮啉酮(200.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(260.4mg)。实施例55(￡)-2-(8_三氟甲基-3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]^(3-(4-甲氧基-1-哌淀基)-3，4-二氢-2(111)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(4-甲氧基-l-哌咬基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮(150.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(207.5mg)。实施例56(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-1^(3-((38)-甲氧基吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-((38)-甲氧基吡咯烷-l-基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮(130.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(158.0mg)。实施例57(E)-:2-(S-三氟曱基-3，4-二氢苯并[13氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-(]\-甲基一N-(4-四氢吡喃基)氨基)-3，4-二氩-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由用与实施例30相同的方法合成的7-氨基-3-(]\-甲基-N-(參四氢吡喃基)氨基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮(14.5mg)得到作为棕色固体的标题化合物(17.5mg)。实施例58(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(4-吗啉基)-2(111)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>7-氨基-3-(4-吗啉基)-2(lH)-喹啉酮的合成在实施例30<工序3>所得的化合物(40.0mg)的乙腈(2.0mL)溶液中，加入2，3-二氯-5，6-二氰基对苯醌(36.7mg),加热回流10分钟。在自然冷却之后，将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液乙酸乙酉旨甲醇=100:0~卯:10)纯化，从而得到作为淡褐色固体的标题化合物(6.0mg)。<工序2>(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(4-吗啉基)-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<实施例7>的方法，由实施例58<工序1>所得的化合物(6.0mg)得到作为黄色无定形物的标题化合物(2.6mg)。实施例59(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(2，2-二氧代-3，4-二氢-(111)-2，1-苯并噻溱-7-基)乙酰胺的合成<工序1>7-氨基-2，2-二氧代-3，4-二氢-(lH)-2，l-苯并瘗溱的合成通过依据实施例4<实施例2>的方法，由按照国际公开第97/44345号小册子所记载的方法合成的2，4-二硝基苯乙基磺酰氯(510.0mg)得到作为橙色固体的标题化合物(130.4mg)。<工序2>(￡)-2-(8-三氟曱基-3,4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(2，2-二氧代-3，4-二氢-(lH)-2，l-苯并噻嗪-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<实施例7>的方法，由实施例59<工序1>所得的化合物(72.8mg)得到作为淡黄色无定形物的标题化合物(36.4mg)。实施例60(E)-2-(2，2-二乙基-7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>2，2-二乙基-7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-酮的合成通过依据实施例24<工序2>的方法，由实施例24<工序1>所得的化合物(44.5g)和3-戊酮(36.6mL)得到作为黄色油的标题化合物(25.7g)。<工序2>2-(2，2-二乙基4-羟基-孓三氟曱基苯并二氢吡喃4-基)乙酸乙酯的合成在二异丙基胺(30.0mL)的四氢呋喃(500.0mL)溶液中，在外温-78。C下加入正丁基锂(1.59M,正己烷溶液，128.0mL)，在相同温度下搅拌30分钟。在反应溶液中加入乙酸乙酯(21.0mL),进而在相同温度下搅拌30分钟。在相同温度下滴加实施例60<工序1〉所得的化合物(29.2g)的四氢呋喃(500.0mL)溶液，在相同温度下搅拌20分钟，再在室温下搅拌卯分钟。在水冷却下，加入1120。用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7jc疏酸钠千燥。通过减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为白色固体的标题粗化合物(36.3g)。<工序3>2-(2，2-二乙基-4-羟基-7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-基)乙酸的合成通过与实施例1<工序4>相同的方法，由实施例60<工序2〉所得的粗化合物(36.0g)得到作为黄色油的标题化合物(31.1g)。<工序4>(E)-2-(2，2-二乙基-7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)乙酸的合成在实施例60<工序3>所得的化合物(31.1g)的甲苯(1.5L)溶液中，加入浓石克酸(24.9mL)，在室温下搅拌3小时。在水冷却下，加入水。用乙酸乙m酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7JC硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷溶液:乙酸乙酯=100:0~25:75)纯化，从而得到作为白色固体的标题化合物(9.1g)。<工序5>(E)-2-(2，2-二乙基-7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<实施例7>的方法，由实施例60<工序4>所得的化合物(100mg)得到作为白色固体的标题化合物(165mg)。实施例61(E)-:2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2,l，-环丁烷卜4-亚基)-N-(3，4-二氢_2(111)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<实施例7>的方法，由依据国际公报第07/010383号小册子所记载的方法合成的(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷I-4-亚基)乙酸(75.5mg)得到作为白色固体的标题化合物(38.0mg)。实施例62(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基曱基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3,4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-酮的合成通过依据实施例24<工序2>的方法，由实施例24<工序1>所得的化合物(1.5g)和1，3-二曱氧基丙酮(950.0mg)得到作为褐色油的标题化合物(2.2g)。<工序2>2-(2，2-二(曱氧基甲基)-4-羟基-7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-基)乙酸乙酯的合成通过与实施例60<工序2>相同的方法，由实施例62<工序1>所得的化合物(2.2g)得到作为褐色油的标题化合物(1.65g)。<工序3>2-(2,2-二(甲氧基曱基)-4-羟基-7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-基)乙酸的合成通过与实施例1<工序4>相同的方法，由实施例62<工序2〉所得的化合物(L5g)得到作为褐色油的标题化合物(l,28g)。<工序4>(￡)-2-(2，2-二(甲氧基甲基)-7_三氟甲基硫代苯并二氢吡喃-4-亚基)乙酸的合成通过与实施例60<工序4>相同的方法，由实施例62<工序3>所得的化合物(l.lg)得到作为白色固体的标题化合物(365.0mg)。<工序5>(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-亚基)一N-(3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<实施例7〉的方法，由实施例62<工序4>所得的化合物(60.0mg)得到作为淡黄白色固体的标题化合物(17.5mg)。实施例63(E)-2-(7-三氟甲基螺苯并二氢吡喃-2，3，-N-甲基氮杂环丁烷-4-亚基)一N-(3，4-二氩-2(lH)-会啉酮-5-基)乙酰胺的合成<工序1〉1，-0又丁氧羰基)-7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2,3，-氮杂环丁烷-4-酮的合成通过依据实施例24<工序2>的方法，由实施例24<工序1〉所得的化合物(5.8g)和l-(叔丁氧羰基)-3-氧代氮杂环丁烷(5,35g)得到作为黄色固体的标题化合物(9.0g)。<工序2〉(E)-2-(l，-(叔丁氧羰基)-7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氮杂环丁烷l-4-亚基)乙酸叔丁酯的合成通过与实施例23<工序3>相同的方法，由实施例63<工序1>所得的化合物(14.8g)得到作为黄色油的标题化合物(3.79g)。<工序3>(E)-2-(l，-(叔丁氧羰基)-7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氮杂环丁烷-4_亚基)乙酸的合成通过依据实施例1<工序4>的方法，由实施例63<工序2>所得的化合物(4.1g)得到作为淡橙色固体的标题化合物(1.98g)'<工序4>(E)-2-(l，-(叔丁氧羰基)-7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氮杂环丁烷l-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-5-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例63<工序3>所得的化合物(50.0mg)得到作为黄色固体的标题化合物(19.3mg)。<工序5>(E)-2-(l，-(叔丁氧羰基)-7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氮杂环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-5-基)乙酰胺的合成在实施例63<工序4〉所得的化合物(270.0mg)的1，4-二5恶烷溶液(5.0mL)中加入4当量氯化氢-l，4-二^t烷溶液(5.0mL)，在室温下搅拌过夜。在反应液中加入4当量氢氧化钠水溶液，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7jc硫酸钠干燥。用曱醇使在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣固结，从而得到作为黄色固体的标题化合物(121.0mg)。<工序6>(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-N-甲基氮杂环丁烷-4-亚基)-^(3，4-二氢-2(111)-会啉酮-5-基)乙酰胺的合成在实施例63<工序5>所得的化合物(40.0mg)的1，2-二氯乙烷(10.0mL)/N，N-二曱基甲酰胺(10.0mL)混合溶液中加入36%甲醛水溶液(11.2jiL)和三乙酰氧基硼氢化钠(28.7mg)，在室温下搅拌过夜。加入饱和碳酸氬钠水溶液，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7K硫酸钠干燥。用正己烷/乙醚使在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣固结，从而得到作为白色粉末的标题化合物(33.1mg)。实施例64(E)-:2國C7-三氟曱基-3，4-二氢-211-1-苯并噻喃國4-亚基)-]\-((3画(4-吗啉基)國3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>2-(4-羟基-7_三氟甲基硫代苯并二氢吡喃-4-基)乙酸乙酯的合成通过依据实施例60<工序2>的方法，由按照Experienta，30(5)，452-455,1974所记载的方法合成的7-三氟甲基硫代苯并二氢吡喃-4誦酮(250.0mg)得到作为暗黄色油的标题化合物(150.0mg)。<工序2>2-(4-羟基-7-三氟甲基硫代苯并二氢吡喃-4-基)乙酸的合成通过与实施例1<工序4>相同的方法，由实施例64<工序1>所得的化合物(150.0mg)得到作为橙色固体的标题化合物(139.0mg)。<工序3>(E)-2-(7-三氟曱基石克代苯并二氢吡喃-4-亚基)乙酸的合成通过与实施例60<工序4>相同的方法，由实施例64<工序2>所得的化合物(139.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(20.0mg)。<工序4>(E)-2-(7-三氟曱基-3，4-二氢-2H-l-苯并噻喃-4-亚基)-N-((3誦(4-吗啉基)-3，4-二氩-2(lH)-壹淋酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7〉的方法，由实施例64<工序3>所得的化合物(27.7mg)得到作为淡橙色固体的标题化合物(29.0mg)。实施例65(2)-2-(6-三氟甲基-3，3-二甲基-4-氧杂-3，4-二氢异喹《^1(211)-亚基)-]^-(3-(4-吗淋基)-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例26的方法，由实施例30<工序3>所得的化合物(0.15g)得到作为淡黄色固体的标题化合物(6.8mg)。实施例66(E)-2-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并[c氧杂罩-5(lH)-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-5-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由按照国际公报第07/010383号小册子所记载的方法合成的(E)-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[c氧杂萆-5(lH)-亚基)乙酸(117mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(99.8mg)。由公知的上迷式(IX)所示的芳基胺和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例67(E)J-C7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-1^-(3，4-二氢-1-甲基-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺实施例68(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(l，4-二氢-3(2H)-异会啉酮-6-基)乙酰胺实施例69(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(l，4-二氢-3(2H)-异会啉酮-6-基)乙酰胺(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)_会淋酮_5-基)乙酰胺实施例71(E)-:2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-5-基)乙酰胺实施例72(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-5-基)乙酰胺实施例73(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2-曱基-4H-苯并[l，4]悉溱-3-酮-6-基)乙酰胺实施例74(E)J-C7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-G-(2-羟乙基)-411-苯并[1，4？恶溱-3-酮-6-基)乙酰胺实施例75(E)-:2-C7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷I-4-亚基)-N-(2，2-二曱基-4H-苯并[l，41嗜、溱-3-酮-6-基)乙酰胺实施例76(E)J-C7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2,1，-环丁烷]-4-亚基)-]\-(2-甲基-411-苯并[1，45恶溱-3-酮-6-基)乙酰胺实施例77(E)-:2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-:2，l，-环丁烷H-亚基)-N-((2-(2-羟乙基>411-苯并[1，4巧恶溱-3-酮-6-基)乙酰胺实施例78(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(4H-苯并[1，4嗜、嚷-3-酮-6-基)乙酰胺实施例79(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-^(2-曱基-4H-苯并1，4"恶"秦-3-酮-6-基)乙酰胺实施例80(E"-C7-三氟甲基_2，2-二乙基苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(參甲基-4H-苯并1，4？惑漆-3-酮-6_基)乙酰胺实施例81(E)J-C7-三氟甲基-2,2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，4-二甲基-4H-苯并[1，4？恶嚷-3-酮_6-基)乙酰胺实施例82(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2，4-三甲基-4H-苯并[l，4喷、唤-3-酮-6-基)乙酰胺实施例83(￡)-2-(7-三氟甲基-2,2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2-(2-羟乙基)-4H-苯并[l，4喷、"秦-3-酮-6-基)乙酰胺实施例84(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷]-4-亚基)-N-(2H-苯并[1，4嗜、唤-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺实施例85(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2H-苯并[1，4i懲嗓-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺实施例86(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2,l，-环丁烷-4-亚基)-N-(4-(2-羟乙基)_3，4-二氢-2H-苯并[1，4巧恶溱-6-基)乙酰胺实施例87(￡)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，1，-环丁烷-4-亚基)-]\-(3，4-二氢-4-甲基-2H-苯并[l，4r恶溱-6-基)乙酰胺实施例88(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3,4-二氩-4-甲183基-:2H-苯并[l，引嗜、唤-6-基)乙酰胺由按照与实施例30相同的方法合成的上述式(IX)所示的芳基胺和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)I，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例89(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(N-甲基-N-(l羟乙基)氨基)-2(111)-奮啉酮-7-基)乙酰胺实施例90(￡)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-豚(3-(顺-2,6-二甲基吗啉-4-基)-3，4-二氩-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺实施例91(E)-2-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(4,4-二氟派咬-l-基)-3，4-二氩-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺实施例92(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-((S)-3國氟吡咯烷-l-基)-3，4-二氬-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺实施例93(E)-:2-(S-三氟曱基_3，4-二氢苯并[13氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-羟甲基-2(1H)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>3-羟甲基-7-硝基-2(lH)-会啉酮的合成在3-羟基丙酸甲酯(3.00g)的四氩呋喃(60.0mL)溶液中，在-50。C下加入1当量六甲基二硅基氨基锂-四氢呋喃溶液(63.40mL)，在-20。C搅拌30分钟。再冷却至-50。C,然后滴加2,4-二硝基苯甲醛(5.65g)的四氢呋喃(6.00mL)溶液，在室温下搅拌l小时。在反应液中加入水，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=90:10~50:50~0:100)纯化，从而得到作为淡橙色油的标题化合物(1.26g)。<工序2>7-氨基-3-羟甲基-2(lH)-喹啉酮的合成通过依据实施例1<工序6>的方法，由实施例93<工序1>所得的化合物(3.00g)得到作为茶褐色固体的标题化合物((K23g)。<工序3>(￡)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[15氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-羟甲基-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例93<工序2>所得的化合物(50.0mg)和实施例1<工序4〉所得的化合物(71.56mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(42.8mg)。由实施例93<工序2>所得的化合物和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)I，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下迷化合物。实施例94(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3-羟曱基-2(lH)_壹啉酮_7-基)乙酰胺实施例95(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(3-羟甲基-2(lH)國壹啉酮-7曙基)乙酰胺实施例96(E)-2-(7-三氟甲基螺苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3-羟曱基-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺实施例97(￡)-2-(8_三氟甲基-3，4-二氢苯并[1)1氧杂革-5(211)-亚基)-]\-(3-(]\-甲基-N-乙基)氨基-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>3-溴-l，2-二氢-7-硝基-2-氧代会啉的合成在1，2-二氢-7-硝基-2-氧代-3-会啉羧酸(4.00g)的吡啶(44.0mL)中，在0。C下加入溴(1.75mL)，然后在100-120。C搅拌1.5小时。在自然冷却之后，加入l当量盐酸水溶液制成酸性，然后滤出析出固体，并用水洗涤，从而得到作为褐色固体的标题化合物(2.78g)。<工序2>3-(N-曱基-N-乙基)氨基-l，2-二氢-7-氨基-2-氧代会啉的合成在实施例97<工序1>所得的化合物(50.0mg)的N,N-二甲基咪峻啉酮(l.OmL)溶液中加入甲乙胺(0.16mL)，在120。C封管加热18小时。在自然冷却之后，加入水，滤出析出固体。在80。C下将滤出物的乙酸(1.0mL)-乙酸乙酯(1.0mL)溶液加入铁粉(0.10g)的乙酸(1.0mL)悬浮液中，加热回流1小时。在自然冷却之后，将反应液进行硅藻土过滤，将滤液用饱和碳酸氩钠溶液中和，然后用乙酸乙酯提取，用饱和食盐水洗涤，然后用无7JC硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到标题粗化合物(33.0mg)。<工序3>(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)國N画(3-(]\-甲基-]\-乙基)氨基-2(lH)-奮啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例97<工序2>所得的化合物(40.00mg)和实施例1<工序4〉所得的化合物(48.17mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(34，3mg)。由通过依据实施例58的方法合成的上述式(IX)所示的芳基胺和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例98(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(4，4-二氟哌啶-l-基)-2(lH)-查啉酮-7-基)乙酰胺实施例99(E)-2-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3-(4，4-二氟哌嚏-l-基)-l-甲基-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺实施例100(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3-(4，4-二氟哌咬-l-基)-l-甲基-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷卜4-亚基)-N-(3-(4，4-二氟哌咬-l-基)-l-甲基-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺实施例102(e)-:2-(s-三氟甲基-:M-二氢苯并[b氧杂萆-spH)-亚基)-n-(:5-H-硫代吗啉基)-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺实施例103(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3-(顺-2，6-二曱基吗啉-4-基)-2(lH)-查啉酮-7-基)乙酰胺由通过依据实施例39的方法从6-硝基-4H-苯并l，4悉溱-3-酮合成的6-氨基-4-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基乙基)-4H-苯并[l，4I嗜-嗪-3-酮、和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例104(￡)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]^-(4-(2-羟乙基)-4H-苯并[l，4嗜、嚷-3-酮-6-基)乙酰胺实施例105(E)-:2-(;三氟甲基_2，2-二乙基苯并二氢吡喃_4-亚基)-]\-(4-(2-羟乙基)-4H-苯并[l，4？悉溱-3-酮-6-基)乙酰胺实施例106(￡)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，1，-环丁烷卜4_亚基)-]\-(4-(2-羟乙基)-4H-苯并[l，4r恶漆-3-酮-6-基)乙酰胺由通过依据实施例15<工序2>和实施例39的方法从2-(2-羟乙基)-6-硝基-4H-苯并[1，4嗜、溱-3-酮合成的6-氨基-2-(2-叔丁基二甲基曱硅烷氧基乙基)-4-甲基-4H-苯并[l,4「恶嗪-3-酮、和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)],通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例107(￡)-2-(7-三氟甲基-2，2漏二乙基苯并二氢吡喃画4_亚基)-]\曙(2-(2-羟乙基)-4-甲基-4H-苯并[1，4？恶。秦-3-酮-6-基)乙酰胺实施例108(E)-:2-C7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃J，l，-环丁烷4-亚基)-N-(ip-羟乙基)-4-甲基-4H-苯并[1,4？悉溱-3-酮-6-基)乙酰胺实施例109(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，3-二甲基-2(1H)-P5|味满酮-6-基)乙酰胺<工序1>2，4-二硝基苯基乙酸曱酯的合成在2，4-二硝基苯基乙酸(25.0g)的甲醇(150.0mL)溶液中，加入10%氯化氢-甲醇溶液(50.0mL)，加热回流5小时。在自然冷却之后，将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用乙酸乙酯提取，依次用饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为淡橙色油的标题粗化合物(28.6g)。<工序2>2-曱基-2-(2，4-二硝基苯基)丙酸甲酯的合成在氢化钠(13.54g)和碘甲烷(35.12mL)的四氢呋喃(150.0mL)悬浮液中，在0。C下经过30分钟滴加实施例109<工序1〉所得的化合物(27.10g)的四氢呋喃(150.0mL)溶液。在室温下搅拌2小时，然后加热回流6小时。在自然冷却之后，加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯提取，用饱和食盐水洗涤，然后用无7jc硫酸钠干燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液正己烷乙酸乙酯=100:0~95:5~90:10)纯化，从而得到作为淡橙色油的标题化合物(6，3g)。<工序3>6-氨基-3，3-二曱基二氢吲咪-2-酮的合成通过依据实施例1<工序6>的方法，由实施例109<工序2>所得的化合物(6J0g)得到作为褐色固体的标题化合物(l.3g)。<工序4>(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，3-二甲基-2(lH)-吲哚满酮-6-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例109<工序3>所得的化合物(50.0mg)和实施例24<工序5>所得的化合物(0.12g)得到作为淡白色固体的标题化合物(91.9mg)。由实施例109<工序3〉所得的化合物和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例110(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，3-二甲基-2(lH)-丐l咮满酮-6-基)乙酰胺实施例111(E)J-C7-三氟曱基-2，2-二(甲氧基曱基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(3，3-二曱基-2(lH)-P引味满酮4-基)乙酰胺由通过依据实施例14的方法合成的上述式(IX)所示的芳基胺和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)l，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例112(E)-:2-(S-三氟曱基-3，4-二氢苯并[1>1氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3-乙基-3，4-二氢-2(lH)-奮唑酮-7-基)乙酰胺实施例113(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-1\-(3-乙基-3，4-二氬-2(lH)-查唑酮-7-基)乙酰胺实施例114(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-1\-(3-乙基-3，4-二氩-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例115(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷卜4-亚基)-N-(3-乙基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例116(E)-:2-(S-三氟甲基-:M-二氢苯并lb氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(l國甲基乙基)画:2(lH)画喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例117(E):G-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(l-甲基乙基)-:2(lH)-喹唑酮-:基)乙酰胺实施例118(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(3，4-二氢-3-(1-曱基乙基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例119(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷卜4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(l-甲基乙基)-!2(lH)-喹唑酮-;基)乙酰胺实施例120(E)-2-(7-三氟甲基-2,2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(3，4-二氢-3-(2-羟乙基)-:2(lH)-会唑酮-;基)乙酰胺实施例121(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(2-羟乙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例122(E)-2-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(2印-亚基)-]\-(3，4-二氢-3-(4-羟基丁基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例123(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(4-羟基丁基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例124(丑)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(3，4-二氬-3-(4-羟基丁基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例125(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氩J-H-羟基丁基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例126(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-3-((S)-2-羟丙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例127(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3,4-二氢-3-((S)-2-羟丙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例128(E)-:2-(;三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-((S)-2-羟丙基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例129(E)-2-(7-三氟甲基螺苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氬J-((S)-2-羟丙基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例130(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂革-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-3-((R)-2-羟丙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例131(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-((R)-2-羟丙基)-2(111)-查唑酮-7-基)乙酰胺实施例132(E)-2-(7-三氟甲基-2,2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-((R)-2-羟丙基)-2(111)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例133(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-((R)-2-羟丙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例134(￡)画2-(8-三氟甲基國3，4-二氢苯并[1)氧杂革-5(211)-亚基)-^(3，4-二氢-3画P-羟基-(S)-l-曱基乙基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例135(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(3，4-二氢-3-(2-羟基-(S)-l-甲基乙基)-2(lH)-奮唑酮-7-基)乙酰胺实施例136(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(2-羟基-(S)-l-甲基乙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例137(E)-2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(2-羟基-(8)-1-甲基乙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例138(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(2-羟基-(R)-l-甲基乙基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例139(E)-2-(7-三氟甲基-2,2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(2-羟基-(R)-l-曱基乙基)-2(lH)-奮唑酮-7-基)乙酰胺实施例140(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2,l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氬-3-(2-羟基-(R)-l-甲基乙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例141(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(2-羟基-l-(羟甲基)乙基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例142(E)-2-(8-三氟甲基-3,4-二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3，4-二氩-3-(2-羟基-2-甲基丙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例143(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(2-羟基-2-甲基丙基)-2(lH)-壹唑酮-7-基)乙酰胺实施例144(E)-:2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-:2，l，-环丁烷4-亚基)-N-(3，l二氢-:3-(2-羟基-2-甲基丙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例145(￡)-2-(7-三氟甲基-2,2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-1^-(3，4-二氢-3-(2-羟基-2-曱基丙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例146(E)-2-(8-三氟曱基誦3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)曙亚基)腸N垂(3，4-二氢-3腸(四氢呋喃-2-基甲基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例147(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(3画四氢呋喃-2-基曱基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例148(E)-:2-C7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-:2，l，-环丁烷l-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(四氢呋喃-!2-基甲基)-!2(lH)-会唑酮刁-基)乙酰胺实施例149(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(四氢呋喃-2-基甲基)-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺由通过依据实施例38和实施例39的方法合成的上述式(IX)所示的芳基胺和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)]，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例150(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-l-曱基-2(lH)-奮唑酮-7-基)乙酰胺实施例151(E)-2-(7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-^(3，4-二氢-1-曱基-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例152(E)J-C7-三氟曱基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3,4-二氢-l-曱基-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例153(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷卜4-亚基)-N-(3，4-二氩-l-甲基-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例154(E)J-C7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃斗亚基)-N-(1-甲基-3，4-二氩-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例155(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-l-乙基-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例156(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-l-乙基-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例157(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2,l，-环丁烷卜4-亚基)-N-(3，4-二氩-1-乙基-2(lH)-奮唑酮-7-基)乙酰胺实施例158(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[b]氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氩画3-乙基-l-曱基-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例159(E)J-C7-三氟曱基画2，2隱二甲基苯并二氢吡喃4國亚基)-N-(3，4画二氢画3曙乙基-l-甲基-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例160(E)-2-(7-三氟曱基-2,2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(3，4-二氢-3-乙基-l-甲基-2(lH)-全唑酮-7-基)乙酰胺实施例161(E)-!2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-:2，l，-环丁烷H-亚基)-N-(3-乙基-3，4-二氢-l-曱基-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例162(E)-2-(8誦三氟曱基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)隱N-(3，4-二氢画l画甲基-3-(1-曱基乙基)-2(lH)-壹唑酮-7-基)乙酰胺实施例163(￡)-2-(7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-1^(3，4-二氢-3-(1-曱基乙基)-l-甲基-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例164(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(l-曱基乙基)-l-甲基-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例165(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(3,4-二氢-3-(2-羟乙基)-l-甲基-:2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例166(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(2画羟乙基)-l-甲基-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例167(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3,4-二氢-3-(2-羟乙基)-l-甲基-:2(lH)-查唑酮-;基)乙酰胺实施例168(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3,4-二氢-3-(3-羟丙基)-l-甲基-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例169(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(3隱羟丙基)-l-甲基-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例170(E)-:2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氢J-(3-羟丙基)-l-曱基-2(lH)-全唑酮-7-基)乙酰胺实施例171(E)-2-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[1>1氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3，4-二氢-3-(2-羟丙基)-l-甲基-:2(lH)-壹唑酮-7-基)乙酰胺实施例172(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(3，4-二氢-3-(2-羟基-2-甲基丙基)-l-曱基-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例173(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(2-羟基-2-曱基丙基)-l-甲基-2(lH)-奮唑酮-7-基)乙酰胺实施例174(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-^(3，4-二氢-3-(2-羟基-2-甲基丙基)-l-曱基-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例175(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(2-羟基-l-(羟甲基)乙基)-l-曱基-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例176(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(2-羟基-l-(羟曱基)乙基)-l-甲基-2(lH)-喹唑酮-7-基)乙酰胺实施例177(E)-:2-C7-三氟甲基_2,2-二乙基苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(3，舡二氪-3-(四氬他喃-4-基)-1-曱基-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例178(E)-:2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷l-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-(四氢吡喃-4-基)-l-曱基-2(lH)-查唑酮-7-基)乙酰胺实施例179(E)J-C7-三氟曱基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(3+二氢-3-(四氢呋喃-2-基甲基)-l-甲基-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺由通过依据实施例13的方法合成的5-氨基-3,4-二氩-lH-会唑啉-2-酮和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例180(￡)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并1>1氧杂萆-5(211)-亚基)-]\-(3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮-5-基)乙酰胺实施例181(E)-:2-C7-三氟曱基-:2，:2-二甲基苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(3，l二氢-2(lH)誦壹唑酮-5-基)乙酰胺实施例182(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-奮唑酮-5-基)乙酰胺实施例183(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(;iH)-唾唑酮-5-基)乙酰胺由通过依据实施例17的方法合成的5-氨基-3，4-二氢-2，2-二氧代-lH-2，1，3-苯并噻二溱和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例184(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2，2画二氧代-lH-2，l,3-苯并噻二溱-5-基)乙酰胺实施例185(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2，2-二氧代-lH-2，l，3-苯并噻二溱-5-基)乙酰胺实施例186(E)-:2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-:2，l，-环丁烷]-4-亚基)-N-(3，l二氢-2,2-二氧代-lH-2，l，3-苯并噻二溱-5-基)乙酰胺由通过依据实施例38<工序1>和实施例17的方法合成的上述式(IX)所示的芳基胺和实施例24<工序5>所得的化合物，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例187(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2，2-二氧代_3-甲基-lH-2，l，3-苯并噻二溱-7-基)乙酰胺实施例188(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2，2-二氧代-3-(2-羟乙基)-lH-2，l，3-苯并噻二嗪-7-基)乙酰胺述式(VIII)I，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例189(E)-:2-C7-三氟甲基-2，!2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-1\-(2，2-二氧代-3，4-二氢-111-苯并[2，1噻溱-7-基)乙酰胺实施例l卯(￡)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(3,4画二氢-2，2國二氧代-lH-苯并[2，l噻溱-7-基)乙酰胺实施例191(E)-2-(7-三氟甲基螺苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(2，2-二氧代-3，4-二氢-lH-苯并[2,l瘗溱-7-基)乙酰胺实施例192(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基曱基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2-二氧代-3，4-二氢-lH-苯并[2，l噻溱-7-基)乙酰胺由实施例59<工序1>所得的化合物，通过依据实施例26的方法得到下述化合物。实施例193(Z)-:2-(&三氟甲基J3-二甲基斗氧杂-3+二氢异喹啉-ipH)-7-亚基)-N-(2，2-二氧代-3,4-二氢-111-苯并2，11噻溱-7-基)乙酰胺由通过依据实施例59的方法合成的5-氨基-2，2-二氧代-3，4-二氢-(lH)-2，1-苯并噻溱和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例194(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-2，2-二氧代-lH-苯并[2，l噻嗪-5-基)乙酰胺实施例195(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2，2-二氧代-lH-苯并[2,l噻漆-5-基)乙酰胺实施例196(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2-二氧代-3，4-二氬-lH-苯并[2，lI漆溱-5-基)乙酰胺实施例197(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷卜4-亚基)-N-(3，4-二氢-2,2-二氧代-lH-苯并[2，l噻嚷-5-基)乙酰胺实施例198(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(3，4-二氢-2，2-二氧代-l-甲基-lH-苯并[2，l漆溱-7-基)乙酰胺的合成在实施例189所得的化合物(5.00mg)的N，N-二甲基甲酰胺(1.00mL)溶液中，依次加入碳酸钾(1.63mg)、碘甲烷(3.04mg),在室温下搅拌3小时。在反应液中加入水，用乙酸乙酯提取，用饱和食盐水洗涤，然后用无7JC硫酸钠千燥。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用薄层硅胶柱层析(展开液正己烷乙酸乙酯=50:50)纯化，从而得到作为无色固体的标题化合物(4.6mg)。由实施例190所得的化合物或实施例191所得的化合物，通过依据实施例198的方法得到下述化合物。实施例199(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-l-甲基-2，2-二氧代-lH-苯并[2，l噻溱-7-基)乙酰胺实施例200(E)-:2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃d，l，-环丁烷卜參亚基)-N-(3，一二氢-2，2-二氧代-1-曱基-111-苯并[2，1噻漆-7-基)乙酰胺实施例201(￡)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，1，-环丁烷-4-亚基)-]\-(6-氯-211-1，4-苯并巧悉漆-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺的合成<工序1>8-氨基-6-氯-4H-苯并[l，4p恶漆-3-酮的合成将6-氯-8-硝基-4H-苯并[l，4n恶溱-3-酮(0.40g)的四氢呋喃(14.0mL)-乙醇(7.0mL)溶液在0°C下滴加到亚硫酸氢钠(4.90g)的水溶液(21.0mL)中，在相同温度下搅拌l小时，再在室温下搅拌过夜。在反应液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，用二氯甲烷提取，再用饱和食盐水洗涤，然后用无水^^酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为淡褐色固体的标题化合物(0.24g)。<工序2>(￡)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，1，-环丁烷]-4-亚基)-]\-(6-氯-2H-l，4-苯并嗜、嗪-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7〉相同的方法，由实施例201<工序1>所得的化合物(50.0mg)和(E)-2-(7-三氟甲基螺[2，l，-环丁烷苯并二氢吡喃-4-亚基)乙酸(79.12mg)得到作为黄色固体的标题化合物(81.0mg)。由通过依据实施例39的方法从6-氯-8-硝基-4H-苯并[l，4？悉漆-3-酮合成的上述式(IX)所示的芳基胺、和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例202(E)J-C7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(4-甲基-2H-苯并[l，4]5恶溱-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺实施例203(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(4-甲基-211-苯并[1，45恶嚷-3(411)-酮-8-基)乙酰胺实施例204(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[13氧杂革-5(211)-亚基)-]\-(4-乙基-2H-苯并[l，4I喷、溱-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺实施例205(E)J-C7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(4-乙基-2H-苯并[l,41巧悉唤-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺实施例206(E)J-(7-三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(4-乙基-2H-苯并[l，4？恶溱-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺实施例207(E)-:2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-:2，l，-环丁烷4-亚基)-N-(4-乙基國2H-苯并[l，4^i溱-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺实施例208(E)-:2-C7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(4-。-羟丙基-2H-苯并[l，4]1aii溱-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺实施例209(E)-:2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-:2，l，-环丁烷14-亚基)-N-0-(3-羟丙基)-2H-苯并[l，4n恶漆-3(4H)-酮-8-基)乙酰胺实施例210(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bj氧杂萆-5pH)-亚基)-N-(3-0-吗啉基)-3，4-二氢-2(111)-会啉酮-7-基)乙酰胺盐酸盐的合成在实施例30<工序4〉所得的化合物(0.14g)的二氯曱烷(6.0mL)-甲醇(6.0mL)溶液中，加入10%氯化氢-甲醇溶液(112fiL)，在室温下搅拌3小时。在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中加入乙醚而固结，从而得到作为淡黄色固体的标题化合物(131mg)。实施例211@)-2-(8-三氟甲基-3，4_二氢苯并[1)氧杂萆-5(211)-亚基)-^(3-(4-吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺甲磺酸盐的合成通过依据实施例210的方法，由实施例30<工序4>所得的化合物(0.14g)和甲磺酸(310nL)得到作为淡黄色固体的标题化合物(141mg)。实施例212、213(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3-(4-吗啉基)-3，4-二氢-2(lH)-会淋酮-7-基)乙酰胺的旋光拆开由通过用依据实施例34、35的方法将实施例30<工序3>所得的化合物旋光拆开而得的各对映异构体(各1.20g)、和由实施例24<工序5>得到的化合物(L39g)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到作为旋光物的标题化合物。实施例212的化合物(1.95g,淡黄色粉末，100%e.e.，保留时间9.4分钟)实施例213的化合物(2.02g，淡黄色粉末，99.6%e.e.，保留时间15.6分钟)光学纯度用手性柱确定(柱(株)^ViT/W匕学工業制CHIRALCELOJ-H(0.46cmx25.0cm),溶剂正己烷乙醇=50:50，流速1.0mL/分钟，UV:254賺检测)。实施例214(E)-2-(7國三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃画4-亚基)-N-(2，3-二氢-4誦甲基-4H-苯并[l，45悉溱-8-基)乙酰胺的合成<工序1>8-氨基-2，3-二氢-4-甲基-4H-苯并[l，4嗜、嗪的合成通过与实施例13<工序1>相同的方法，由8-氨基-4-曱基-2H-l，4-苯并喷、溱-3(4H)-酮(0.18g)得到作为橙色固体的标题化合物(94.0mg)。<工序2>(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氢-4-曱基-4H-苯并[1，4哺、噪-8-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例214<工序1>所得的化合物(30.0mg)和实施例60<工序4>所得的化合物(57.4mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(24.7mg)。由通过依据实施例214的方法合成的上述式(IX)所示的芳基胺和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例215(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(2，3-二氢-4-甲基-4H-苯并1，4嗜、溱-8-基)乙酰胺实施例216(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氢-4-曱基-4H-苯并[l，4？恶漆-8-基)乙酰胺实施例217(E)J-C7-三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-1\-(2，3-二氢-4-乙基-4H-苯并[l，4嗜、嚷-8-基)乙酰胺实施例218(￡)-2-(7_三氟甲基-2，2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-]\-(2，3-二氢-4-乙基-4H-苯并[l，4喷、嗪-8-基)乙酰胺实施例219(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氢-4-(3誦羟丙基)-4H-苯并[l,4p恶"秦-8-基)乙酰胺实施例220(E)-:2-C7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-:2，l，-环丁烷4-亚基)-N-(2，3-二氢一4-(3-羟丙基)-4H-苯并[l，4碌溱-8-基)乙酰胺实施例221(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二(曱氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氛-4-(3-羟丙基)-4H-苯并[1,4喷、溱-8-基)乙酰胺由公知的上述式(IX)所示的芳基胺和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)l,通过依据实施例1<工序7〉的方法得到下述化合物。实施例222(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-l-甲基-2(lH)-喹啉酮-5-基)乙酰胺实施例223(E)-:2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2,l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氩-1-甲基-2(111)-会啉酮-5-基)乙酰胺实施例224(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基曱基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氬-l-甲基-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺实施例225(E)-:2-C7-三氟甲基-:2，:2-二(甲氧基曱基)苯并二氢吡喃一亚基)-N-(^4-二氩-l-甲基-2(lH)-会啉酮-5-基)乙酰胺实施例226(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-N-甲基氮杂环丁烷l-4-亚基)-]^-(3，4-二氢-2(111)-喹啉酮-7-基)乙酰胺\-(3，3-二甲基-2(1H)-吲哚满酮-6-基)乙酰胺实施例235(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-N-甲基氮杂环丁烷l-4-亚基)画N誦(2，3陽二氢画4H-苯并[l，4^i嚷-3-酮画8國基)乙酰胺实施例236(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-N-曱基氮杂环丁烷卜4-亚基)-N-(3，4-二氬-2(lH)-会唑酮-5-基)乙酰胺实施例237(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-N-曱基氮杂环丁烷-4-亚基)-]\-(2，2-二氧代-3,4-二氢-111-苯并[2，1噻溱-7-基)乙酰胺实施例238(E)-:2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-:23，-N-甲基氮杂环丁烷H-亚基)-]^-(2，2-二氧代-3，4-二氢-111-苯并[2，1噻漆-5-基)乙酰胺通过依据实施例198的方法，由实施例194、实施例195、实施例196、实施例197和实施例233所得的化合物得到下述化合物。实施例239(E)-:2-(S-三氟甲基-3，t二氢苯并[bl氧杂革-SpH)-亚基)-N-(;:2-二氧代-3，4-二氢-l-曱基-lH-苯并[2，lj瘗"秦-5-基)乙酰胺实施例240(E)J-C7-三氟曱基-2，2-二曱基苯并二氢吡喃_4-亚基)-]\-(2，2-二氧代-3，4-二氬-l-甲基-lH-苯并2，l瘗"秦-5-基)乙酰胺实施例241(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2,2-二氧代-3,4-二氢-l-甲基-lH-苯并[2，lI瘗溱-5-基)乙酰胺实施例242(E)-:2-(-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-:2，l，-环丁烷H-亚基)-N-(H二氧代一3，4-二氢-1-甲基-lH-苯并2，l]瘗溱-5-基)乙酰胺实施例243(e)-:2-C7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基曱基)苯并二氢吡喃4-亚基)-n-p，:2-二氧代-3+二氢-l-甲基-lH-苯并[2，l噻嗪-5-基)乙酰胺实施例244(E)-2-(7-三氟甲基-2,2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2-二氧代-3，4-二氩-l-乙基-lH-苯并[2，l噻"秦-5-基)乙酰胺实施例245(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2-二氧代-3，4-二氢-1-乙基-lH-苯并[2，l蓉嗪-5-基)乙酰胺实施例246(E)-2-(7-三氟甲基-2,2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2-二氧代-3，4-二氢-1-(2-羟乙基)-lH-苯并[2，ll瘗嗪-5-基)乙酰胺的合成<工序l>(E)-2-(2，2-二乙基-7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2，2-二氧代-l-(2-(叔丁基二甲基曱硅烷氧基)乙基)-lH-苯并[2,l噻溱-5-基)乙酰胺的合成在实施例196所得的化合物(40.0mg)、(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)乙醇(28.5mg)和三苯基膦(42.4mg)的四氢呋喃(3.0mL)溶液中，加入偶氮二曱酸二乙酯(40Q/。甲苯溶液)(72.7nL)，在室温下搅拌3小时。将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用珪胶柱层析(洗脱液正己烷溶液乙酸乙酯=5:1)纯化，从而得到作为无色无定形物的标题化合物(32.4mg)。<工序2>(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2-二氧代-3，4-二氢-l-(2-羟乙基)-lH-苯并[2，l噻溱-5-基)乙酰胺的合成通过依据实施例15<工序6>的方法，由实施例246<工序1>所得的化合物(31.4mg)得到作为白色固体的标题化合物(20.5mg)。通过依据实施例246的方法，由实施例196所的化合物得到下述化合物。实施例247(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2-二氧代画3，4-二氢-l-(3-羟丙基)-lH-苯并[2，l噻溱-5-基)乙酰胺实施例248(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2-二氧代-3，4-二氢-l-(2-甲氧基甲基)-lH-苯并[2，l噻溱-5-基)乙酰胺实施例249(E)J-C7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-1\-(2，2-二氧代-3，4-二氢-l-(环氧乙烷-2-基)甲基-lH-苯并[2，l噻嚷-5-基)乙酰胺通过依据实施例246的方法，由实施例233所得的化合物得到下述化合物。实施例250(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(曱氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2-二氧代_3，4_二氢_1-(2_羟乙基)-lH-苯并p，l]蓉漆-S-基)乙酰胺实施例251(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基曱基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2-二氧代-3,4-二氢-l-(3-羟丙基)-lH-苯并[2，l噻,-5-基)乙酰胺实施例252(E)-:2-C7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(2J-二氧代-3，4-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-lH-苯并[2，l]蓉噪-5-基)乙酰胺实施例253(E)-2-(7-三氟曱基-2,2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2,2-二氧代-3，4-二氢-l-(环氧乙烷-2-基)曱基-lH-苯并[2，l]瘗溱-5-基)乙酰胺通过依据实施例39的方法，由5-硝基-3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮得到下述化合物。实施例254(E)陽2-(7國三氟甲基-2,2-二乙基苯并二氢吡喃誦4画亚基)-N-(3，4誦二氢-l画乙基-2(lH)-会啉酮-5-基)乙酰胺实施例255(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(曱氧基曱基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-l-乙基-2(lH)-会啉酉同-5-基)乙酰胺通过依据实施例8、和实施例1<工序6>的方法，由6-硝基-3，4-二氩-211-苯并〔1，4〕、噪溱得到下述化合物。实施例256(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基曱基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氢-4-乙基-4H-苯并[l，4？恶漆-6-基)乙酰胺由通过依据实施例15<工序2>和实施例39的方法从2-(2-羟乙基)-6-硝基-2H-苯并l，4^i溱-3(4H)-酮合成的芳基胺[上述式(IX)、和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)l,通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例257(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氢-2-(2-羟乙基)-4-乙基-4H-苯并[l，4]喷、漆-3-酮-6-基)乙酰胺实施例258(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(2，3-二氢-2-(2-羟乙基)-4-乙基-4H-苯并[l，4]S恶溱-3-酮-6-基)乙酰胺实施例259(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(曱氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氩-2-(2-羟乙基)-4-乙基-4H-苯并[l，4T懲溱-3-酮-6-基)乙酰胺实施例260(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氢-2，4-二(2-羟乙基)-4H-苯并[l，45悉溱-3-酮-6-基)乙酰胺实施例261209(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷-4-亚基)-N-(2，3-二氢誦2，4-二(2-羟乙基)-4H画苯并[l，4]哺"秦-3-酮-6-基)乙酰胺实施例262(E)-:2-C7-三氟曱基_2,2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃4-亚基)-N-(2，3-二氢-2，4-二(2_羟乙基)_411-苯并[1，4巧恶嗪-3-酮-6-基)乙酰胺通过依据实施例39的方法，由8-硝基-2H-苯并〔1,4〕，懲溱-3(4H)-酮得到下述化合物。实施例263(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氢-4-(2画羟乙基)-4H-苯并[l，4n恶漆-3-酮-8-基)乙酰胺实施例264(E)J-C7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-:2，l，-环丁烷4-亚基)-N-p，3-二氢-4-(2-鞋乙基)-4H-苯并[l，41嗜、"秦-3-酮-8-基)乙酰胺实施例265(E)-2-(;三氟甲基-2，2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2,3-二氢-4-(2-羟乙基)-4H-苯并[l,4嗜、溱-3-酮-8-基)乙酰胺通过依据实施例214方法，由8-氨基-4-(2-羟乙基)-2H-苯并〔l，4〕喷、溱-3(4H)-酮得到下述化合物。实施例266(E)-2-(7-三氟甲基-2,2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氢-4-(2誦羟乙基)-4H-苯并[l，4巧恶漆-8-基)乙酰胺实施例267(￡)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2,1，-环丁烷卜4-亚基)-1\-(2,3-二氩-4-(2_羟乙基)_411-苯并[1，41巧悉噪-8-基)乙酰胺实施例268(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-2，3-二氢-4-(2-羟乙基)-4H-苯并[l，4巧悉溱-8-基)乙酰胺实施例269(E)-:2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-:2，4，-四氢吡喃]-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃卜4-酮的合成通过依据实施例24<工序2>的方法，由实施例24<工序1>所得的化合物(6.0g)和四氢吡喃-4-酮(3.24g)得到作为淡橙色固体的标题化合物(2.98g)。<工序2>2-(4-羟基-7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃]-4-基)乙酸乙酯的合成通过与实施例60<工序2>相同的方法，由实施例269<工序1>所得的化合物(1.60g)得到作为黄色油的标题化合物(2.40g)。<工序3>2-(4-羟基-7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2,4，-四氢吡喃I-4-基)乙酸的合成通过与实施例1<工序4>相同的方法，由实施例269<工序2>所得的化合物(2.09g)得到作为淡黄色固体的标题化合物(1.48g)。<工序4>(￡)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃-4-亚基)乙酸的合成通过与实施例60<工序4>相同的方法，由实施例269<工序3>所得的化合物(1.48g)得到作为白色固体的标题化合物(1.22g)。<工序5>(E)-2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃l-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-奮啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例269<工序4>所得的化合物(78.9mg)得到作为白色固体的标题化合物(31.0mg)。由公知的上述式(IX)所示的芳基胺和实施例269<工序4>所得的化合物，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例270(E)-:2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃l-4-亚基)-N-(3，4-二氢-l-甲基-2(lH)-奮啉酮-7-基)乙酰胺实施例271(E)-:2-C7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃]-4-亚基)-N-(3，4画二氢-2(lH)-会啉酮-5-基)乙酰胺实施例272(E)-:2-C7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃]-4-亚基)-N-(2,3-二氢-2-甲基-4H-苯并[1，4恶溱-3-酮-6-基)乙酰胺由在上述实施例中使用的芳基胺[上述式(IX)和实施例269<工序4>所得的化合物，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例273(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃-4-亚基)-N-(2,3-二氢-4H-苯并[l，4噁溱-3-酮8-基)乙酰胺实施例274(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃-4-亚基)-N-(3，3-二甲基-:2(lH)-叼l咮满酮-6-基)乙酰胺实施例275(E)-:2-C7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2,4，-四氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氢-4-乙基-4H-苯并l，47恶溱-6-基)乙酰胺实施例276(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2,4，-四氢吡喃-4-亚基)-N-(2，3-二氢-4-甲基-4H-苯并[l，4喁溱-3-酮8-基)乙酰胺实施例277(E)J-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-:24，-四氢吡喃4-亚基)-N-(3，4-二氩-3-(2-羟乙基)-2(lH)-会唑酮-7-基)乙酰胺实施例278212(E)-:2-(7-三氟曱基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氩-3-(2-羟乙基)-l-曱基-:2(lH)-会啉酮-:基)乙酰胺实施例279(E)-:2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氩-:2(lH)-会唑酮-5-基)乙酰胺实施例280(E)-:2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃-4-亚基)-N-(2，2-二氧代-3、4-二氢-lH-苯并[2，lI噻嚷-7-基)乙酰胺实施例281(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2，2-二氧代-lH-苯并[2，l噻溱-5-基)乙酰胺由通过依据实施例59的方法合成的5-氨基-2，2-二氧代-3，4-二氢-lH-2，1-苯并噻嗪和按照国际//^艮第07/010383号小册子所记载的方法合成的(E)-(8-三氟曱基-3，4-二氢苯并[c氧杂萆-5(lH)-亚基)乙酸(117mg),通过依据实施例l<工序7>的方法得到下述化合物。实施例282(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[cl氧杂萆-5(lH)-亚基)-N-(3,4-二氢-2，2一二氧代-lH-苯并[2，l噻嚷-5-基)乙酰胺通过依据实施例198的方法，由实施例281、实施例238和实施例282所得的化合物得到下述化合物。实施例283(￡)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃]-4-亚基)-]>(-(3，4-二氢-2，2-二氧代-l-甲基-lH-苯并[2，l塞溱-5-基)乙酰胺实施例284(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[c氧杂萆-5(lH)-亚基)-N-(2，2-二氧代-3，4-二氢-l-甲基-lH-苯并[2，l噻。秦-5-基)乙酰胺实施例285(E)-2-(7-三氟甲基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-乙基-2(lH)-会唑酮-5-基)乙酰胺的合成<工序1>N-(2-氨基-6-硝基千基)-2-硝基苯磺酰胺的合成在2-氨基-6-硝基苄胺(0.50g)的二氯甲烷(50mL)溶液中，在冰冷却下，依次加入2-硝基苯磺酰氯(0.70g)、三乙胺(0.63mL)，在室温下搅拌3小时搅拌。在反应液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，用二氯甲烷提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7JC琉酸钠干燥。用正己烷/乙醚使在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣固结，从而得到作为黄色固体的标题化合物(840mg)。<工序2>N-(2-氨基-6-硝基节基)-N-乙基-2-硝基苯磺酰胺的合成通过与实施例198<工序1>相同的方法，由实施例285<工序1〉所得的化合物(0.84g)得到作为黄色固体的标题化合物(0.66g)。<工序3>N-(2-氨基-6-硝基节基)-N-乙基胺的合成在实施例285<工序2>所得的化合物(0.66g)的N，N-二甲基甲酰胺(5mL)溶液中，依次加入氬氧化锂一7JC合物(0.29g)、硫代乙醇酸((K24mL),在室温下搅拌l小时。在反应液中加入l当量氢氧化钠水溶液，用乙酸乙酯提取，再依次用1当量氢氧化钠水溶液、水、饱和食盐水洗涤，然后用无7K硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，从而得到作为黄色固体的标题化合物(0,31g)。<工序4>3-乙基-5-硝基-3，4-二氩-2(lH)-会唑酮的合成通过依椐实施例12<工序1>的方法，由实施例285<工序3>所得的化合物(0.29g)得到作为黄色固体的标题化合物(0.20g)。<工序5>5-氨基-3-乙基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮的合成通过依据实施例1<工序6>的方法，由实施例285<工序4>所得的化合物(0,20g)得到作为褐色固体的标题化合物(0.16g)。<工序6>(E)-2-(7-三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-乙基-2(lH)-喹唑酮-5-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例285<工序5>所得的化合物(30mg)得到作为白色固体的标题化合物(54.1mg)。由实施例285<工序5>所得的化合物和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例286(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2,l，-环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氢-3-乙基-2(lH)-喹唑酮-5-基)乙酰胺实施例287(E)-2-(7-三氟曱基-2,2-二(甲氧基曱基)苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氩-3-乙基-2(lH)-喹唑酮-5-基)乙酰胺实施例288(E)-:2-C7-三氟曱基-2，2-二乙基苯并二氢吡喃-4_亚基)-1\-(3，4-二氢-1-曱基-2(lH)-喹唑酮-5-基)乙酰胺的合成<工序1>N-(2-氨基-6-硝基节基)-N-(3，4-二甲氧基苄基)-2-硝基苯磺酰胺的合成通过依据实施例246<工序1>的方法，由实施例285<工序1〉所得的化合物(2.00g)和藜芦基醇(1.43g)得到作为黄色固体的标题化合物(2.63g)。<工序2>N-(2-氨基-6-硝基节基)-N-(3,4-二甲氧基苄基)胺的合成通过依据实施例285<工序3>的方法，由实施例288<工序1>所得的化合物(1.04g)得到作为黄色固体的标题化合物(0.66g)。<工序3>3-(3，4-二甲氧基苄基)-5-硝基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮的合成通过依据实施例12<工序1>的方法，由实施例288<工序2>所得的化合物(0.95g)得到作为淡红色固体的标题化合物(0.62g)。<工序4>5-氨基-l-甲基-3，4-二氢-2(lH)-喹唑酮的合成在实施例288<工序3〉所得的化合物((U0g)的N,N-二曱基甲酰胺(8.0mL)溶液中加入碳酸钾(0.36g)、碘甲烷(0.16mL)，在40。C搅拌3小时。补加碳酸钾(0J6g)、碘曱烷(0.16mL)，在40。C搅拌3小时。加入水，用乙酸乙酯提取，再用饱和食盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂。在得到的残渣中加入三氟乙酸(4.0mL)，在室温下搅拌4.5小时。加入l当量氢氧化钠水溶液，用乙酸乙酯提取，再用饱和食盐水洗涤，然后用无水^Fu酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂。将得到的残渣溶解在甲醇(8.0mL)中，加入10。/。4巴碳(30.0mg),在氢气气氛下，在室温搅拌l小时。将10%4￡^进行硅藻土过滤，然后将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用硅胶柱层析(洗脱液二氯曱烷:甲醇=9:1)纯化，从而得到作为白色固体的标题化合物(60.0mg)。<工序5>(E)-2-(7-三氟曱基-2,2-二乙基-苯并二氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氢-1-甲基-2(111)喹唑酮-5-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例288<工序4>所得的化合物(17.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(3.9mg)。由实施例288<工序4>所得的化合物和在上述实施例中使用的羧酸上述式(VIII)，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例289(E)-:2-C7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-:2，l，-环丁烷]4-亚基)-N-(3+二氢-1-曱基-2(111)-会唑酮-5-基)乙酰胺实施例290(e)-:2-(7-三氟曱基-2，2-二(甲氧基甲基)苯并二氢吡喃4-亚基)-n-p，i二氩-l-甲基-2(lH)-喹唑酮-5-基)乙酰胺实施例291(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，4，-四氢吡喃-4-亚基)-N-(3，4-二氩-l-甲基-2(lH)-会唑酮-5-基)乙酰胺实施例292(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(4-(4-吗啉基)-2(lH)-会啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>2-(乙酰基氨基)-4-硝基苯甲酸甲酯的合成在2-氨基-4-硝基-苯甲酸曱酯(2.84g)中加入乙酸酐(6，2mL)，在90度搅拌3小时。在自然冷却之后，过滤生成的固体，通过用乙醚洗涤，从而得到作为淡黄色固体的标题化合物(2.03g)。<工序2>4-羟基-7-硝基-2(lH)-唤啉酮的合成在实施例292<工序1>所得的化合物(3.0g)的四氢呋喃(126.0mL)溶液中，在冰水冷却下滴加六甲基二硅基氨基钾(0.5M甲苯溶液，88.2mL)，在室温下搅拌3小时。加入l当量盐酸溶液，用乙酸乙酯提取，再依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无7JO充酸钠千燥。通过将在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣用二氯甲烷:甲醇(-90:10)洗涤，从而得到作为棕色固体的标题化合物(0.96g)。<工序3>4-氯-7-硝基-2(lH)-喹啉酮的合成在实施例292<工序2〉所得的化合物(0.95g)中加入三氯氧磷(1.3mL)加热回流30分钟。在自然冷却之后，加入l当量氢氧化钠溶液，用二氯曱烷提取。将有机层依次用水、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，然后用无7]C石克酸钠千燥。在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中，加入浓盐酸(15.0mL),加热回流4小时。通过在自然冷却之后，加入水，再过滤生成的晶体，从而得到作为淡黄色固体的标题化合物(437.0mg)。<工序4>4-(4-吗啉基)-7-硝基-2(lH)-奮啉酮的合成在实施例292<工序3>所得的化合物(0.10g)的N，N-二甲基甲酰胺(4.5mL)溶液中加入吗啉(0.4mL)，在100度搅拌1小时搅拌。在自然冷却之后，加入饱和氯化铵水溶液，并用乙酸乙酯提取。依次用水、饱和食盐水洗涤，然后用无水>琉酸钠干燥。在减压下蒸馏除去溶剂而得的残渣中加入二氯甲烷而使其固结，从而得到作为淡黄色固体的标题化合物(78,2mg)。<工序5>7-氨基-4-(4-吗啉基)-2(lH)-喹啉酮的合成217通过与实施例1<工序6>相同的方法，由实施例292<工序4>所得的化合物(60.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(45.0mg)。<工序6>(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[bl氧杂萆-5(2H)-亚基)-N-(4-(4-吗啉基)-2(lH)-壹啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过与实施例1<工序7>相同的方法，由实施例292<工序5>所得的化合物(50.0mg)得到作为淡黄色固体的标题化合物(65.0mg)。实施例293(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氧杂环丁烷-4-亚基)-N-(3，4國二氢-2(lH)-奮啉酮-7-基)乙酰胺的合成<工序1>7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氧杂环丁烷-4-酮的合成通过依据实施例24<工序2>的方法，由实施例24<工序1>所得的化合物(6.09g)和氧杂环丁烷-3-酮(2.15g)得到作为红棕色油的标题化合物(2.08g)。<工序2>(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2,3，-氧杂环丁烷-4-亚基)乙酸叔丁酯的合成通过依据实施例23<工序3>的方法，由实施例293<工序1〉所得的化合物(0.50g)得到作为淡黄色油的标题化合物(0.15g)。<工序3>(E)-2-(7-三氟甲基螺苯并二氢吡喃-2，3，-氧杂环丁烷-4-亚基)乙酸的合成通过依据实施例15<工序6>的方法，由实施例293<工序2〉所得的化合物(0.14g)得到作为黄色固体的标题化合物(0.10g)。<工序4>(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氧杂环丁烷-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-查啉酮-7-基)乙酰胺的合成通过依据实施例1<工序7>的方法，由实施例293<工序3>所得的化合物(20.0mg)得到作为白色固体的标题化合物(8.0mg)。由公知的上述式(IX)所示的芳基胺和实施例293<工序3>所得的化合物，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例294(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氧杂环丁烷-4-亚基)-N-(2,2-二氧代-3，4-二氢-lH-苯并[2，l瘗溱-5-基)乙酰胺实施例295(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氧杂环丁烷-4-亚基)-]\-(3，4-二氢-l-甲基-2(lH)-喹啉酮-7-基)乙酰胺实施例296(￡)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氧杂环丁烷-4_亚基)-]\-(3，4-二氢-:2(lH)-会啉酮-5-基)乙酰胺由在上述实施例中使用的芳基胺[上述式(IX)和实施例293<工序3>所得的化合物，通过依据实施例1<工序7>的方法得到下述化合物。实施例297(E)-:2-(孓三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氧杂环丁烷1-4-亚基)-]\-(2，3-二氢-4H-苯并[l，4唾、嚷-3-酮-8-基)乙酰胺实施例298(￡)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氧杂环丁烷-4-亚基)-1\-(3，3-二甲基-2(lH)-吲哚满酮-6-基)乙酰胺实施例299(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，3，-氧杂环丁烷]-4-亚基)-N-(3，4-二氢-2(lH)-会唑酮-5-基)乙酰胺实施例300(￡)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃_2，3，-氧杂环丁烷卜4-亚基)-^(2，2-二氧代-3，4-二氢-lH-苯并[2，l瘗溱-7-基)乙酰胺由通过依据实施例288的方法得到的5-氨基-l-乙基-3，4-二氢-2(lH)-查唑酮、和在上述实施例中使用的羧酸[上述式(VIII)，通过依据实施例l<工序7>的方法得到下述化合物。实施例301(E)-2-(7-三氟甲基螺[苯并二氢吡喃-2，l，-环丁烷I-4-亚基)-N-(3，4-二氢-1-乙基-2(lH)-会唑酮-5-基)乙酰胺将上述实施例1~实施例301所合成的化合物的结构在[化64~[化83中显示。另外，将这些实施例的液质联用(LCMass)数据在[表ll[表13]中显示。将代表性化合物的NMR数据在[表14~[表16(300MHz:无标记，270MHz:*标记)中显示。将中间体化合物的结构在化84]~[化85中显示，将它们的NMR数据在[表17[表18](300MHz:无标记、270MHz:*标记)中显示[化84和[化85中的A表示与实施例化合物相对应的胺。此外，在本说明书中，所谓[化**，表示包括通式、反应式、实施例化合物等化学结构的图，另外，所谓[表**，表示归纳了药理活性数据、物性数据、化学结构的组合等的表。从本说明书的第1页开始依次分别带有号码。实施例245实施例246实施例247实施例248实施例249实施例250实施例251实施例252[化80实施例253实施例254实施例255实施例256<formula>formulaseeoriginaldocumentpage237</formula>实施例257实施例258实施例259实施例260实施例261实施例加2实施例263实施例264实施例265实施例266实施例267实施例268[化81]实施例277实施例278实施例281实施例282实施例279实施例280实施例283实施例284实施例269实施例270实施例273实施例274实施例271实施例272实施例275实施例2TO[化82]<formula>formulaseeoriginaldocumentpage239</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage240</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage241</column></row><table>[表12<table>tableseeoriginaldocumentpage242</column></row><table>**自由形态[表13j<table>tableseeoriginaldocumentpage243</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage244</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage245</column></row><table>[表16<table>tableseeoriginaldocumentpage246</column></row><table><formula>formulaseeoriginaldocumentpage247</formula>[化85,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage248</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage249</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage250</column></row><table>另夕卜，在以下显示的式(I)所示的化合物中，组合有下述a组(agroup:al~141)和b组(bgroup:bl~bl8)所示的各基团化合物(表中的化合物号1~2538，CompoundNo.l~2538)，也可以与上述实施例同样地合成。式(I)的化合物可以用分别选自下述Ri，R《,X2等的基团任意组合来合成，优选是表中所示的组合的化合物。表中的a组(al~al41)和b组(bl~bl8)的具体例，分别用以下所示的化学式ala141、blbl8表示。[化86<formula>formulaseeoriginaldocumentpage251</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage252</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage253</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage254</formula><image>imageseeoriginaldocumentpage255</image><formula>formulaseeoriginaldocumentpage256</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage257</column></row><table>[表20化合物号a组b组101a45b2102a46b2103a47b2104a48b2105a49b2106a50b2107a51b2108a52b2109a53b2110a54b2111a55b2112a56b211331b3114a2b311533b3116a4b3117a5b3118a6b311937b3120a8b3121a9b3122a10b3123a11b3124a12b3125a13b3126a14b3127a15b3128a16b3129317b3130a18b3131a19b3132a20b3133a21b3134a22b3135a23b3136a24b3137a25b3138a26b3139a27b3140a28b3141a29b3142a30b3143a31b3144a32b3145a33b3146a34b3147a35b3148a36b3149a37b3150a38b3化合物号a组b组151COb3152a40b3153a41b3154a42b3155a43b3156a44b3157a45b3158a46b3159a47b3160a48b3161a49b3162a50b3163a51b3164a52b3165a53b3166a54b3167a55b3168a56b316931b417032b417133b4172a4b4173a5b417436b417537b417638b4177a9b4178a10b4179a11b4180a12b4181a13b4182a14b4183a15b4184a16b4185317b4186a18b4187a19b4188a20b4189a21b4190a22b4191a23b4192a24b4193a25b4194a26b4195a27b41挑a28b4197a29b4198a30b41的a31b4200a32b4258<table>tableseeoriginaldocumentpage259</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage260</column></row><table>[表23<table>tableseeoriginaldocumentpage261</column></row><table>[表24<table>tableseeoriginaldocumentpage262</column></row><table>[表25<table>tableseeoriginaldocumentpage263</column></row><table>表26化合物号a组b组61731b12618a2b1261933b12620b1262135b1262236b12623a7b1262438b1262539b12626a10b12627a11b12628a12b12629a13b12630a14b12631a15b12632a16b12633a17b12634a18b12635a19b12636a20b12637a21b12638a22b12639a23b12640a24b12641a25b12642a26b12643a27b12644a28b12645a29b12646a30b12647a31b12648a32b12649a33b12650a34b12651a35b12652a36b12653a37b12654a38b12655a39b12656a40b12657a41b12658a42b12659a43b12660a44b12661a45b12662a46b12663a47b12664a48b12665a49b12666a50b12化合物号a组b组667aS1b12668a52b12669a53b12670a54b12671a55b12672a56b12673a57b1674a58b1675a59b1676a60b1677a61b1678a62b1679a63bl680a64b1681a65b1682a66b1683a67b1684a68b1685a69bl686a70b1687a71b1688a72bl689a73bl690a74b1691a75b1692a76b1693a77b1694a78b1695a79b1696a80b1697a81b1698a82b1699a83b1700a84b1701a85b1702a86b1703a87b1704a88b1705a89b1706a90b1707a91b1708a92b1709a93b1710a94bl711a95bl712a96b1713a97b1714a98bl715a99bl716a100264<table>tableseeoriginaldocumentpage265</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage266</column></row><table>[表29<table>tableseeoriginaldocumentpage267</column></row><table>[表301化合物号a组b组簡a61b51018a62b51019a63b51020a64b51021a65b51022a66b51023a67b51024a68b51025a69b51026a70b51027a71b51028a72b51029a73b51030a74b51031a75b51032a76b51033a77b51034a78b51035a79b51036a80b51037a81b51038a82b51039a83b51040a84b51041a85b51042a86b51043a87b51044a88b51045a89b51046a90b51047a91b51048a92b51049a93b51050a94b51051a95b51052a96b51053a97b51054a98b51055a99b51056a100b51057a101b51058a102b51059a103b51060a104b51061a105b51062a106b51063a107b51064a108b51065a109b51066a110b5化合物号a组b组1067a川b51068a112b51069a113b51070a114b51071a115b51072a116b51073a117b51074a118b51075a119b5簡a120b51077a121b51078a122b51079a123b51080a124b5訓a125b51082a126b51083a127b51084a128b51085a129b51086a130b51087a131b51088a132b51089a133b51090a134b51091a135b51092a136b51093a137b51094a138b51095a139b51096a140b51097a141b51098a57b61099a58b61100a59b61101a60b61102a61b61103a62b61104a63b6簡a64b61106a65b61107a66b61108a67b61109a6Bb6川0a69b61111a70b61112a71b61113a72b61114a73b6"15a74b61116a75b6268<table>tableseeoriginaldocumentpage269</column></row><table>[表32<table>tableseeoriginaldocumentpage270</column></row><table>[表33化合物号a组b组1317a1MbS1318a107b81319a108b81320a109b81321a110b81322a川b81323a112b81324a113b81325a114b81326a115b81327a116b81328a117b81329a118b81330a119b81331a120b81332a121b81333a122b81334a123b81335a124b81336a125b81337a126b81338a127b81339a128b81340a129b81341a130b81342a131b81343a132b81344a133b81345a134b81346a135b81347a136b81348a137b81349a138b81350a139b81351a140b81352a141b81353a57b91354a58b91355a59b91356a60b91357a61b91358a62b91359a63b91360a64b91361a65b91362a66b91363a67b91364a68b91365a69b91366a70b9化合物号a组b组1367a71b91368a72b91369a73b91370a74b91371a75b91372a76b91373a77b91374a78b91375a79b91376a80b91377a81b91378a82b91379a83b91380a84b91381a85b91382a86b91383a87b91384a88b91385a89b91386a90b91387a91b91388a92b91389a93b91390a94b91391a95b91392a96b91393a97b91394a98b91395a99b91396a100b91397a101b91398a102b91399a103b91400a104b91401a105b91402a106b91403a107b91404a108b91405a109b91406a110b91407a川b91408a112b91409a113b91410a114b91411a115b91412a116b91413a117b91414a118b91415a119b91416a120b9271<table>tableseeoriginaldocumentpage272</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage273</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage274</column></row><table>[表37化合物号a组b组1717a81b131718a82b131719a83b131720a84b131721a85b131722a86b131723a87b131724a88b131725a89b131726a90b131727a91b131728a92b131729a93b131730a94b131731a95b131732a96b131733a97b131734a98b131735a99b131736a100b131737a101b131738a102b131739a103b131740a104b131741a105b131742a106b131743a107b131744a108b131745a109b131746a110b131747a川b131748a112b131749a113b131750a114b131751a115b131752a116b131753a117b131754a118b131755a119b131756a120b131757a121b131758a122b131759a123b131760a124b131761a125b131762a126b131763a127b131764a128b131765a129b131766a130b13化合物号a组b组"67a131b131768a132b131769a133b131770a134b131771a135b131772a136b131773a137b131774a138b131775a139b131776a140b131777a141b131778a57b141779a58b141780a59b141781a60b141782a61b141783a62b141784a63b141785a64b141786a65b141787a66b141788a67b141789a68b141790a69b141791a70b141792a71b141793a72b141794a73b141795a74b141796a75b141797a76b141798a77b141799a78b141800a79b141801a80b141802a81b141803a82b141804a83b141805a84b141806a85b141807a86b141808a87b141809a88b141810a89b141811a90b141812a91b141813a92b141814a93b141815a94b141816a95b14275[表38化合物号a组b组1S17a96b141818a97b141819a98b141820a99b141821a100b141822a101b141823a102b141824a103b141825a104b141826a105b141827a106b14182Ba107b141829a108b141830a109b141831a110b141832a川b141833a112b141834a113b141835a114b141836a115bH1837a116b141838a117b141839a118b141840a119b141841a120b141842a121b141843a122b141844a123b141845a124b141846a125b141847a126b141848a127b141849a128b141850a129b141851a130b141852a131b141853a132b141854a133b141855a134b141856a135b141857a136b141858a137b141859a138b141860a139b141861a140b141862a141b141863a57b151864a58b151865a59b151866a60b15化合物号a组b组1站7a61bi51868a62b15簡a63b151870a64b151871a65b151872a66b151873a67b151874a68b151875a69b151876a70b151877a71b151878a72b151879a73b151880a74b151881a75b151882a76b151883a77b151884a78b151885a79b15訓a80b151887a81b15簡a82b151889a83b15■a84b151891a85b151892a86b151893a87b151894a88b151895a89b151896a90b151897a91b151898a92b151899a93b15簡a94b151901a95b151902a96b15■a97b151904a98b151905a99b151906a100b151907a101b15■a102b151909a103b151910a104b151911a105b151912a106b151913a107b151914a108b151915a109b151916a110b15276<table>tableseeoriginaldocumentpage277</column></row><table>表40<table>tableseeoriginaldocumentpage278</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage279</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage280</column></row><table>[表43<table>tableseeoriginaldocumentpage281</column></row><table>表44<table>tableseeoriginaldocumentpage282</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage283</column></row><table>权利要求1.下述式(I)所示的化合物、或其盐或它们的溶剂合物，上式中，k、m、n、p分别独立地表示0～2的整数，j、q表示0或1的整数；R1表示从卤素原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基、可以被取代的C1～6烷氧基、可以被取代的C1～6烷氧羰基、可以被可被取代的C1～6烷基单取代或二取代的氨基、可以被保护的羟基、可以被保护的羧基、可以被可被取代的C1～6烷基单取代或二取代的氨基甲酰基、C1～6烷酰基、C1～6烷基硫基、C1～6烷基亚磺酰基、C1～6烷基磺酰基、可以被可被取代的C1～6烷基单取代或二取代的氨磺酰基、氰基或硝基中任意选择的基团；R2表示从卤素原子、可以被取代的氨基、可以被取代的烃基、可以被取代的芳香族杂环基或氧代基中任意选择的基团，或者可以孪位的或连位的2个R2分别形成C1-6的亚烷基，与R2所结合的碳原子一起形成环基，该环基可以形成含氧原子或氮原子的非芳香族杂环基；X1表示氧原子、-NR3-或-S(O)r-，其中R3是氢原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基或可以被取代的酰基，r为0～2的整数；X2表示亚甲基、氧原子、-NR3-或-S(O)r-，其中R3是氢原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基或可以被取代的酰基，r为0～2的整数；W表示亚甲基、羰基或磺酰基；R7表示氢原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基或可以被取代的酰基；R8、R9A和R9B分别独立地表示从氢原子、卤素原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基、可以被取代的C1～6烷氧基、可以被取代的C1～6烷氧羰基、可以被可被取代的C1～6烷基单取代或二取代的氨基、可以被保护的羟基、可以被保护的羧基、可以被可被取代的C1～6烷基单取代或二取代的氨基甲酰基、C1～6烷酰基、C1～6烷基硫基、C1～6烷基亚磺酰基、C1～6烷基磺酰基、可以被可被取代的C1～6烷基单取代或二取代的氨磺酰基、氰基或硝基中任意选择的基团；L1和L2分别独立地表示单键、-CR9AR9B-、氧原子、-NR10-或-S(O)t-，其中R10表示氢原子、可以被取代的烃基、可以被取代的杂环基或可以被取代的酰基，t为0～2的整数；含X1和X2的环中的虚线表示2个环缩合；Cycle部表示5～6元的芳环或杂芳环；L1与L2之间的实线和虚线表示是单键或双键；波浪线表示E-异构体或Z-异构体；其中，在W为亚甲基的情况下，L1表示氧原子且L2表示-CR9AR9B-，并且，排除以下各化合物，(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0002"file="A2008800030990003C1.tif"wi="4"he="5"top="152"left="120"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(3-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基)乙酰胺、(E)-2-(7-三氟甲基-2，3-二氢-1-戊酰基喹啉-4(1H)-亚基)-N-(3，4-二氢-3-羟基(1H)喹啉-2-酮-5-基)乙酰胺、(E)-N-(3-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基)-2-(7-三氟甲基苯并二氢吡喃-4-亚基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0003"file="A2008800030990003C2.tif"wi="4"he="5"top="205"left="125"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮-7-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0004"file="A2008800030990003C3.tif"wi="4"he="5"top="223"left="120"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(2-喹诺酮-7-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0005"file="A2008800030990003C4.tif"wi="4"he="5"top="240"left="120"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(2-吲哚酮-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0006"file="A2008800030990003C5.tif"wi="4"he="5"top="258"left="125"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(2H-苯并[1，4]噁嗪-3(4H)-酮-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0007"file="A2008800030990004C1.tif"wi="4"he="5"top="29"left="126"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0008"file="A2008800030990004C2.tif"wi="4"he="5"top="47"left="123"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(2，3-二氢异吲哚-1-酮-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0009"file="A2008800030990004C3.tif"wi="4"he="5"top="64"left="121"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(2-喹诺酮-8-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0010"file="A2008800030990004C4.tif"wi="4"he="5"top="82"left="129"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-8-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0011"file="A2008800030990004C5.tif"wi="4"he="5"top="99"left="125"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(2-羟乙基-2，3-二氢异吲哚-1-酮-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0012"file="A2008800030990004C6.tif"wi="4"he="5"top="117"left="126"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(3，4-二氢-(2H)-异喹啉-1-酮-7-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0013"file="A2008800030990004C7.tif"wi="4"he="5"top="135"left="121"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-7-基)乙酰胺、(E)-2-(1-(2，2-二氟丁酰基)-7-三氟甲基-2，3-二氢喹啉-4(1H)-亚基)-N-(3-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0014"file="A2008800030990004C8.tif"wi="4"he="5"top="170"left="124"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(4-(2-羟乙基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0015"file="A2008800030990004C9.tif"wi="4"he="5"top="187"left="120"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(4-(2-羟基乙酰基)-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0016"file="A2008800030990004C10.tif"wi="4"he="5"top="205"left="121"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(4-(2-羟基丙酰基)-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-6-基)乙酰胺、(E)-2-(8-三氟甲基-3，4-二氢苯并[b]氧杂id="icf0017"file="A2008800030990004C11.tif"wi="4"he="5"top="222"left="124"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>-5(2H)-亚基)-N-(4-(2-羟乙基)-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-6-基)乙酰胺。2.—种药物组合物，其特征在于，含有权利要求l所述的式(I)所示的化合物、或其制药学上允许的盐或它们的溶剂合物的至少一种作为有效成分。3.—种瞬时受体电位I型(TRPV1)受体拮抗剂，其特征在于，含有权利要求1所述的式(I)所示的化合物、或其制药学上允许的盐或它们的溶剂合物的至少一种作为有效成分。全文摘要本发明提供下述式(I)所示的化合物、或其盐或它们的溶剂合物，并涉及含有该化合物作为有效成分的药物组合物，上式中，k、m、n、p表示0～2，j、q表示0或1，R<sup>1</sup>表示卤素、烃基、杂环基、烷氧基、烷氧羰基、MH<sub>2</sub>、OH、羧基、烷酰基、CN、NO<sub>2</sub>等，R<sup>2</sup>表示卤素、氨基、烃基、芳香族杂环基、氧代基等，X<sub>1</sub>表示氧原子、NR<sup>3</sup>-或-S(O)r-(r为0～2)，X<sub>2</sub>表示亚甲基、氧原子、-NR<sup>3</sup>-(R<sup>3</sup>为H、烃基等)、-S(O)r-(r为0～2)，W表示亚甲基、羰基、磺酰基等，R<sup>7</sup>表示H、烃基、杂环等，R<sup>8</sup>表示H、卤素、烃基、杂环等，包含X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>的环中的虚线表示2个环缩合，Cycle部表示5～6元的芳环或杂芳环，L<sub>1</sub>与L<sub>2</sub>之间的实线和虚线表示是单键或双键，波浪线表示E-异构体或Z-异构体。文档编号A61K31/517GK101589038SQ200880003099公开日2009年11月25日申请日期2008年1月24日优先权日2007年1月24日发明者内田秀春,前田能崇,小川真一,真壁宗义申请人:持田制药株式会社