二萜类化合物及其基于抗肿瘤的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了两种新的二萜类化合物及其基于抗肿瘤的应用。本发明提供了式（I）所示化合物或式（II）所示化合物。式（I）所示化合物命名为化合物Cyafrin?D。式（II）所示化合物命名为化合物Cyafrin?E。化合物Cyafrin?D和化合物Cyafrin?E对多种肿瘤细胞株均显示显著的杀伤作用，且可以有效抑制人结肠癌细胞HCT116及Bax蛋白缺失人结肠癌细胞bax-/-HCT116在裸鼠体内的生长。Bax蛋白对细胞凋亡起促进作用，其缺失或突变失活往往是肿瘤细胞产生耐药的原因之一。本发明为研制新的抗肿瘤药物提供了先导化合物，对于肿瘤治疗具有重大的价值。
【专利说明】二萜类化合物及其基于抗肿瘤的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及两种新的二萜类化合物及其基于抗肿瘤的应用，特别涉及从黑蛋巢菌中提取分离到的两种新的Cyathane类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
【背景技术】
[0002]肿瘤是严重危害的人类健康的疾病之一。肿瘤起因于生理失控的细胞增殖影响了人体的正常生理条件，从而产生了严重的病理反应，经常导致死亡。在目前众多的治疗方法中，化疗药物可以随血液循环到达全身各部，故而化学疗法(包括免疫疗法)在原发癌、继发转移癌和白血病的治疗中发挥着不可代替的作用。理想的化疗药物应具有作用靶点专一，体内特异性靶向肿瘤组织，作用机制明确，对正常组织毒副作用小等特点。大量I类创新药物(单体化合物药物)的研制实践证明:化合物的结构决定其药理作用，新的化学结构很可能具有更强的生物活性、更低的毒副作用、更适用于临床使用。因此，肿瘤研究中的一个重要方向就是寻找能专一阻断或杀死肿瘤细胞而不影响正常细胞增殖的方法，简而言之就是寻找新的抗肿瘤药物。
【发明内容】
[0003]本发明的目的是提供二萜类化合物及其基于抗肿瘤的应用。
[0004]本发明提供了式(I)所示化合物或式(II)所示化合物；
[0005]
【权利要求】
1.式(I)所示化合物或式(II)所示化合物；
2.权利要求1中的式(I)所示化合物或式(II)所示化合物在制备抑制肿瘤细胞增殖的产品中的应用。
3.一种抑制肿瘤细胞增殖的产品，其活性成分为权利要求1中的式(I)所示化合物或式(I)所示化合物药学上可接受的盐、酯或溶剂物。
4.一种抑制肿瘤细胞增殖的产品，其活性成分为权利要求1中的式(II)所示化合物或式(II)所示化合物药学上可接受的盐、酯或溶剂物。
5.权利要求1中的式(I)所示化合物或式(II)所示化合物在制备治疗和/或预防肿瘤的产品中的应用。
6.一种治疗和/或预防肿瘤的产品，其活性成分为权利要求1中的式(I)所示化合物或式(I)所示化合物药学上可接受的盐、酯或溶剂物。
7.一种治疗和/或预防肿瘤的产品，其活性成分为权利要求1中的式(II)所示化合物或式(II)所示化合物药学上可接受的盐、酯或溶剂物。
8.式(I)所示化合物的制备方法，包括如下步骤:发酵培养非洲黑蛋巢，得到式(I)所示化合物。
9.式(II)所示化合物的制备方法，包括如下步骤:发酵培养非洲黑蛋巢，得到式(II)所示化合物。
【文档编号】A61P35/00GK103553892SQ201310556420
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年11月11日 优先权日:2013年11月11日
【发明者】刘宏伟, 韩俊杰 申请人:中国科学院微生物研究所