一种中药组合物及其制备方法、制剂与应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种中药组合物及其制备方法、制剂与应用。
【背景技术】
[0002] 癌症是当今世界危害人类健康的重特大疾病，其发病率和死亡率近年呈快速上升 趋势，抗癌药物的开发已成为本世纪新药研究的重大课题。目前，西医临床治疗肿瘤一般采 用手术切除、放疗、化疗三大治疗方法，疗效快捷，但毒副反应大，给患者带来巨大痛 苦。尤其是化学抗癌药物，在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，一些抗肿瘤化学药物还 常常伴有不同程度的致突变遗传毒性，导致在治疗某种肿瘤的同时增加了病人患第二种 肿瘤的可能性。近年来，人们对中药抗肿瘤进行了大量研究，发现中药具有多成分、多靶 点、多通道的特点，毒副反应少，对人体伤害小，在抗癌抗突变方面有独特的优势和广阔 的应用前景。因此，开发一种毒副反应少、对人体伤害小的抗癌药物是非常必要的。
【发明内容】
[0003] 本发明的第一目的在于提供一种中药组合物；第二目的在于提供所述中药组合物 的制备方法；第三目的在于提供所述中药组合物的制剂；第四目的在于提供所述中药组合 物的应用。
[0004] 本发明的第一目的是这样实现的，所述的中药组合物包括原料药重量份的杠板归 11~63份、半边莲9~58份、白花蛇舌草4~52份、滇常山叶13~76份、紫金龙根2~17份、茜草 根18~73份、虎杖根4~52份、白茅根19~75份、戢菜根9~58份、龙胆11~63份和夏枯草5~57 份，经前处理、提取、干燥制备得到。作为优选，本发明的中药组合物，其原料药由如下中药 组成： 杠板归18~52份 半边莲35~43份 白花蛇舌草24~35份 滇常山叶31~51份 紫金龙根5~15份 茜草根43~61份 虎杖根13~34份 白茅根29~63份 蕺菜根18~49份 龙胆19~41份 夏枯草29~41份 作为再进一步的优选，本发明的中药组合物，其原料药由如下中药组成： 杠板归33份 半边莲35份 白花蛇舌草29份 滇常山叶27份 紫金龙根9份 茜草根43份 虎杖根29份 白茅根54份 蕺菜根34份 龙胆33份 夏枯草29份 或. 一入? 杠板归52份 半边莲43份 白花蛇舌草35份 滇常山叶51份 紫金龙根5份 茜草根54份 虎杖根13份 白茅根63份 蕺菜根49份 龙胆19份 夏枯草41份 或. 一入? 杠板归18份 半边莲39份 白花蛇舌草24份 滇常山叶31份 紫金龙根15份 茜草根61份 虎杖根34份 白茅根29份 蕺菜根18份 龙胆41份 夏枯草36份 本发明的中药组合物，其总黄酮含量多2.0%，总皂苷含量多1.0%，迷迭香酸含量 多〇. 1%、茜草素含量多〇. 2%，并不得检出鞣质、树脂和草酸盐。
[0005] 本发明的第二目的是这样实现的，包括以下步骤： A、 紫金龙根、虎杖根粉碎过10~50目筛，加入重量比2~3倍的乙酸-乙醇-水混合溶剂， 于10~30°C下浸泡4~8h，转移至渗漉器中，用药材重量比5~7倍的质量浓度30~70%的乙醇 渗漉提取24~48h，收集渗漉提取液，滤过，得滤液a备用； B、 滇常山叶、白花蛇舌草、蕺菜根、夏枯草、半边莲、茜草根、杠板归、龙胆、白茅根碎断 为l~5cm，加入质量浓度50~95%的乙醇提取，提取液滤过，得滤液b备用； C、 合并滤液a和滤液b，于40~60°C真空喷雾干燥得到目标物。
[0006] 上述制备方法中，A步骤中所述的乙酸-乙醇-水混合溶剂中乙酸、乙醇和水的质 量比为0.1~0.5:20~30:69.5~79.9。
[0007] 上述制备方法中，B步骤中所述的提取是分三次提取，第一次提取溶剂用量为药 材重量的8-12倍，提取时间为3小时；第二次提取溶剂用量为药材重量的6-8倍，提取时间 2小时；第三次提取溶剂用量为药材重量的3-4倍，提取时间为1小时。
[0008] 上述制备方法中，B步骤中所述的提取的温度控制在40~60°C。
[0009] 本发明的第三目的是这样实现的，在本发明所述中药组合物中加入药学上可接受 的辅料，制成临床接受的药物剂型或制剂。所述剂型或制剂包括但不限于胶囊剂、片剂、 软胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液制剂、丸剂、蜜丸、缓释制剂、冻干粉针剂、膏剂、巴 布剂、贴剂、革E向制剂、控释制剂、喷雾剂、搭剂、酊剂等。
[0010] 本发明所述剂型或制剂优选为胶囊、片剂、颗粒剂和口服液。胶囊可以是普通的硬 壳胶囊，也可以是软胶囊、肠溶胶囊，缓释胶囊、控释胶囊、靶向定位胶囊、智能胶囊等。片剂 可以是普通片，也可以是分散片、肠溶片、缓释片、控释片、靶向定位片、人工智能片等。颗粒 剂可以含糖，也可以不含糖。
[0011] 本发明的第四目的是这样实现的，所述中药组合物在制备癌症药物中的应用。
[0012] 优选的，本发明所述中药组合物在制备癌症药物中的应用为制备治疗肝癌药物中 的应用。
[0013] 优选的，本发明所述中药组合物在制备癌症药物中的应用为制备治疗肺癌药物中 的应用。
[0014] 优选的，本发明所述中药组合物在制备癌症药物中的应用为制备治疗胃癌药物中 的应用。
[0015] 中医认为，热毒、瘀血、痰湿是诱发肿瘤的重要因子。人体经络脏腑内蕴热毒，在瘀 血、痰湿等各种致病因素的长期刺激，互相作用下，机体阴阳失调，病理产物聚结，日久 则发生肿瘤。临床上，肿瘤患者常伴有局部肿块灼热疼痛、发热或五心烦热、口渴、舌苔 黄腻、便秘、尿赤等热性症候。
[0016] 本发明中药组合物中，半边莲、白花蛇舌草、杠板归功能清热解毒、利尿消肿、散瘀 消痈，为君药；茜草根、虎杖根功能散瘀通络、除湿化痰，滇常山叶益气升阳、健脾化湿、解 毒散瘀，紫金龙根消炎镇痛、止血降压，共为臣药；龙胆、夏枯草、蕺菜根功能清热燥湿、清肝 利胆、泻火散热，白茅根凉血止血，清热利尿，生津补气，共为佐使之药；全方十一味中药，同 结为君臣佐使，共奏清热解毒、散瘀化痰、益气升阳、消痈散结之功，能有效清除人体经络脏 腑内蕴藏的热毒，化散瘀血、痰湿，提高人体免疫能力，故对肿瘤癌症具有显著治疗效果。经 现代药理实验研究证明，本发明中药组合物对肝癌、肺癌、胃癌等肿瘤的生长具有显著的抑 制作用。
[0017] 本发明中药组合物的原料药中，白花蛇舌草为茜草科植物白花蛇舌草的干燥全 草。夏、秋两季采挖，除去杂质，洗净，晒干。本品性味微苦、微甘，微寒，归心、肝、脾经，功能 清热解毒，消痈散结，利水消肿。民间常用于咽喉肿痛，肺热喘咳，热淋涩痛，湿热黄疸，毒蛇 咬伤，疮肿热痈的治疗。
[0018] 本发明中药组合物的原料药中，龙胆为龙胆科植物条叶龙胆、龙胆、三花龙胆或滇 龙胆的干燥根和根茎。春、秋二季采挖，洗净，干燥。本品性味苦，寒，归肝、胆经，功能清热 燥湿，泻肝胆火。临床多用于湿热黄疸，阴肿阴痒，带下，湿疹瘙痒，肝火目赤，耳鸣耳聋，胁 痛口苦，强中，惊风抽搐等疾患的治疗。
[0019] 本发明中药组合物的原料药中，杠板归为寥科植物杠板归的干燥地上部分。夏季 开花时釆割，干燥。本品性味酸，微寒，归经、肾、膀胱经，功能利水消肿，清热解毒，散瘀止 血。民间用于肾炎水肿，上呼吸道感染，百日咳，泻痢，湿疹，疖肿，毒蛇咬伤，吐血，便血等病 症，效果显著。
[0020] 本发明中药组合物的原料药中，蕺菜根为三白草科植物蕺菜的根。本品性味辛，微 寒，归肺经，功能清热解毒，消痈排脓，利尿通淋。临床常用于肺痈吐脓，痰热喘咳，热痢，热 淋，痈肿疮毒的治疗。
[0021] 本发明中药组合物的原料药中，白茅根为禾本科植物白茅的干燥根茎。春、秋二季 采挖，洗净，晒干，除去须根和膜质叶鞘，捆成小把。本品性味甘，寒，归肺、胃、膀胱经，功能 凉血止血，清热利尿。民间多用于血热吐血，衄血，尿血，热病烦渴，湿热黄疸，水肿尿少，热 淋涩痛等症。
[0022] 本发明中药组合物的原料药中，半边莲为桔梗科植物半边莲的干燥全草。夏季采 收，除去泥沙，洗净，晒干。本品性味辛，平，归心、小肠、肺经，功能利尿消肿，清热解毒。民 间常用于大腹水肿，面足浮肿，痈肿疔疮，蛇虫咬伤；晚期血吸虫病腹水等疾病的治疗。
[0023] 本发明中药组合物的原料药中，茜草根为茜草科植物茜草的干燥根和根茎。春、秋 二季采挖，除去泥沙，干燥。本品性味苦，寒，归肝经，功能凉血，祛瘀，止血，通经。临床主 要用于吐血，衄血，崩漏，外伤出血，瘀阻经闭，关节痹痛，跌扑肿痛的治疗。
[0024] 本发明中药组合物的原料药中，滇常山叶为云南彝族特色药物，又称臭茉莉叶 (《云南中草药选》)、乌药叶（《昆明常用中草药选》，首载于《哀牢本草》，为马鞭草科植物滇 常山叶的干燥叶。夏、秋季节采收，洗净，干燥。本品性味微苦、辣，温，归肝、脾、肾经，功能 益气升阳、健脾化湿、祛风止痒。云南民间常用于子宫脱垂，脱肛，遗尿，带下，皮肤瘙痒等 疾症。
[0025] 本发明中药组合物的原料药中，紫金龙根为云南白族特色药物，白语称"滋坚轮"， 为罂粟科植物紫金龙的干燥根，秋季采挖，除去杂质，晒干。本品性味苦、辛，凉，功能镇痛、 止血、降压。白族民间常用于胃痛、神经性头痛、牙痛、外伤肿痛、外伤出血、高血压等的治 疗。
[0026]本发明中药组合物的原料药中，虎杖根为寥科植物虎杖的干燥根茎和根。春、秋二 季采挖，除去须根，趁鲜切短断或厚片，晒干。本品性味微苦，微寒，归肝胆肺经，功能祛风利 湿，散瘀定通，止咳化痰，临床多用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，咳嗽痰多，水火烫伤，跌打 损伤等疾病。
[0027]本发明中药组合物中，其主药药理活性成分为黄酮、皂苷等成分。传统的中药材提 取方式为水煮提取，许多活性成分难于充分提取，并且在水煮提取和干燥过程中，活性成分 受热破环严重，中药的性味功效丧失，达不到预期的治疗效果。本发明中药组合物的制备方 法，针对药物活性成分及临床用途需要，采用不同的提取方法、溶剂和工艺条件进行提取， 活性成分得以充分提取保留，提取率高，生物活性强，有害杂质成分少，药物的安全性和有 效性大幅提高，抗癌效果显著。
[0028] 实验研究表明，本发明中药组合物在化学与药理成分方面与传统水提物显著不 同。本发明组合物总黄酮含量、总皂苷含量、茜草素含量均显著高于传统水提物；本发 明组合物未检出鞣质、树脂和草酸盐，但传统水提物中检出大量鞣质、树脂和草酸盐。本 发明组合物与传统水提物在化学、药理成分方面的不同性，提示两者间在药理