一种紫杉醇的药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明属于医药制剂【技术领域】，具体为一种紫杉醇的药物组合物。它是由下述重量份的组份组成的药剂：紫杉醇1.12～27.66份；mPEG-PLA-天冬氨酸100份；本发明的有益效果在于：1、体外稳定性较高，复溶后的紫杉醇溶液在室温下保持稳定的时间超过12小时，满足药物治疗的要求。2、血液稳定性较高、粒径较小，更易发挥ERP效应。3、采用新型胶束载体，毒性更低，安全性更高。4、直接采用制药业普通冻干工艺直接制成冻干粉，制备工艺简单，运输、储存更简便，避免了添加赋形剂带来的不良反应。同时其用普通生理盐水或者葡萄糖注射液即可复溶，大大简化了给药过程。
【专利说明】一种紫杉醇的药物组合物
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂【技术领域】，具体涉及一种含有紫杉醇的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 紫杉醇分子式为：C47H51NO14，分子量853. 9,熔点213?216°C，具有高度亲脂性，不 溶于水，是从红豆杉属植物中分离得到的一种高效、低毒、广谱的天然抗癌药物。它是红豆 杉属植物中的一种复杂的天然次生代谢物，分子结构如下。
[0003]
【权利要求】
1. 一种紫杉醇的药物组合物，其特征在于，其是由下述重量份的组份组成的药剂： 紫杉醇 1. 12?27. 66份， mPEG-PLA-天冬氨酸 1〇〇份； 其中：mPEG-PLA-天冬氨酸分子式如下：
其中 a = 20-200, b = 5-300。
2. 根据权利要求1所述的紫杉醇的药物组合物，其特征在于：所述mPEG-PLA-天冬氨 酸中，聚丙交酯嵌段的分子量为500?5000。
3. 根据权利要求1所述的紫杉醇的药物组合物，其特征在于：所述mPEG-PLA-天冬氨 酸中，聚乙二醇甲醚嵌段的分子量为1000?3000。
4. 根据权利要求1所述的紫杉醇的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物的物理 形态为固态。
5. 根据权利要求4所述的紫杉醇的药物组合物，其特征在于：所述的固态药物组合物 系米用冻干法制备。
6. 根据权利要求4或5所述的紫杉醇的药物组合物，其特征在于：所述固态药物组合 物复溶后溶液中所含紫杉醇和mPEG-PLA-天冬氨酸的重量比例为（1. 12?27. 66) :100。
7. 根据权利要求6所述的紫杉醇的药物组合物，其特征在于所述复溶后溶液中胶束的 平均粒径为21?39nm。
【文档编号】A61K47/34GK104511020SQ201410196202
【公开日】2015年4月15日 申请日期:2014年5月10日 优先权日:2014年5月10日
【发明者】顾晓军, 滕鑫 申请人:上海珀理玫化学科技有限公司