专利名称：川贝枇杷药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药组合物及其制备工艺领域，更具体地说是一种川贝枇杷药物组合物及其制备方法。
背景技术：
2000年版一部公开的川贝枇杷糖浆是传统用于治疗感冒咳嗽及支气管炎的常用药，其处方为川贝母流浸膏45ml、桔梗45g、枇杷叶300g、薄荷脑0. 34g。其制法为川贝母流浸膏系取川贝母45g，粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(附录I 0)，用70% 乙醇作溶剂，浸渍5天后，缓缓渗漉，收集初漉液38ml，另器保存，继续渗漉，待可溶性成分完全漉出，续漉液浓缩至适量，加入初漉液，混合，继续浓缩至45ml，滤过；将桔梗和枇杷叶加水煎煮二次，第一次2. 5小时，第二次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入蔗糖 400g及防腐剂适量，煮沸使溶解，滤过，滤液与川贝母流浸膏混合，放冷，加入薄荷脑和适量杏仁香精的乙醇溶液，随加随搅拌，加水至1000ml，搅勻，即得。由于上述制备方法中将川贝母粉碎成粗粉，致使该药活性成分提取不完全，生物利用度不高，疗效缓慢，并且由于采用糖浆剂，剂量不易控制，服用不便，所以各药厂为了克服上述弊端纷纷加以改进。中国专利文献申请号为01100336. 7 (公开号CN1362181A)的发明专利申请公开了一种纳米川贝枇杷制剂药物及其制备方法。其原料药是以纳米川贝母30-70份、纳米桔梗 30-70份、纳米枇杷叶200-400份、纳米薄荷脑0. 2-0. 5份，采用下述方法制成选择配方用中药材炮制加工成中药饮片；置于提取罐中，加溶剂并导入微波萃取，使其以20-30亿次/ 秒速度作极性变化运动，其微波萃取的温度为30-60°C，时间为1-10小时；将上述萃取液进行减压浓缩，温度为30-60°C，时间为3-72小时，同时另收取中药中挥发性物质；将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔，用超音射流技术，在30-60°C，0至0. 05MPa的压力下，以超音速速度瞬时射流干燥，其中超音速射流速度为330米-990米/秒，即制成纳米中药饮片。该纳米技术虽然药材的生物利用度较高，但弊端是制备工艺复杂，成本过高，增加了消费者的负担，不利于实现。基于现有技术中存在的缺点，本发明对制作工艺中的一些方法进行了改进，可以更好的达到该药的疗效，且制备工艺简单、成本低廉。
发明内容
本发明的目的就在于研究出一种川贝枇杷组合物，克服上述诸品种之不足，而提供一种由纯中药不含化工成分，不含激素，无毒副作用，表里兼治，达到更好的清热宣肺，化痰止咳之功效。另外该药剂可针对患者需要制备成不同剂型，便于服用，携带方便。本发明的另一个目的，就是研究出利用该组合物中的四味药材为原料，制备出性能优良符合《中华人民共和国药典》标准的川贝枇杷组合物的制备方法，克服现有技术中制作成本高、生物利用度低的缺点，提高了产品质量，降低成本，服用方便，更好的满足医疗需求和原料的利用度。为实现上述目的，本发明的川贝枇杷药物组合物，包括下述重量份的原料药加工制备而成川贝母50-90份、桔梗50-90份、枇杷叶330-600份、薄荷脑0. 35-0. 7份。优选方案，包括下述重量份的原料药川贝母61-80份、桔梗61-80份、枇杷叶 400-530 份、薄荷脑 0. 45-0. 6 份。川贝枇杷药物组合物的制备方法(工艺一)，包括如下步骤1)按上述所述各组分的重量份分别取原料药备用；2)将川贝母粉碎成细粉备用，再将桔梗粉碎成细粉，取36. 9-66. 5份桔梗细粉备用，将其余桔梗粉与枇杷叶混合后加水煎煮，分次滤过，合并滤液，静置10-14小时，取上清液浓缩至清膏，向清膏中加入桔梗细粉，混勻，干燥，研细，再加入川贝母细粉，混勻，制粒， 干燥，得药物活性成分；3)向药物活性成分中加入薄荷脑和可药用辅料，混勻，制得临床上可以接受的剂型。所述水煎煮条件为加水煎煮1-3次，每次加水量为枇杷叶的6-12倍，每次煎煮 0. 5-1. 5 小时。分别将川贝母、桔梗粉碎成过80目-150目筛的细粉，经发明人多次试验，综合药效和制备工艺多方面因素考虑，分别将川贝母、桔梗粉碎成过100目筛的细粉最为恰当。所述清膏的相对密度为1. 20-1. 25 (600C )。川贝枇杷药物组合物的另一种制备方法(工艺二)，包括如下步骤1)取原料药川贝母50-90份、桔梗50-90份、枇杷叶330-600份、薄荷脑0. 35-0. 7 份备用；2)分别将川贝母和桔梗粉碎成细粉，取36. 9-66. 5份桔梗细粉备用，将其余桔梗细粉与1/3量的川贝母细粉混合均勻，向桔梗川贝母混合细粉中加入乙醇溶液温浸30分钟，加热回流提取2-3次，每次2-3小时，合并醇提液，减压回收乙醇，滤过，得桔梗川贝母滤液备用，药渣与枇杷叶混合后加水煎煮，分次滤过，合并滤液，静置10-14小时，取上清液浓缩至清膏，向清膏中加入36. 9-66. 5份桔梗细粉，混勻，干燥，研细，再加入桔梗川贝母滤液和其余2/3川贝母细粉，混勻，制成颗粒，干燥，得药物活性成分；3)向药物活性成分中加入薄荷脑和可药用辅料，混勻，制得临床上可以接受的剂型。所述水煎煮条件为加水煎煮1-3次，每次加水量为枇杷叶的6-12倍，每次煎煮 0. 5-1. 5 小时。分别将川贝母、桔梗粉碎成过80目-150目筛的细粉，经发明人多次试验，综合药效和制备工艺多方面因素考虑，分别将川贝母、桔梗粉碎成过100目筛的细粉最为恰当。所述加入乙醇溶液的量为桔梗川贝母混合细粉量的3-5倍；乙醇溶液的重量百分比浓度为60-80%。
所述清膏的相对密度为1. 20-1. 25 (60°C )。第二种制备方法的优选方案，包括如下步骤1)取原料药川贝母65g、桔梗65g、枇杷叶430g、薄荷脑0.5g备用；2)分别将川贝母和桔梗粉碎成过100目筛的细粉，取48g桔梗细粉备用，将其余 17g桔梗粉与21. 7g川贝母细粉混合均勻，向桔梗川贝母混合细粉中加入155g、重量百分比浓度为70%的乙醇溶液温浸30分钟，加热回流提取2次，第一次2. 5小时，第二次2小时， 合并醇提液，减压回收乙醇，滤过，得桔梗川贝母滤液备用，药渣与枇杷叶混合后加水煎煮， 分次滤过，合并滤液，静置12小时，取上清液浓缩至相对密度为1. 20-1. 25 (600C )的清膏， 向清膏中加入48g桔梗细粉，混勻，干燥，研细，再加入桔梗川贝母滤液和其余43. 川贝母细粉，混勻，制成颗粒，干燥，得药物活性成分；3)向药物活性成分中加入薄荷脑0. 5g和可药用辅料，混勻，制得临床上可以接受的剂型。本发明的川贝枇杷药物组合物具有清热宣肺，化痰止咳之功效。用于风热犯肺， 内郁化火所致的咳嗽痰黄火吐痰不爽，咽喉肿痛，胸闷胀痛，感冒咳嗽及慢性支气管炎等症状。用法用量为口服，每日服用量相当于原生药材5. 0445g。分别采用上述工艺一和工艺二，按照《中国药典》2000年版一部，附录制剂通则制备成临床上所需的各种剂型。本发明的第一种制备方法(工艺一)的有益效果在于提高了药物的生物利用度， 增强药效，制备工艺简单，方便制造。本发明的第二种制备方法(工艺二)较申请号为01100336. 7的发明专利申请和第一种制备方法相比，具有以下明显的优点一、药物在制备过程中的颗粒及片芯性质不同取1/3川贝母细粉加70%乙醇提取后制得的颗粒圆整、均勻，流动性好，易于压片，制得的片芯光洁、硬度好。结果如下 表1工艺-制得颗粒流动性比较(n = 2)
序号工艺二工艺一134.9°36.5°235.1°36.2°335.1°36.6°435.0°36.8°534.8°36.4°634.9°36.6°平均值34.97°36.52°表2工艺-制得片芯质量比较
权利要求
1.一种川贝枇杷药物组合物，其特征在于1)取原料药川贝母50-90份、桔梗50-90份、枇杷叶330-600份、薄荷脑0.35-0. 7份备用；2)分别将川贝母和桔梗粉碎成细粉，取36.9-66. 5份桔梗细粉备用，将其余桔梗细粉与1/3量的川贝母细粉混合均勻，向桔梗川贝母混合细粉中加入乙醇溶液温浸30分钟，加热回流提取2-3次，每次2-3小时，合并醇提液，减压回收乙醇，滤过，得桔梗川贝母滤液备用，药渣与枇杷叶混合后加水煎煮，分次滤过，合并滤液，静置10-14小时，取上清液浓缩至清膏，向清膏中加入36. 9-66. 5份桔梗细粉，混勻，干燥，研细，再加入桔梗川贝母滤液和其余2/3川贝母细粉，混勻，制成颗粒，干燥，得药物活性成分；3)向药物活性成分中加入薄荷脑和可药用辅料，混勻，制得临床上可以接受的剂型。
2.根据权利要求1所述的川贝枇杷药物组合物的制备方法，其特征在于所述加水煎煮的条件为加水煎煮1-3次，每次加水量为枇杷叶的6-12倍，每次煎煮0. 5-1. 5小时。
3.根据权利要求1所述的川贝枇杷药物组合物的制备方法，其特征在于分别将川贝母、桔梗粉碎成过80目-150目筛的细粉。
4.根据权利要求1所述的川贝枇杷药物组合物的制备方法，其特征在于所述加入乙醇溶液的量为桔梗川贝母混合细粉量的3-5倍。
5.根据权利要求1所述的川贝枇杷药物组合物的制备方法，其特征在于所述乙醇溶液的重量百分比浓度为60-80%。
6.根据权利要求1所述的川贝枇杷药物组合物的制备方法，其特征在于所述清膏的相对密度为 1.20-1.25(60°C )。
7.一种川贝枇杷药物组合物，其特征在于1)取原料药川贝母65g、桔梗65g、枇杷叶430g、薄荷脑0.5g备用；2)分别将川贝母和桔梗粉碎成过100目筛的细粉，取48g桔梗细粉备用，将其余17g 桔梗粉与21. 7g川贝母细粉混合均勻，向桔梗川贝母混合细粉中加入155g、重量百分比浓度为70%的乙醇溶液温浸30分钟，加热回流提取2次，第一次2. 5小时，第二次2小时，合并醇提液，减压回收乙醇，滤过，得桔梗川贝母滤液备用，药渣与枇杷叶混合后加水煎煮，分次滤过，合并滤液，静置12小时，取上清液浓缩至相对密度为1. 20-1. 25 (600C )的清膏，向清膏中加入48g桔梗细粉，混勻，干燥，研细，再加入桔梗川贝母滤液和其余43. 3g川贝母细粉，混勻，制成颗粒，干燥，得药物活性成分；3)向药物活性成分中加入薄荷脑0.5g和可药用辅料，混勻，制得临床上可以接受的剂型。
全文摘要
本发明涉及一种川贝枇杷药物组合物及制备方法。本发明选用川贝母、桔梗、枇杷叶、薄荷脑四味原料药；将川贝母粉碎成细粉备用，再将桔梗粉碎成细粉，取一定量桔梗细粉备用，将其余桔梗粉与枇杷叶混合加水煎煮，分次滤过，合并滤液，静置，取上清液浓缩至清膏，加入桔梗细粉，混匀，干燥，研细，加入川贝母细粉，混匀，制粒，干燥，加入薄荷脑和辅料，混匀，根据临床所需制得各种剂型。本发明药物采用无毒纯中药原料，利用上述工艺制备出的药物更易于吸收，药物有效成分利用率更高，食用及携带方便，制作成本低廉。如果先取1/3川贝母细粉加70％乙醇提取后再进行后续操作所制得药物疗效更佳。
文档编号A61K36/8966GK102362966SQ201110331260
公开日2012年2月29日 申请日期2008年7月29日 优先权日2008年7月29日
发明者唐德江, 陈犁 申请人:重庆希尔安药业有限公司