专利名称：从芦苇叶中提取血管紧张素i转换酶抑制剂的方法
技术领域：
本发明涉及一种血管紧张素I转换酶抑制剂的方法，尤其是一种以芦苇为原料，
产品无毒副作用、安全性高、成本廉价、可产业化生产的从芦苇叶中提取血管紧张素I转换 酶抑制剂的方法。
背景技术：
高血压是最常见的心血管疾病，是威胁成年人健康的一个主要因素。人体内，血管 紧张素I-转换酶(Angiotensin I-converting enzyme, ACE)为高血压蛋白酶-血管紧縮 素系统(Renin-angiotension system, RAS)最重要的调节枢纽。 一方面ACE可将从肝脏分 泌的血管紧縮素I (Angiotensin I)切断转化为血管紧縮素II (Angiotensin II)，血管紧縮 素II促使血管收縮，造成血压；另一方面，血浆中的激肽释放酶切断激肽原蛋白产生舒缓 激肽(Bradykinin)，舒缓激肽促进血管扩张，使血压下降，然而ACE却使舒缓激肽分解，钝 化血管舒缓激肽；ACE在人体中的这两个方面都造成了血压升高。如果抑制了 ACE的活性， 就可以抑制高血压的产生。 目前的降压药物分为五大类干扰肾上腺素能神经药物、血管扩张药物、钙拮抗剂 药物、利尿降压药物和血管紧张转换酶(ACE)抑制剂。其中血管紧张转换酶(ACE)抑制剂 作用于肾素_血管紧张素系统后，能够有效的调节、控制人体血压，已应用于多种心血管疾 病的治疗，如充血性心脏病，心肌梗塞，糖尿病肾病及肾功能障碍等，代表药物如卡托普利 (c即topril)。卡托普利虽然可以阻止ACE的活性，但也存在着不同程度的副作用，如咳嗽、 消化不良反应、肝脏损伤、体位性低血压、肾脏损伤、白细胞减少等。 芦苇(Phragmi tes communis Trin.)为禾本科芦苇属植物，常有第二森林之称。 在我国，芦苇主要生长在东北三江平原、黄河三角洲、新疆、河北白洋淀和长江流域等地区。 根和叶均可入药。《本草纲目》和《中药大辞典》记载芦叶性味甘、寒、无毒。主治上吐下泻、 吐血、蛆血、肺痛、发背、霍乱呕逆、清肺止呕等，迄今为止还没有关于从戸苹中提取血管紧 张素I转换酶抑制剂的相关报道。
发明内容
本发明是为了解决现有技术所存在的上述技术问题，提供一种以芦苇为原料，产 品无毒副作用、安全性高、成本廉价、可产业化生产的从芦苇叶中提取血管紧张素I转换酶 抑制剂的方法。 本发明的技术解决方案是一种从芦苇叶中提取血管紧张素I转换酶抑制剂的方 法，其特征在于依次按如下步骤进行 a.取干燥的芦苇茎叶，剪碎研磨后放入提取器中，加入体积与芦苇茎叶质量比为 10 30ml/g的醇-水或丙酮溶液浸泡，加热回流提取，提取温度为达至沸腾温度，提取次数 为1 3次，每次提取时间为1. 0 3. 0h，弃去提取液，并将剩余茎叶晾干为提取物；
b.向提取物中加入体积与提取物质量比为5 30ml/g的水进行二次提取，提取温
3度为达致沸腾温度，提取次数为1 3次，每次提取时间为1. 0 3. Oh ; c.收集合并冷却后的水煮提取液，在6(TC下减压浓縮，冷冻干燥得芦苇茎叶提取物。 所述a步骤的醇-水溶液中醇与水的体积比为70% 100%，其中醇可为甲醇、乙
醇或丙醇。 本发明是以来源广泛、价格低廉的芦苇为原料，利用溶剂提取法对芦苇叶进行沸 水提取，所得到的提取物经过ACE抑制活性实验证明，具有显著的抑制ACE活性的作用且无 毒副作用、安全性高、成本廉价，可广泛应用于制备降低高血压的药品及保健品中。本发明 操作简单，所用溶剂均为普通化学试剂，易重复，适于大规模生产。
具体实施例方式 实施例1 : a.准确称取干燥的芦苇茎叶10g，剪碎研磨后放入提取器中，加入100ml70X的乙
醇(甲醇或丙醇)-水溶液浸泡，采用索氏提取器提取2次，每次2小时，提取温度为达至沸
腾温度，弃去提取液以除去色素等小极性物质，将剩余茎叶晾干为提取物； b.向提取物中加入100ml纯水水煮提取，提取2次，每次2h; c.收集合并冷却后的水煮提取液，在6(TC下减压浓縮，冷冻干燥得芦苇茎叶提取物。 取实施例1的芦苇茎叶提取物，加蒸馏水定容，配制浓度为5mg/mL的芦苇茎叶提 取物溶液，按现有方法(如以提取物作用ACE酶和三肽分解得到的马尿酸通过HPLC来定 量)进行ACE抑制活性实验，测得抑制率为49% 。
实施例2: a.准确称取干燥的芦苇茎叶5g，剪碎研磨后放入提取器中，加入50ml丙酮溶液中 浸泡，采用索氏提取器提取3次，每次1小时，提取温度为达至沸腾温度，弃去提取液以除去 色素等小极性物质，将剩余茎叶晾干为提取物； b.向提取物中加入50ml纯水水煮提取，提取3次，每次lh; c.收集合并冷却后的水煮提取液，在6(TC下减压浓縮，冷冻干燥得芦苇茎叶提取 物。 取实施例2的芦苇茎叶提取物，加蒸馏水定容，配制浓度为12. 5mg/mL的芦苇茎叶 提取物溶液，按现有方法进行ACE抑制活性实验，测得抑制率为53% 。
实施例3 : a.准确称取干燥的芦苇茎叶10g，剪碎研磨后放入提取器中，加入100ml无水乙醇
溶液中浸泡，采用索氏提取器提取1次，每次1小时，提取温度为达至沸腾温度，弃去提取液
以除去色素等小极性物质，将剩余茎叶晾干为提取物； b.向提取物中加入200ml纯水水煮提取，提取1次，每次3h ; c.收集冷却后的水煮提取液，在6(TC下减压浓縮，冷冻干燥得芦苇茎叶提取物。 取实施例3的芦苇茎叶提取物，加蒸馏水定容，依次稀释配制浓度分别为50、25、
12. 5、6. 25mg/mL的芦苇叶提取物溶液，按现有技术方法进行ACE抑制活性实验，测得四个
浓度下的提取物对ACE均有抑制活性，其活性存在一定的剂量依赖关系，ICs。值为10. 12mg/
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本发明实施例1 3制备获得的提取物可以作为治疗和预防高血压及其相关心 血管疾病药物的各种制剂、抑制血压升高的保健食品以及作为降低血压的食品添加剂等。 药品和保健品是与辅料混合形成各种形式的丸齐U、散剂、片齐U、膏剂，粉剂，针齐U、水剂，颗粒 剂、胶囊、注射剂等；保健食品形态可以是液体的比如像清凉饮料，碳酸饮料，调味品；作为 添加剂可加入到面食类，果冻，冰淇淋，腌制品，火腿，点心中。
权利要求
一种从芦苇叶中提取血管紧张素I转换酶抑制剂的方法，其特征在于依次按如下步骤进行a.取干燥的芦苇茎叶，剪碎研磨后放入提取器中，加入体积与芦苇茎叶质量比为10～30ml/g的醇-水或丙酮溶液浸泡，加热回流提取，提取温度为达至沸腾温度，提取次数为1～3次，每次提取时间为1.0～3.0h，弃去提取液，并将剩余茎叶晾干为提取物；b.向提取物中加入体积与提取物质量比为5～30ml/g的水进行二次提取，提取温度为达致沸腾温度，提取次数为1～3次，每次提取时间为1.0～3.0h；c.收集合并冷却后的水煮提取液，在60℃下减压浓缩，冷冻干燥得芦苇茎叶提取物。
2. 根据权利要求1所述的从芦苇叶中提取血管紧张素I转换酶抑制剂的方法，其特征 在于所述a步骤的醇-水溶液的浓度为70% 100%，其中醇为甲醇、乙醇或丙醇。
全文摘要
本发明公开一种以芦苇为原料，产品无毒副作用、安全性高、成本廉价、可产业化生产的从芦苇叶中提取血管紧张素I转换酶抑制剂的方法，是取干燥的芦苇茎叶，剪碎研磨后放入提取器中，先加入一定量的乙醇溶液或丙酮溶液浸泡，加热回流，弃去提取液；然后再用适量水加热提取，冷却后收集合并提取液，产物在60℃下减压浓缩，冷冻干燥得芦苇茎叶提取物。经过血管紧张素I转换酶抑制活性实验证明，该提取物具有较为显著的抑制血管紧张素I转换酶(ACE)活性。
文档编号A61P9/12GK101780225SQ200910249030
公开日2010年7月21日 申请日期2009年12月30日 优先权日2009年12月30日
发明者刘宇, 刘长发, 吴迪, 孔亮, 李伟, 胡建恩, 谭成玉 申请人:大连水产学院