专利名称：Rg1在制备治疗饮酒导致代谢紊乱的制剂中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及人参皂苷Rgl在制备治疗或改善饮酒导致代谢紊乱及相关疾病的制剂中的应用。
背景技术：
饮酒可引起机体内代谢紊乱，引发一系列的疾病发生，主要表现为饮酒可提高糖尿病、高血脂、高血压的发病率，从而促进代谢综合征的发生。代谢综合症以脂质代谢紊乱为核心内容，主要包括高甘油三酯(TG)血症和低高密度脂蛋白-胆固醇血症。饮酒可刺激脂肪组织释放脂肪酸并使极低密度脂蛋白(VLDL)及乳糜微粒从血中清除速度减慢，因此过度饮酒可增加空腹血清TG和低密度脂蛋白(LDL)水平，从而导致血中甘油三酯、胆固醇含量增闻等素乱症状。除影响脂质代谢外，饮酒可导致多种脏器损伤，例如乙醇的代谢产物乙醛可引起血管内皮细胞损伤，产生白细胞浸润，炎症因子释放增多等炎症反应，在血液生化检查中表现为转氨酶升高，包括谷草转氨酶、谷丙转氨酶和乳酸脱氢酶含量的上升。炎症反应可影响脏器功能，生化检查表现为肌酐，胆红素、胆汁酸含量改变。除上述生化指标的变化外，重度饮酒可增加饮酒者死亡率。对于饮酒引起的上述代谢紊乱及疾病，临床治疗多为对症治疗，例如通过戒酒缓解病情的加重，通过营养支持疗法改善机体免疫力，对于重症患者，常给予糖皮质激素提高短期生存率，并以血液透析作为辅助弥补肾功能的不足。然而上述治疗手段均难以达到理想的治疗效果。因此，寻找一种安全可靠的能够治疗饮酒导致的代谢紊乱及相关疾病药物将产生重要的意义。人参皂苷Rgl属于人参三醇型皂苷，是人参属植物共有的活性成分之一。它具有抗衰老，提高机体免疫力，促进学习记忆等功效，但关于人参皂苷Rgl治疗饮酒导致的代谢异常及其相关疾病至今尚无报道。
发明内容
为了更好的治疗或改善饮酒导致的代谢异常及其相关疾病，本发明提供人参皂苷Rgl在制备治疗或改善饮酒导致代谢紊乱及其相关疾病的制剂中的应用。本发明所述的治疗或改善饮酒导致代谢紊乱及其相关疾病的制剂，既可以是药物，也可以是保健品以及其他任何制剂形式；既可以是治疗相关疾病为目的，也可以是改善或预防饮酒导致代谢紊乱为目的。该制剂可以是单一成分的人参皂苷Rgl，也可以是人参皂苷Rgl和其它成分组成的复方制剂，其中人参皂苷Rgl作为主要成分或非主要成分。本发明所述人参皂苷Rgl可以由人参、三七或者西洋参等提取分离而得，或者化学合成而得。具体来讲，所述人参皂苷Rgl可由人参、三七或西洋参的根、茎和/或叶，利用现有技术的工艺方法提取分离而得。本发明涉及人参皂苷Rgl在制备治疗或改善饮酒导致代谢紊乱及其相关疾病的制剂中的应用。所述饮酒导致代谢紊乱是指血中转氨酶升高、甘油三酯升高、胆固醇升高、乳酸脱氢酶升高、血清肌酐升高、胆汁酸升高或胆红素升高。所述相关疾病是指酒精性脂肪肝、酒精性肝炎、酒精性心肌病以及由饮酒导致的胆囊炎、肾功能衰竭等。 所述制剂为口服制剂或注射制剂。所述的口服制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸齐U、滴剂、果汁剂、糖浆剂以及含化剂等；所述的注射针剂包括粉针剂和液体针剂等。发明所实现的有益技术效果至少包括
单次饮酒实验中，Rgl可显著降低血中的甘油三酯含量；在重度饮酒模型中，Rgl可显著提高饮酒小鼠生存率，降低血清内谷丙转氨酶和谷草转氨酶含量，减少血中胆固醇，甘油三酯的含量等。
具体实施例方式以下列举实施例具体说明本发明所涉及人参皂苷Rgl在制备治疗或改善饮酒导致代谢紊乱及其相关疾病的制剂中的应用。但本发明并不限于下述实施例。本发明通过建立不同病理阶段的饮酒模型来观察人参皂苷Rgl的疗效。研究采用C57小鼠作为观察对象，分为单次饮酒代谢紊乱和多次饮酒代谢紊乱模型，观察指标包括小鼠生存率、血清内转氨酶活性、脂蛋白含量等。实施例I :人参皂苷Rgl对单次饮酒代谢紊乱小鼠的保护作用 I.材料与方法
I.I动物雄性健康C57小鼠(20-22g)，购自中国食品药品检定研究院实验动物资源中心，合格证号(SCXK(京)2009-0017)，动物饲养于清洁级动物房中，自由进食饮水。适应三天后开始进行实验。I. 2药品与仪器人参皂苷Rgl (纯度>95%，云南极粹生物科技有限公司提供)，乙醇(红星二锅头56%)，Hitachi全自动生化分析仪(日本)，甘油三酯(TG)检测试剂盒购自中生北控生物科技有限公司。
I.3药液制备人参阜苷Rgl溶于双蒸水中，浓度分别为4mg/ml, 2mg/ml和lmg/ml,给药体积为10ml/kg体重。I. 4动物分组及处理75只小鼠随机分为5组，每组15只小鼠，包括空白组，模型组，Rgl组(IOmg Rgl/kg体重,20mg Rgl/kg体重,40mg Rgl/kg体重)，除空白组外,所有小鼠均口服给予酒精，酒精(折算为100%)剂量为6g/kg，小鼠饮酒后I小时给予相应剂量的人参皂苷Rgl (口服)，12小时后取血进行生化分析。I. 5血液生化指标检测采用眼眶取血法收集血液，于室温下进行离心(3000转/分钟)，收集上清存储于_80°C冰箱待测。甘油三酯检测严格遵照试剂盒要求执行。统计学分析所有数据均以均数土标准差表示，采用SPSS13. 0进行单因素方差分析，以P〈0. 05为统计学差异标准。实验结果
人参皂苷Rgl可降低单次饮酒造成的血内甘油三酯含量的升高。脂肪代谢异常是饮酒造成的最常见的代谢紊乱表现之一。本研究发现人参皂苷Rgl可显著降低由于饮酒导致的血清中甘油三酯含量的升高，说明人参皂苷Rgl具有改善饮酒导致的脂肪代谢紊乱的能力(见表I)。表I :人参皂苷Rgl对饮酒导致的血中甘油三酯的影响
权利要求
1.人参皂苷Rgl在制备治疗或改善饮酒导致代谢紊乱及其相关疾病的制剂中的应用。
2.权利要求I所述应用，其特征在于，所述饮酒导致代谢紊乱是指血中转氨酶升高、甘油三酯升高、胆固醇升高、乳酸脱氢酶升高、血清肌酐升高、胆汁酸升高或胆红素升高。
3.权利要求I所述应用，其特征在于，所述相关疾病是指酒精性脂肪肝、酒精性肝炎、酒精性心肌病以及由饮酒导致的胆囊炎、肾功能衰竭等。
4.权利要求I所述应用，其特征在于，所述制剂为口服制剂或注射制剂。
全文摘要
本发明涉及人参皂苷Rg1在制备治疗或改善饮酒导致代谢紊乱及其相关疾病的制剂中的应用。单次饮酒实验中，Rg1可显著降低血中的甘油三酯含量；在重度饮酒模型中，Rg1可显著提高饮酒小鼠生存率，降低血清内谷丙转氨酶和谷草转氨酶含量，减少血中胆固醇，甘油三酯的含量等。
文档编号A61P9/00GK102961392SQ20121044035
公开日2013年3月13日 申请日期2012年11月7日 优先权日2012年11月7日
发明者楚世峰, 刘克超 申请人:云南极粹生物科技有限公司