一种治疗痤疮的外用制剂的制备方法
【专利摘要】本发明公开了治疗痤疮的外用制剂的制备方法，它由硫黄、大黄及辅料制备而成；本发明根据治疗痤疮的外用制剂中各药物的性质，及该药物在方中所起的作用，对制剂的工艺进行了优化，与现有技术相比，本发明所述工艺制备的产品有效成分含量高，临床疗效好。
【专利说明】一种治疗痤疮的外用制剂的制备方法
[0001]
【技术领域】
[0002]本发明涉及一种治疗痤疮的外用制剂的制备方法，属于药品技术的领域。
技术背景
[0003]痤疮俗称青春痘，为慢性炎症性毛囊皮脂腺疾病，是皮肤科最常见的疾病之一。痤疮好发于面颊、额部、颊部和鼻唇沟，其次是胸部、背部和肩部。炎症明显时可伴有疼痛，超过85%青少年患不同程度的痤疮，并且部分持续到中年，影响患者的自信，且严重影响患者的生活质量及社会行为，造成患者的精神压力和经济负担，其对患者的影响不亚于癫痫或哮喘。现在随着生活压力增大、饮食结构改变及环境污染等原因，中年患者也日益增多，需引起关注。
[0004]现代医学认为痤疮是一种多因素的疾病，其发病主要与性激素水平、皮脂腺大量分泌、痤疮丙酸杆菌增殖，毛囊皮脂腺导管的角化异常及炎症等因素相关。西药的主要治疗方法有外用维A酸类药物、外用如林可霉素、过氧化苯甲酰等抗生素进行抗微生物治疗；口服抗生素，重度痤疮可以服用泰尔丝；还可以采用物理治疗及其他治疗。但使用西药易产生耐药性，副作用大，轻者在服药期间，皮肤黏膜会感到十分干燥，甚者对生育有一定的影响。随着细菌耐药性的增加和各种不良反应的产生，人们迫切需要寻求一种更有效和安全的方法。
[0005]传统中医称痤疮为“肺风粉刺”，中医对痤疮的认识，主要责之于肺胃，近年来许多医家在此基础上提出了血瘀、湿热、痰结、肾虚等理论。有医家认为本病因肺胃湿热，外感毒邪而发，故治疗以清肺胃湿热为主，佐以解毒。主要的内治法有(I)清泻肺胃法；(2)清热化湿通腑法；(3)化痰清热、活血化瘀法，还有中药外敷法。痤疮软膏由硫黄、大黄共制而成，现代药理研究证实，痤疮软膏具有清热解毒，燥湿杀虫等作用。对于治疗痤疮皮肤类疾病有确切的疗效。现有生产痤疮软膏的方`法一般是采用药品标准上记载的方法，上述标准记载的方法为药物打粉加辅料共制而得，比较简单，产品中含有大量的无效成分和杂质，使得痤疮软膏的临床疗效不够理想。
[0006]
【发明内容】
:
本发明所要解决的技术问题在于提供一种治疗痤疮的外用制剂的制备方法。
[0007]为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案实现:
一种治疗痤疮的外用制剂的制备方法，按照重量组份计算，所述治疗痤疮的外用制剂由硫黄25份、大黄25份与辅料按照下述方法制备而成:硫磺粉碎成极细粉，备用；大黄粉碎成粗粉，用50%-80%的乙醇回流提取，提取液减压回收乙醇，并浓缩成浸膏，干燥，粉碎成极细粉，备用；将上述药粉混合，加入常规辅料按照常规方法可制成不同的外用制剂。
[0008]具体地说，所述治疗痤疮的外用制剂的制备方法为:硫磺粉碎成极细粉，备用；大黄粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小时，合并提取液，减压回收乙醇，并浓缩成60°C时相对密度为1.15-1.25的浸膏，减压干燥，粉碎成极细粉，备用；将上述药粉混合，加入常规辅料按照常规方法可制成不同的外用制剂。
[0009]所述外用制剂是指软膏剂、涂膜剂或膏剂。
[0010]所述软膏剂这样制备:硫磺粉碎成极细粉，备用；大黄粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小时，合并提取液，减压回收乙醇，并浓缩成60°C时相对密度为1.15-1.25的浸膏，减压干燥，粉碎成极细粉，备用；另取制成量12%的硬脂酸、制成量4%的单硬脂酸甘油酯、制成量19.4%的蓖麻油、制成量0.1%的对羟基苯甲酸乙酯，在5(T60°C加热熔化，得油相，保温备用；再取制成量10%的甘油、制成量1.5%的三乙醇胺、制成量48%的7JC,在5(T60°C加热熔化，得水相；将油相缓缓加入水相中，不断搅拌，混匀，放冷至室温，制成乳膏基质，与上述药粉、搅拌均匀，研磨制成细腻的软膏，分装，即得。
[0011]所述涂膜剂这样制备:硫磺粉碎成极细粉，备用；大黄粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小时，合并提取液，减压回收乙醇，并浓缩成60°C时相对密度为1.15-1.25的浸膏，减压干燥，粉碎成极细粉，备用；另取制成量13%的聚乙烯醇缩甲乙醛，先用少量乙醇溶解，与制成量1.5%的甘油混匀，加入上述药粉搅匀，即得。
[0012]所述膏剂这样制备:硫磺粉碎成极细粉，备用；大黄粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小时，合并提取液，减压回收乙醇，并浓缩成60°C时相对密度为1.15-1.25的浸膏，减压干燥，粉碎成极细粉，备用；
本发明所述药物由硫黄、大黄制备而成。方中硫磺味酸，性热，有毒，归肾、大肠、心包经，内服补火助阳通便，外用止痒杀虫疗疮，外治用于疥癣，秃疮，阴疽恶疮，内服用于阳痿足冷，虚喘冷哮，虚寒便秘；有镇咳、祛痰，抗炎，缓泻等药理作用。大黄味苦，性寒，归脾、胃、大肠、肝、心包经，有泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经，利湿退黄功效；用于实热积滞便秘，血热吐衄，目赤咽肿，痈肿疔疮，肠痈腹痛，瘀血经闭，产后瘀阻，跌打损伤，湿热痢疾,黄疽尿赤,淋证,水肿；外治烧烫伤。
[0013]现有技术中，痤疮软膏是将药物打粉加辅料共制而得。本发明中，由于硫磺外用具有止痒杀虫疗疮的作用，外用一般研磨外敷，所以直接粉碎；大黄外用具有抗炎，抗菌和抗溃疡等药理作用。主要成分为3-羧基大黄酸、羟基芦荟大黄素、羟基大黄素、大黄酸，因此采用乙醇溶液进行提取。本发明的方法可使大黄有效成分被有效提取出来，也去掉了许多杂质，使其疗效更佳。
[0014] 申请人:进行了下列实验，可证明本发明具有有效的效果；
实验例1:工艺研究
1.药物 本发明制剂:按照实施例1的方法制备。
[0015]原工艺制剂:硫黄25g、大黄25g，粉碎成极细粉，用少量甘油研匀，备用；另取硬脂酸120g、单硬脂酸甘油酯40g、蓖麻油194g、对羟基苯甲酸乙酯Ig,置容器中，在5(T6(TC加热熔化，得油相，保温备用；再取甘油100g、三乙醇胺15g、水480g，置另一容器中，在5(T60°C加热熔化，得水相；将油相缓缓加入水相中，不断搅拌，混匀，放冷至室温，制成乳膏基质，与上述药粉搅拌均匀，研磨制成细腻的软膏，制成lOOOg，即得。
[0016]2、检测方法:
供试品溶液的制备:分别取本发明制剂和原工艺制剂各约3 g，精密称定，置具塞锥形瓶中，分别精密加人甲醇25ml，称定重量，加热回流I小时，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过。精密量取续滤液5m 1，置烧瓶中，挥去溶剂，加入8%盐酸溶液10ml，超声处理2分钟，再加三氯甲烷10ml，加热回流I小时，放冷，置分液漏斗中，用少量三氯甲烷洗涤容器，并人分液漏斗中，分取三氯甲垸层，酸液再用三氯甲烷提取3次，每次IOm 1，合并三氯甲烷液，减压回收溶剂至干，残渣加甲醇使溶解，转移至IOml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
[0017]对照品溶液的制备:分别取大黄素和大黄酚对照品，加甲醇制成每Iml分别含大黄素和大黄酚16Pg的混合溶液。
[0018]测定法:分别精密吸取对照品溶液与本发明与原工艺制剂供试品溶液及对照品溶液各10μ1，注人液相色谱仪，分别测定大黄素、大黄酚含量。
[0019]表1原工艺制剂和本发明制剂大黄素、大黄酚含量测定比较
【权利要求】
1.一种治疗痤疮的外用制剂的制备方法，其特征在于:按照重量组份计算，所述治疗痤疮的外用制剂由硫黄25份、大黄25份与辅料按照下述方法制备而成:硫磺粉碎成极细粉，备用；大黄粉碎成粗粉，用50%-80%的乙醇回流提取，提取液减压回收乙醇，并浓缩成浸膏，干燥，粉碎成极细粉，备用；将上述药粉混合，加入常规辅料按照常规方法可制成不同的外用制剂。
2.如权利要求1所述治疗痤疮的外用制剂的制备方法，其特征在于所述治疗痤疮的外用制剂这样制备:硫磺粉碎成极细粉，备用；大黄粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小时，合并提取液，减压回收乙醇，并浓缩成60°C时相对密度为1.15-1.25的浸膏，减压干燥，粉碎成极细粉，备用；将上述药粉混合，加入常规辅料按照常规方法可制成不同的外用制剂。
3.如权利要求1或2所述治疗痤疮的外用制剂的制备方法，其特征在于:所述外用制剂是指软膏剂、涂膜剂或膏剂。
4.根据权利要求3所述治疗痤疮的外用制剂的制备方法，其特征在于:所述软膏剂这样制备:硫磺粉碎成极细粉，备用；大黄粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小时，合并提取液，减压回收乙醇，并浓缩成60°C时相对密度为1.15-1.25的浸膏，减压干燥，粉碎成极细粉，备用；另取制成量12%的硬脂酸、制成量4%的单硬脂酸甘油酯、制成量19.4%的蓖麻油、制成量0.1%的对羟基苯甲酸乙酯，在5(T60°C加热熔化，得油相，保温备用；再取制成量10%的甘油、制成量1.5%的三乙醇胺、制成量48%的水，在5(T60°C加热熔化，得水相；将油相缓缓加入水相中，不断搅拌，混匀，放冷至室温，制成乳膏基质，与上述药粉、搅拌均匀，研磨制成细腻的软膏，分装，即得。
5.根据权利要求3所述治疗痤疮的外用制剂的制备方法，其特征在于:所述涂膜剂这样制备:硫磺粉碎成极细粉，备用；大黄粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小时，合并提取液，减压回收乙醇，并浓缩成60°C时相对密度为1.15-1.25的浸膏，减压干燥，粉碎成极细粉，备用；另取制成量13%的聚乙烯醇缩甲乙醛，先用少量乙醇溶解，与制成量1.5%的甘油混匀，加入上述药粉搅匀，即得。
6.根据权利要求3所述治疗痤疮的外用制剂的制备方法，其特征在于:所述膏剂这样制备:硫磺粉碎成极细粉，备用；大黄粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小时，合并提取液，减压回收乙醇，并浓缩成60°C时相对密度为1.15-1.25的浸膏，减压干燥，粉碎成极细粉，备用。
【文档编号】A61P17/10GK103623074SQ201310657905
【公开日】2014年3月12日 申请日期:2013年12月9日 优先权日:2013年12月9日
【发明者】黄文荣, 马静, 周菲娅 申请人:百花医药集团股份有限公司