盐酸哌甲酯药物组合物及制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种供注射用的盐酸哌甲酯组合物及其制备方法，该组合物含有盐酸哌甲酯和甘露醇，其制备方法为1）配制：将盐酸氨溴索及甘露醇按重量比例为1:1～20置配制罐中，加注射用水，搅拌使之完全溶解并混合均匀；2）无菌过滤、分装，半加塞；3）真空冷冻干燥，即得。本发明配方简单，工艺先进，质量均一稳定，水分干燥彻底，复溶性能更好。
【专利说明】盐酸哌甲酯药物组合物及制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药技术制备领域，具体涉及一种供注射用的盐酸哌甲酯组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]盐酸哌甲酯为盐酸哌甲酯是一个中枢神经兴奋剂，其治疗注意缺陷多动障碍的作用机制尚不清楚。哌甲酯被认为通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，以及增加这些单胺物质释放至外神经元间隙。目前，临床上主要用于治疗小儿多动症。
[0003]盐酸哌甲酯基本信息如下:
[0004]英文名:MethylphenidateHydrochloride
[0005]CAS 号:298-59-9
[0006]化学名称:a_苯基-2-哌啶乙酸甲酯盐酸盐
[0007]化学结构式:
[0008]
【权利要求】
1.一种供注射用的盐酸哌甲酯组合物，其特征在于含有盐酸哌甲酯及乳糖，按如下方法制备: (1)配制: 将盐酸哌甲酯、乳糖按重量比例为1:1~20置配液罐中，加注射用水，搅拌使之完全溶解并混合均匀； (2)无菌过滤、分装: 将上述得到的盐酸哌甲酯溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞; (3)真空冷冻干燥: a、预冻:将上述分装好的盐酸哌甲酯药液置冻干机内，以10~15°C/小时的速度降低制品温度，当制品温度低于-40°C，保温60分钟使盐酸哌甲酯药液完全冻结； b、后箱制冷:利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为-45~-55°C; C、干燥:开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥， 第一次升温至-20°C，保持真空度为5~10Pa，持续3小时， 第二次升温至-10°C，保持真空度为10~15Pa，持续3小时， 第三次升温至-5°C，保持真空度为15~20Pa，持续3小时， 第四次升温至5°C，保持真空度为20~30Pa，持续3小时， 第五次升温至20°C，不控制真空度，持续3小时， 最后干燥温度为25°C，持续6小时。 (4)压塞、出箱。 (5)用铝塑组合盖扎口，即得。
2.—种权利要求1所述的供注射用的盐酸哌甲酯组合物的制备方法，其特征在于制备方法为: (1)配制: 将盐酸哌甲酯、乳糖按重量比例为1:1~20置配液罐中，加注射用水，搅拌使之完全溶解并混合均匀； (2)无菌过滤、分装: 将上述得到的盐酸哌甲酯溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞; (3)真空冷冻干燥: a、预冻:将上述分装好的盐酸哌甲酯药液置冻干机内，以10~15°C/小时的速度降低制品温度，当制品温度低于-40°C，保温60分钟使盐酸哌甲酯药液完全冻结； b、后箱制冷:利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为-45~-55°C; C、干燥:开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥， 第一次升温至-20°C，保持真空度为5~10Pa，持续3小时， 第二次升温至-10°C，保持真空度为10~15Pa，持续3小时， 第三次升温至-5°C，保持真空度为15~20Pa，持续3小时， 第四次升温至5°C，保持真空度为20~30Pa，持续3小时， 第五次升温至20°C，不控制真空度，持续3小时，最后干燥温度为25°C，持续6小时。(4)压塞、 出箱。(5)用铝塑组合盖扎口，即得。
【文档编号】A61K31/4458GK103655488SQ201310700771
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年12月18日 优先权日:2013年12月18日
【发明者】李晓红 申请人:北京科源创欣科技有限公司