专利名称：治疗癌症的药物组合物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及治疗癌症的药物组合物及其用途，属于化药领域。
背景技术：
癌症、脑血栓、糖尿病、神经性头痛及失眠是较为复杂的疑难病症，患者苦不堪言， 严重影响患者的生活质量。目前治疗上述病症主要采用手术治疗和或保守治疗，但无论手 术治疗和或保守治疗，除了价格昂贵外，其治愈率都偏低，而且某些治疗手段还会加重患者
的痛苦。钒是人体内必须的微量元素之一，钒在人体内的含量极低，体内总量不足1毫克， 主要分布于内脏，尤其是肝、肾、甲状腺等部位，骨组织中含量也较高。钒在胃肠吸收率仅为 5%，其吸收部位主要在上消化道。血液中约95%的钒以离子状态与转铁蛋白结合而输送， 因此钒和铁在人体内可互相影响。钒在人体内的功能是多方面，最被认可的钒缺乏表现来 自于1987年报道的对山羊和白鼠的研究，钒缺乏的山羊表现出流产率增加和产奶量降低。 白鼠实验中，钒缺乏引起生长抑制，生殖机能衰弱，甲状腺重量与体重的比率增加以及血浆 甲状腺激素浓度的变化。目前，对于人体钒缺乏症研究尚不明确。1985年Heyliger等第一次发现钒酸盐对糖尿病白鼠具有降糖作用，其后众多科 学家的一系列动物实验研究表明，钒对胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)和非胰岛素依赖型糖 尿病(NIDDM)均有效，特别是对严重胰岛素抵抗型动物有效。钒在人体内具有胰岛素同样 的功效，促进脂肪合成，抑制分解的作用。其作用是抑制肝糖异生酶活性，减少糖异生，抑制 酪氨酸磷脂酶的活性，并在胰岛素传导信号通路中起到受体的作用，从而降低高血糖。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种治疗癌症的药物组合物。本发明治疗癌症的药物组合物包括如下活性成分三价V的无机酸盐。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包 括四价V的无机酸盐；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为0. 5 1. 5 0. 5 1. 5。其中，作为优选的技术方案，上述药物组合物中的三价V的无机酸盐与四价V的无 机酸盐的摩尔比为0.9 1. 1 0.9 1.1。其中，作为更优选的技术方案，上述药物组合物中的三价V的无机酸盐与四价V的 无机酸盐的摩尔比为1 1。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 五价V的无机酸盐；其中，五价V的无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐与四价V的无机酸 盐总摩尔量的0.5% 5%。其中，上述的V的无机酸盐优选为硫酸盐或氯化盐。上述的三价V的无机酸盐优 选为VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；所述的四价V的无机酸盐优选为=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的
4五价V的无机酸盐优选为VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 适量无机酸，其中，所述无机酸为盐酸或硫酸。当本发明药物组合物的活性成分含有无机酸 时，其为溶液剂型，无机酸的以用量保证其余活性成分完全溶解即可。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li 和 / 或 Ge 的无机酸盐；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge 的无机 酸盐含量分别为V的无机酸盐总摩尔量的10_6 10_3倍；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、 Ge的无机酸盐为氯化盐或硫酸盐。本发明药物组合物的活性成分可以仅为三价V的无机酸盐。进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为三价V的无机酸盐和四价V的 无机酸盐；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为0.5 1.5 0. 5 1. 5。进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为三价V的无机酸盐、四价V的 无机酸盐和五价V的无机酸盐；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为
0.5 1. 5 0. 5 1. 5，五价V的无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐与四价V的无机酸 盐总摩尔量的0.5% 5%。进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为三价V的无机酸盐、四价V的无 机酸盐、五价V的无机酸盐和适量无机酸；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的 摩尔比为0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五价V的无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐与四价V 的无机酸盐总摩尔量的0. 5% 5% ；所述的无机酸为盐酸或硫酸。进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或 Ge的无机酸盐，三价V的无机酸盐，四价V的无机酸盐，五价V的无机酸盐和适量无机酸；其 中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五价V的 无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐总摩尔量的0. 5% 5%;所述的 无机酸为盐酸或硫酸；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐含量分别为V的无机 酸盐总摩尔量的10_6 10_3倍，所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐为氯化盐或 硫酸盐。其中，上述的三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比优选为0.9
1.1 0. 9 1. 1。上述的三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比最优选为1:1。其中，上述的V的无机酸盐优选为硫酸盐或氯化盐。上述的三价V的无机酸盐优 选为VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；上述的四价V的无机酸盐优选为=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的 五价V的无机酸盐为VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。本发明药物可以采用常规方法将上述各活性按照摩尔比混合而制得，根据具体需 要，也可加入药学上可接受的辅料。本发明药物组合物可以为常规的药用剂型，其中，本发明药物组合物的剂型优选 为外用制剂。其中，外用制剂优选为经皮吸收制剂。进一步的，所述的经皮吸收制剂优选为 贴剂、涂剂、搽剂、气雾剂、膏剂或洗剂。本发明还提供了上述药物组合物在用于制备治疗癌症的药物中的用途。其中，本发明药物组合物优选治疗如下癌症肺癌、白血病、乳腺癌、子宫癌、宫颈癌、食管癌或肝癌。本发明药物相比市售同类药物的成本明显更低，减轻了患者的经济负担。经过临 床研究表明，使用本发明药物未见有明显的毒副作用，也不会给患者身体增加痛苦。本发明 药物的治愈率较高，为癌症的治疗提供了一种新的选择，具有广阔的市场前景。
具体实施例方式本发明治疗癌症的药物组合物包括如下活性成分三价V的无机酸盐。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包 括四价V的无机酸盐；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为0. 5 1. 5 0. 5 1. 5。其中，作为优选的技术方案，上述药物组合物中的三价V的无机酸盐与四价V的无 机酸盐的摩尔比为0.9 1. 1 0.9 1.1。其中，作为更优选的技术方案，上述药物组合物中的三价V的无机酸盐与四价V的 无机酸盐的摩尔比为1 1。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 五价V的无机酸盐；其中，五价V的无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐与四价V的无机酸 盐总摩尔量的0.5% 5%。其中，上述的V的无机酸盐优选为硫酸盐或氯化盐。上述的三价V的无机酸盐优 选为VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；所述的四价V的无机酸盐优选为=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的 五价V的无机酸盐优选为VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 适量无机酸，其中，所述无机酸为盐酸或硫酸。当本发明药物组合物的活性成分含有无机酸 时，其为溶液剂型，无机酸的以用量保证其余活性成分完全溶解即可。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li 和 / 或 Ge 的无机酸盐；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge 的无机 酸盐含量分别为V的无机酸盐总摩尔量的10_6 10_3倍；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、 Ge的无机酸盐为氯化盐或硫酸盐。本发明药物组合物的活性成分可以仅为三价V的无机酸盐。进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为三价V的无机酸盐和四价V的 无机酸盐；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为0.5 1.5 0. 5 1. 5。进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为三价V的无机酸盐、四价V的 无机酸盐和五价V的无机酸盐；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为 0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五价V的无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐与四价V的无机酸 盐总摩尔量的0.5% 5%。进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为三价V的无机酸盐、四价V的无 机酸盐、五价V的无机酸盐和适量无机酸；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的 摩尔比为0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五价V的无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐与四价V 的无机酸盐总摩尔量的0. 5% 5% ；所述的无机酸为盐酸或硫酸。
进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或 Ge的无机酸盐，三价V的无机酸盐，四价V的无机酸盐，五价V的无机酸盐和适量无机酸；其 中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五价V的 无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐总摩尔量的0. 5% 5%;所述的 无机酸为盐酸或硫酸；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐含量分别为V的无机 酸盐总摩尔量的10_6 10_3倍，所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐为氯化盐或 硫酸盐。其中，上述的三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比优选为0.9 1. 1 0. 9 1. 1。上述的三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比最优选为1:1。其中，上述的V的无机酸盐优选为硫酸盐或氯化盐。上述的三价V的无机酸盐优 选为VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；上述的四价V的无机酸盐优选为=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的 五价V的无机酸盐为VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。本发明药物可以采用常规方法将上述各活性按照摩尔比混合而制得，根据具体需 要，也可加入药学上可接受的辅料。本发明药物组合物可以为常规的药用剂型，其中，本发明药物组合物的剂型优选 为外用制剂。经本发明的发明人研究发现，本发明药物组合物为经皮吸收制剂时，其药效较佳， 经皮吸收给药可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，减少胃肠给药的副作 用，经临床研究证明，本发明药物组合物经皮吸收给药时，无明显副作用产生，且患者可以 根据自身个体差异，调节给药剂量，也可以随时停止用药。因此，本发明药物组合物的剂型 优选为经皮吸收制剂。进一步的，所述的经皮吸收制剂优选为贴剂、涂剂、搽剂、气雾剂、膏 剂或洗剂。当本发明药物的剂型为洗剂时，患者使用时可以将本发明药物加适量水，使溶液 的PH值达到人体可接受的弱酸性范围，然后浸泡使用，一般浸泡时间IOmin左右即可，浸泡 时，钒等离子进入体内，在生理条件下，元素发生氧化还原反应及电位变化，激活细胞分裂 素活化及调节新陈代谢，进而降低胆固醇、甘油三酯和葡萄糖水平，起到利尿和促进尿酸钠 排泄以及抗癌的作用，达到治疗目的。本发明还提供了上述药物组合物在用于制备治疗癌症的药物中的用途。其中，本 发明药物组合物优选治疗如下癌症肺癌、白血病、乳腺癌、子宫癌、宫颈癌、食管癌或肝癌。下面结合实施例对本发明的具体实施方式
做进一步的描述，并不因此将本发明限 制在所述的实施例范围之中。实施例1本发明药物的制备按照摩尔比配制表1的药物。表1本发明药物的组分配比(摩尔比)
权利要求
治疗癌症的药物组合物，其特征在于包括如下活性成分三价V的无机酸盐。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其活性成分还包括四价V的无机酸 盐；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为0.5 1.5 0.5 1.5。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于其活性成分还包括五价V的无 机酸盐；其中，五价V的无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐总摩尔量 的 0. 5% 5%。
4.根据权利要求1 3任一项所述的药物组合物，其特征在于所述活性成分还包括 适量无机酸，其中，所述无机酸为盐酸或硫酸。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于所述活性成分还包括K、Na、Fe、Al、 Ti、Se、Li和/或Ge的无机酸盐；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐含量分别 为V的无机酸盐总摩尔量的10_6 10_3倍；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐 为氯化盐或硫酸盐。
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其活性成分为三价V的无机酸盐。
7.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其活性成分为三价V的无机酸盐 和四价V的无机酸盐；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为0. 5 1. 5 0. 5 1. 5。
8.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其活性成分为三价V的无机酸盐、四 价V的无机酸盐和五价V的无机酸盐；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔 比为0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五价V的无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐与四价V的无 机酸盐总摩尔量的0. 5% 5%。
9.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其活性成分为三价V的无机酸盐、四 价V的无机酸盐、五价V的无机酸盐和适量无机酸；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无 机酸盐的摩尔比为0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五价V的无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐 与四价V的无机酸盐总摩尔量的0. 5% 5% ；所述的无机酸为盐酸或硫酸。
10.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其活性成分为K、Na、Fe、Al、Ti、Se、 Li和/或Ge的无机酸盐，三价V的无机酸盐，四价V的无机酸盐，五价V的无机酸盐和适量 无机酸；其中，三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为0.5 1.5 0.5 1.5， 五价V的无机酸盐的含量为三价V的无机酸盐与四价V的无机酸盐总摩尔量的0. 5% 5% ；所述的无机酸为盐酸或硫酸；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐含量分别 为V的无机酸盐总摩尔量的10_6 10_3倍，所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐 为氯化盐或硫酸盐。
11.根据权利要求2、3、4、5、7、8、9或10所述的药物组合物，其特征在于所述的三价V 的无机酸盐与四价V的无机酸盐的摩尔比为0. 9 1. 1 0. 9 1. 1。
12.根据权利要求11所述的药物组合物，其特征在于所述的三价V的无机酸盐与四 价V的无机酸盐的摩尔比为1 1。
13.根据权利要求1 12任一项所述的药物组合物，其特征在于所述的V的无机酸 盐为硫酸盐或氯化盐。
14.根据权利要求13所述的药物组合物，其特征在于所述的三价V的无机酸盐为 VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；所述的四价V的无机酸盐为VC14、V0C12、VOSO4 ；所述的五价V的无机酸盐为 VOCl3 或(VO2) 2 (SO4) 3。
15.根据权利要求1 14任一项所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物的 剂型外用制剂。
16.根据权利要求15所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物的剂型经皮吸 收制剂。
17.根据权利要求16所述的药物组合物，其特征在于所述的经皮吸收制剂为贴剂、涂 齐U、搽剂、气雾剂、膏剂或洗剂。
18.权利要求1 17任一项所述的药物组合物在用于制备治疗癌症的药物中的用途。
19.根据权利要求21所述的用途，其特征在于所述的癌症为肺癌、白血病、乳腺癌、子宫癌、宫颈癌、食管癌或肝癌。
全文摘要
本发明涉及治疗癌症的药物组合物及其用途，属于化药领域。本发明所解决的技术问题是提供了一种治疗癌症的药物组合物。本发明治疗癌症的药物组合物包括如下活性成分三价V的无机酸盐。本发明药物相比市售同类药物的成本明显更低，减轻了患者的经济负担。经过临床研究表明，使用本发明药物未见有明显的毒副作用，也不会给患者身体增加痛苦。本发明药物的治愈率较高，为癌症的治疗提供了一种新的选择，具有广阔的市场前景。
文档编号A61P35/00GK101947238SQ201010298038
公开日2011年1月19日 申请日期2010年9月30日 优先权日2010年6月24日
发明者雷在荣 申请人:攀枝花兴辰钒钛有限公司