专利名称：一种治疗代谢综合征的纯中药组合物及由其制备的纯中药制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药技术领域，更具体地，涉及治疗代谢综合征中药技术领域，特别是 指一种治疗代谢综合征的纯中药组合物及由其制备的纯中药制剂。
背景技术：
代谢综合征是临床常见症候群，占总人群的25%，占老年人群的75% -85%。是引 起严重心脑血管疾病的重要危险因素，俗称“致命的四重奏”。除此之外，高尿酸血症、高纤 溶酶原激活抑制物(PAI-I)，游离脂肪酸(FFA)增高，尿微量白蛋白增加，动脉硬化等也是 综合征常见的合并症，加剧了本病的治疗难度及危险性。所以目前心脑血管疾病仍是人类
第一杀手。为此，世界各国均花很大代价对本病进行预防和治疗，研制出了数百种药物进行 治疗。临床常用药物如治疗高血压的钙离子拮抗剂(非洛地平、氨氯地平、缓释硝苯地平、 尼卡地平)，ACEI制剂(依那普利、贝那普利、苯那普利、雷米普利等)，ARB制剂(氯沙坦、 缬沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等)，降血糖药(二甲双胍、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、罗 格列酮、吡格列酮)，降血脂药(辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀等)，但它们都仅用纠正代 谢综合征一个方面的紊乱。由于并发症多，结果用药品种多，评判标准不一，疗效不尽如人
辰、ο另外，这些药物除胰岛素增敏剂是针对本病的根本原因即胰岛素抵抗外，其余药 物均是选择症候群中的一个治疗靶点，分别击破，这样势必在治疗过程中出现多药并用，各 自为治，资源浪费，效果不一的局面，并且这些药物大多数是化学药，副作用较大。
发明内容
本发明的主要目的就是针对以上存在的问题与不足，提供一种以中医辨证论治为 根本，并经多年临床应用而改进的治疗代谢综合征的纯中药组合物及由其制备的纯中药制 剂，该纯中药组合物能有效改善代谢综合征患者血压、血脂、血糖代谢，改善患者胰岛素敏 感性的作用，从而减少和预防严重心脑血管疾病的发生，为代谢综合征的治疗提供新的手 段，并丰富中医治疗学内容，且其纯中药制剂制备简单、生产成本低、服用方便。为了实现上述目的，在本发明的第一方面，提供了一种治疗代谢综合征的纯中药 组合物，其特点是，包括下列中药及重量份黄连3 12份，水蛭2 10份，山楂4 18份， 莱菔子3 12份。根据权利要求1所述的治疗代谢综合征的纯中药组合物，其特征在于，所述黄连6 份，所述水蛭5份，所述山楂9份，所述莱菔子6份。根据权利要求1所述的治疗代谢综合征的纯中药组合物，其特征在于，所述黄连3 份，所述水蛭10份，所述山楂18份，所述莱菔子3份。根据权利要求1所述的治疗代谢综合征的纯中药组合物，其特征在于，所述黄连
312份，所述水蛭2份，所述山楂4份，所述莱菔子12份。本发明是在对大量代谢综合征患者证候调查基础上，发现其中医证候类型主要为 瘀血和内毒壅积，为此选择一方面具有化瘀解毒作用，另一方面并经现代药理学研究证实 的具有改善血压、血脂、血糖和血粘度等作用的中药黄连、水蛭、莱菔子和山楂，用于代谢 综合征患者的治疗，缓解其一系列代谢紊乱。在本发明的第二方面，提供了一种治疗代谢综合征的纯中药制剂，其特点是，由上 述的治疗代谢综合征的纯中药组合物各组分分别经洗涤、煎煮、醇沉、提取、烘干、打粉并混 合后再按照常规方法进一步制成中药制剂可接受的剂型。较佳地，所述剂型还经过蒸发光散射检测器检测。也就是说，本发明的治疗代谢 综合征的纯中药制剂成品可以采用蒸发光散射检测器(Evaportive Light Scattering Detector，简称ELSD)对其有效成份含量进行测定。每一批号产品，随机抽检。较佳地，所述剂型为散剂、丸剂、片剂或胶囊剂。较佳地，所述常规方法依次包括煎煮、蒸发浓缩、留取沉淀物、烘干、打粉和混合步
马聚ο更佳地，在所述打粉后和所述混合之前还进行检验步骤，所述检验步骤采用指纹 图谱方法。更佳地，所述丸剂是在所述混合后拌和蜂蜜制成，所述蜂蜜预先加热熬煮成微黄 色，所述蜂蜜为所述纯中药组合物总重量的90%。本发明的治疗代谢综合征的纯中药制剂用于治疗代谢综合征，改善代谢综合征患 者血压、血脂、血糖代谢，改善患者胰岛素敏感性的作用，从而减少和预防严重心脑血管疾 病的发生。其丸剂一般制成每丸0.1克，并推荐每次服三粒，每天两次，早晚饭前或饭后服用。本发明的有益效果如下1.本发明的治疗代谢综合征的纯中药组合物根据代谢综合征的中医证候类型“瘀 血和内毒壅积”，从而选择一方面具有化瘀解毒作用，另一方面并经现代药理学研究证实的 具有改善血压、血脂、血糖和血粘度等作用的中药黄连、水蛭、莱菔子和山楂，经研究证实， 具有改善代谢综合征患者血压、血脂、血糖代谢，改善患者胰岛素敏感性的作用，从而减少 和预防严重心脑血管疾病的发生；2.本发明的治疗代谢综合征的纯中药组合物与现有改善胰岛素抵抗的胰岛素增 敏剂相比，作用可靠，且无对肝肾功能的不良影响；3.本发明的治疗代谢综合征的纯中药制剂通过将黄连、水蛭、莱菔子和山楂分 别经洗涤、煎煮、浓缩、提取、烘干、打粉并混合后再按照常规方法进一步制成中药制剂可接 受的剂型，制备简单、生产成本低、服用方便；4.本发明的治疗代谢综合征的纯中药制剂在制备过程中采用指纹图谱对各味药 分别单独提取的有效成分进行检测，使中间体有效成分可测、杂质可控，从而保证了成品 的质量和稳定性，一举改变了传统中药制剂只能定性而不能定量，有效成分无法确定的格 局；5.本发明的治疗代谢综合征的纯中药制剂采用ELSD进行质量检测，与常规示差 折光检测器相比较具有以下显著优点1)灵敏度高，能排除流动相的干扰；2)不受温度变
4化的影响，也就消除了流动相因温度波动而产生的误差；3)可进行梯度洗脱；6.本发明的治疗代谢综合征的纯中药滴丸为浓缩滴丸，成份浓缩，服药量少，起效 迅速，携带方便。
具体实施例方式为更好的理解本发明的内容，下面结合具体实施例作进一步说明。实施例1所述黄连6份，所述水蛭5份，所述山楂9份，所述莱菔子6份。将每味中药去杂干燥，经初步洗涤，粉碎，煎煮，再蒸发浓缩，留取沉淀物，烘干，打 粉，过筛(120-140目)，再指纹图谱法检验，混和。再将蜂蜜置锅中加热熬煮，至蜂蜜变为微 黄色后取出冷却，最后取中药粉末总重量90%左右的蜂蜜，将蜂蜜和药粉混合搅拌均勻，糅 合制成丸剂，每丸质量0. 1克。最后成品经ELSD质检。每次服三粒，每天两次，早晚饭前或饭后服用。实施例2所述黄连3份，所述水蛭10份，所述山楂18份，所述莱菔子3份。将每味中药去杂干燥，经初步洗涤，粉碎，煎煮，再蒸发浓缩，留取沉淀物，烘干，打 粉，过筛(120-140目)，再指纹图谱法检验，混和。再将蜂蜜置锅中加热熬煮，至蜂蜜变为微 黄色后取出冷却，最后取中药粉末总重量90%左右的蜂蜜，将蜂蜜和药粉混合搅拌均勻，糅 合制成丸剂，每丸质量0. 1克。最后成品经ELSD质检。实施例3所述黄连12份，所述水蛭2份，所述山楂4份，所述莱菔子12份。将每味中药去杂干燥，经初步洗涤，粉碎，煎煮，再蒸发浓缩，留取沉淀物，烘干，打 粉，过筛(120-140目)，再指纹图谱法检验，混和。再将蜂蜜置锅中加热熬煮，至蜂蜜变为微 黄色后取出冷却，最后取中药粉末总重量90%左右的蜂蜜，将蜂蜜和药粉混合搅拌均勻，糅 合制成丸剂，每丸质量0. 1克。最后成品经ELSD质检。实施例4—、代谢综合征诊断标准(中华医学会糖尿病分会)符合以下4组成分中的3个 或全部者1、超重或肥胖体重指数彡25. 0kg/m22、高血糖空腹血糖彡110mg/dl(6. lmmol/L)，及/或糖负荷后血浆糖彡140mg/ dl (7. 8mmol/L)，及/或已确诊为糖尿病并治疗者3、高血压收缩压/舒张压彡140/90mmHg，及/或已确诊为高血压并治疗者4、血脂紊乱空腹 TG 彡 150mg/dl(l. 70mmol/L)及 / 或空腹血 HDL-C 男性< 35mg/ dl (0. 9mmol/L)，女性< 39mg/dl (1. Ommol/L)二、治疗排除病例严重急性心脑血管病，肝功能重度障碍者，对其中任何药物过 敏，凝血功能异常者。三、服用方法每次服三粒，每天两次，早晚饭前或饭后服用。四、由实施例1制备的治疗代谢综合征的纯中药滴丸(四高滴丸)对代谢综合征 采用的治疗效果见下
1、对代谢综合征患者治疗前后的影响采取随机、对照设计，选取老年代谢综合征患者59例，测定空腹血糖(BS)、空腹胰 岛素(INS)、甘油三酯(TG)、纤维蛋白原(FIB)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素-6(IL-6) 水平。分为2组，治疗组31例，在常规治疗的基础上，加用服四高滴丸口服；对照组28例不 使用四高滴丸，3个月后复查相关指标。结果治疗组在治疗后，INS、HOMA-IR、TG、FIB、TNF_a数值明显下降；对照组治疗 后，INS、H0MA-IR数值也显著下降(P < 0. 05)。治疗组与对照组治疗后随访结果比较显示 治疗组FPG、TG明显低于对照组(P < 0. 01) ；HOMA-IR显著低于对照组(P < 0. 05)。见下 表1和表2 两组治疗后指标比较表1两组治疗对BS、INS、HOMA-IR、TG的影响 由表1可见，加用四高滴丸治疗，对胰岛素抵抗及甘油三酯有显著的改善作用。表2两组治疗对FIB、TNF- a、IL-6的影响 由表2可见，加用四高滴丸治疗，对纤维蛋白原及肿瘤坏死因子有显著的改善作用。2、与胰岛素增敏剂罗格列酮治疗的比较经实验研究发现，四高滴丸与罗格列酮治疗后，对胰岛素抵抗大鼠血糖、胰岛素代 谢，肝功能，肾功能的影响如下 由上表可见，四高滴丸治疗与罗格列酮相比，疗效性相当，对肝肾功能均无不良影 响。五、由实施例2制备的治疗代谢综合征的纯中药滴丸(四高滴丸)对代谢综合征 采用的治疗效果见下1、对代谢综合征患者治疗前后的影响采取随机、对照设计，选取老年代谢综合征患者55例，测定空腹血糖(BS)、空腹胰 岛素(INS)、甘油三酯(TG)、纤维蛋白原(FIB)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素-6(IL-6) 水平。分为2组，治疗组27例，在常规治疗的基础上，加用服四高滴丸口服；对照组28例不 使用四高滴丸，3个月后复查相关指标。结果治疗组在治疗后，INS、HOMA-IR、TG、FIB、TNF_a数值明显下降；对照组治疗 后，INS、H0MA-IR数值也显著下降(P < 0. 05)。治疗组与对照组治疗后随访结果比较显示 治疗组FPG、TG明显低于对照组(P < 0. 01) ；HOMA-IR显著低于对照组(P < 0. 05)。见下 表1和表2 两组治疗后指标比较表1两组治疗对BS、INS、HOMA-IR、TG的影响 由表1可见，加用四高滴丸治疗，对胰岛素抵抗及甘油三酯有显著的改善作用。表2两组治疗对FIB、TNF- a、IL-6的影响 由表2可见，加用四高滴丸治疗，对纤维蛋白原及肿瘤坏死因子有显著的改善作用。2、与胰岛素增敏剂罗格列酮治疗的比较经实验研究发现，四高滴丸与罗格列酮治疗后，对胰岛素抵抗大鼠血糖、胰岛素代 谢，肝功能，肾功能的影响如下 由上表可见，四高滴丸治疗与罗格列酮相比，疗效性相当，对肝肾功能均无不良影 响。六、由实施例3制备的治疗代谢综合征的纯中药滴丸(四高滴丸)对代谢综合征 采用的治疗效果见下1、对代谢综合征患者治疗前后的影响采取随机、对照设计，选取老年代谢综合征患者58例，测定空腹血糖(BS)、空腹胰 岛素(INS)、甘油三酯(TG)、纤维蛋白原(FIB)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素-6(IL-6) 水平。分为2组，治疗组30例，在常规治疗的基础上，加用服四高滴丸口服；对照组28例不 使用四高滴丸，3个月后复查相关指标。结果治疗组在治疗后，INS、HOMA-IR、TG、FIB、TNF_a数值明显下降；对照组治疗 后，INS、H0MA-IR数值也显著下降(P < 0. 05)。治疗组与对照组治疗后随访结果比较显示 治疗组FPG、TG明显低于对照组(P < 0. 01) ；HOMA-IR显著低于对照组(P < 0. 05)。见下 表1和表2 两组治疗后指标比较表1两组治疗对BS、INS、HOMA-IR、TG的影响 由表1可见，加用四高滴丸治疗，对胰岛素抵抗及甘油三酯有显著的改善作用。表2两组治疗对FIB、TNF- α、IL-6的影响 由表2可见，加用四高滴丸治疗，对纤维蛋白原及肿瘤坏死因子有显著的改善作用。2、与胰岛素增敏剂罗格列酮治疗的比较经实验研究发现，四高滴丸与罗格列酮治疗后，对胰岛素抵抗大鼠血糖、胰岛素代 谢，肝功能，肾功能的影响如下 由上表可见，四高滴丸治疗与罗格列酮相比，疗效性相当，对肝肾功能均无不良影 响。从上述实施例可以看出，本发明的治疗代谢综合征的纯中药丹丸能有效改善代谢 综合征患者血压、血脂、血糖代谢，改善患者胰岛素敏感性的作用，从而减少和预防严重心脑血管疾病的发生，且无副作用。综上所述，本发明的治疗代谢综合征的纯中药组合物以中医辨证论治为根本，选 择对症的四种中药黄连，水蛭，山楂和莱菔子，能有效改善代谢综合征患者血压、血脂、血糖 代谢，改善患者胰岛素敏感性的作用，从而减少和预防严重心脑血管疾病的发生，为代谢综 合征的治疗提供新的手段，并丰富中医治疗学内容，且其纯中药制剂制备简单、生产成本 低、服用方便。在此说明书中，本发明已参照其特定的实施例作了描述。但是，很显然仍可以作出 各种修改和变换而不背离本发明的精神和范围。因此，说明书和附图
应被认为是说明性的 而非限制性的。
权利要求
一种治疗代谢综合征的纯中药组合物，其特征在于，包括下列中药及重量份黄连3～12份，水蛭2～10份，山楂4～18份，莱菔子3～12份。
2.根据权利要求1所述的治疗代谢综合征的纯中药组合物，其特征在于，所述黄连6 份，所述水蛭5份，所述山楂9份，所述莱菔子6份。
3.根据权利要求1所述的治疗代谢综合征的纯中药组合物，其特征在于，所述黄连3 份，所述水蛭10份，所述山楂18份，所述莱菔子3份。
4.根据权利要求1所述的治疗代谢综合征的纯中药组合物，其特征在于，所述黄连12 份，所述水蛭2份，所述山楂4份，所述莱菔子12份。
5.一种治疗代谢综合征的纯中药制剂，其特征在于，由权利要求1 4任一所述的治疗 代谢综合征的纯中药组合物各组分经洗涤后直接粉碎再按照常规方法进一步制成中药制 剂可接受的剂型。
6.根据权利要求5所述的治疗代谢综合征的纯中药制剂，其特征在于，所述剂型还经 过蒸发光散射检测器检测。
7.根据权利要求5所述的治疗代谢综合征的纯中药制剂，其特征在于，所述剂型为散 齐U、丸剂、片剂或胶囊剂。
8.根据权利要求5所述的治疗代谢综合征的纯中药制剂，其特征在于，所述常规方法 依次包括煎煮、蒸发浓缩、留取沉淀物、烘干、打粉和混合步骤。
9.根据权利要求8所述的治疗代谢综合征的纯中药制剂，其特征在于，在所述打粉后 和所述混合之前还进行检验步骤，所述检验步骤采用指纹图谱方法。
10.根据权利要求8所述的治疗代谢综合征的纯中药制剂，其特征在于，所述丸剂是在 所述混合后拌和蜂蜜制成，所述蜂蜜预先加热熬煮成微黄色，所述蜂蜜为所述纯中药组合 物总重量的90%。
全文摘要
本发明提供一种治疗代谢综合征的纯中药组合物，包括下列中药及重量份黄连3～12份，水蛭2～10份，山楂4～18份，莱菔子3～12份，较佳地，黄连6份，水蛭5份，山楂9份，莱菔子6份；或黄连3份，水蛭10份，山楂18份，莱菔子3份；或黄连12份，水蛭2份，山楂4份，莱菔子12份，还提供了由其制备的纯中药制剂，本发明的纯中药组合物以中医辨证论治为根本，能有效改善代谢综合征患者血压、血脂、血糖代谢，改善患者胰岛素敏感性的作用，从而减少和预防严重心脑血管疾病的发生，为代谢综合征的治疗提供新的手段，并丰富中医治疗学内容，且其纯中药制剂制备简单、生产成本低、服用方便。
文档编号A61P3/00GK101884678SQ200910051008
公开日2010年11月17日 申请日期2009年5月12日 优先权日2009年5月12日
发明者梁兴伦 申请人:上海市杨浦区中心医院