一种抑炎抑敏制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种抑炎抑敏制剂及其制备方法，属于生物技术领域。本发明以芡种壳多酚和芡种壳三萜为主要活性组份制备出抑炎抑敏制剂：以芡种壳为原料，提取芡种壳多酚和芡种壳三萜。以芡种壳多酚和芡种壳三萜为主要活性组份，辅以皮肤渗透剂，稳定剂等活性组份制备成抑炎、抑敏制剂。本发明制剂具有绿色、环保、高效、低成本的特点，可用于缓解皮肤、粘膜等器官或组织的炎症。
【专利说明】
-种抑炎抑敏制剂及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明属于生物技术领域，具体设及一种W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性 组份的抑炎、抑敏制剂。
[0002] 发明背景
[0003] 巧，俗称鸡头，刺莲截等，属睡莲科一年生大型水生草本植物。巧种子包括巧种壳 和称为巧实的种仁两部分，巧种壳的重量占巧种子总重的50%左右。巧在我国二十多个省 市都有生长，其中江苏是盛产巧实的大省，是著名的巧实品种苏巧的主产地。巧实是我国广 大人民喜爱的药食同源食品，它具有溫补不燥，健脾养胃，补中益气，固肾涩精，补脾止泄的 功效。近年来，随着市场对巧实的需求越来越大，巧实的产量逐年增加。随之巧实产量的提 高，巧种壳利用的问题日益凸显。长期W来，人们处理巧种壳的方式简单、粗暴，无非是把巧 种壳当做升火做饭的燃料，直接燃烧掉或者将其当做垃圾直接丢弃，任其腐败发酵。
[0004] 其实，巧种壳中含有脂肪酸，酪类，祗类，多糖等各种物质，只是人们不知道将其转 化到具体实际运用中去。本发明W巧种壳为原料，W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性 组份制备而成了一种抑皮炎制剂。本发明为巧种壳的资源化利用提供了有益参考，减少了 巧种壳野外堆放对自然环境的污染。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于提供一种抑炎抑敏制剂及其制备方法，W变废为宝减少巧种壳 野外堆放对自然环境的污染，提供新的抑炎抑敏制剂种类，并提高抑炎抑敏的效果。
[0006] 为了解决W上技术问题，本发明W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性组份，合 理配制巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗的比配关系，提高抑炎抑敏的效果，具体技术方案如下：
[0007] -种抑炎抑敏制剂的制备方法，其特征在于包括W下步骤：
[000引步骤一，采用锋离子沉淀法对巧种壳粉末水提液或者巧种壳去涩液进行提取和纯 化，得到巧种壳活性物质A即巧种壳多酪；
[0009] 步骤二，采用乙醇水溶液提取，石油酸、乙酸乙醋、水饱和正下醇试剂依次萃取纯 化后，最后得到的膏体即为巧种壳Ξ祗；
[0010] 步骤Ξ，将步骤一所述巧种壳多酪和步骤二所述巧种壳Ξ祗作为主要活性成分辅 W皮肤渗透剂，稳定剂、生理盐水或憐酸盐缓冲液，依比例关系进行混合配制得产物B;
[0011] 步骤四：对产物B进行无菌处理后即得一种抑炎抑敏制剂。
[0012]所述比例关系具体如下，从當体积1毫升计：
[0013] 种壳多酪 O.OOOlmg-lOOmg;巧种壳 Ξ 祗为 O.OOOlmg-lOOmg;皮肤渗透剂 o.lmg- lOmg;稳定剂0.1 mg-lOmg;补充生理盐水或者憐酸盐缓冲液至总体积1ml。
[0014] 所述的稳定剂为薄荷醇、冰片中的任一种。
[0015] 所述巧种壳多酪的提取和纯化的具体过程为：
[0016] 巧种壳粉与蒸馈水按液料比14:1的比例在4-5(TC环境中，浸提1-300分钟后得浸 提液;将浸提液离屯、，取离屯、上清即为溶液A;将溶液A浓缩体积至5-50ml，得到浓缩液称为 溶液B;将溶液B的抑调至6.8后，加入2.5M的化C12，在10-50°C条件下沉淀30分钟后，得到溶 液C;将溶液C离屯、取沉淀物;在1克沉淀物中加入5克2.5摩尔/升浓度的盐酸，10-50°C作用 30分钟后，得到溶液D，将溶液D离屯、取上清命名为溶液E;将溶液E用乙酸乙醋进行萃取，取 萃后取上清并在旋转蒸发仪中将乙酸乙醋全部蒸发掉后得到的膏体即为巧种壳多酪。 [0017]所述巧种壳Ξ祗的提取和纯化的具体过程为：
[001引将巧种壳粉末与50-80%浓度的乙醇水溶液按1:3-6的质量比例混合后，在50-70 °C条件下，恒溫水浴反复提取3次，每次12-1化，分别得提取液A、提取液B、提取液C;合并提 取液A、提取液B、提取液C得到混合物，将所述混合物离屯、取上清得到溶液F;将溶液F进行真 空浓缩后，用蒸馈水溶解，得到溶液G;将溶液G分别用石油酸、乙酸乙醋、水饱和正下醇进行 依次萃取后，得正下醇萃取物，除去正下醇萃取物中所有正下醇即得到巧种壳Ξ祗。
[0019] -种抑炎抑敏制剂，其特征在于使用上述的制备方法制备而得。
[0020] 所述抑炎抑敏制剂为可用于制备缓解或治疗皮肤炎及粘膜炎的药物，所述的皮肤 炎为湿疹、尿布疹、神经性皮炎、接触性皮炎、日光性皮炎、过敏性皮炎、，蚊虫叮咬性皮炎、 肛周炎中的任一种;所述的粘膜炎为口腔粘膜炎或鼻腔粘膜炎。
[0021] 本发明具有有益效果。
[0022] 巧种壳是一种巧实加工、生产过程中产生的一种副产品，其产量与巧实的产量呈 正相关关系。目前，随着巧实产量的提高，产生的大量巧种壳废弃物得不到合理利用。通常 情况下，大量巧种壳被当做垃圾直接丢弃，任其腐败，运不仅对上壤、水体、空气造成污染， 而且造成了大量±地资源的占用及巧种壳资源的浪费。本发明通过从巧种壳制备一种W巧 种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂，利用锋离子沉淀法制备巧种壳 多酪和含不同浓度乙醇的水提取的Ξ祗制备一种抑皮炎制剂，使巧种壳变废为宝，而且获 得了一种新型、高效抑皮炎制剂的制备方法，具体效益如下：
[0023] (1)经济效益：
[0024] 每年，我国产生的巧种壳废弃物数万吨，经年累积的巧种壳达到数十万吨之多。本 发明把废弃的巧种壳变成制备一种抑皮炎制剂的原料，变废为宝。运不仅增加了巧实加工 企业的附加值，而且提高其经济效益。
[00巧](2)环保效益：
[0026] 本发明废弃的巧种壳变成制备一种抑皮炎制剂的原料，减少了因堆放巧种壳原料 对±地资源的大量占用，避免了因废弃巧种壳随意堆放，自然腐烂导致的环境污染。
[0027] (3)社会效益：
[0028] 巧实是一种千百年来为我国广大人民喜爱的药食同源食品。本发明利用巧实加工 废弃物一巧种壳，研究出一种新的绿色、安全的具有抑制炎症作用的制剂，该制剂主要活性 物质来自食品原料，安全性高，可用于婴幼儿等不同年龄段的人群，可产生很好的社会效 益。
【附图说明】
[0029] 图1:本发明制备方法流程图。
【具体实施方式】
[0030] 下面结合附图和具体实施例，对本发明的技术方案作进一步详细说明。
[0031] 实施例1 一种W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂抑制 皮炎实例
[0032] 1-种W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂的配方
[0033] 将本发明中制备的巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗，皮肤渗透剂，稳定剂等按W下配方： 巧种壳多酌 100 mg 父-种;'占―一.;扣 100 mg
[0034] 皮肤渗透剂（薄荷醇) 10的3 稳定剂（成分保密） 10 mg 生理盐水 补足1ml，即加入生理盐水780 mg。
[0035] 将上述配方组成制备的抑皮炎制剂无菌化处理后即可得到一种W巧种壳多酪和 巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂。
[0036] 2-种W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂抑制湿疹导 致的炎症反应
[0037] (1)本发明课题小组成员志愿者，背部患有湿疹，痊痒抓晓后，皮肤发红，不适感强 烈
[0038] (2)用棉签薩取本发明实施例1配方制备而成的抑皮炎制剂，在湿疹区域处进行涂 抹，待药液干燥后，放下背部的衣服。
[0039] (3)4小时后，在湿疹处再次涂用本发明实施例1配方制备而成的抑皮炎制剂，如此 每隔4小时用药一次(夜间睡眠时间除外）。
[0040] (4)用本发明实施例1配方制备而成的抑皮炎制剂涂抹4次后，湿疹处基本无痒感， 湿疹慢慢变小。
[0041] (5)用本发明实施例1配方制备而成的抑皮炎制剂涂抹8次后，湿疹基本消失。
[0042] 实施例2 -种W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂抑制 皮肤过敏实例
[0043] 1-种W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂的配方
[0044] 将本发明中制备的巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗，皮肤渗透剂，稳定剂等按W下配方： 巧种壳多酪 1 mg 巧种壳王帷 1 mg
[0045] 皮肤渗透剂（薄荷醇） I mg 稳定剂（成分保密） 1 mg 磯酸盐缓冲液补化1ml，即加入憐酸盐缓冲液996 mgv。
[0046] 将上述配方组成制备的抑皮炎制剂无菌化处理后即可得到一种W巧种壳多酪和 巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂。
[0047] 2-种W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂抑制皮肤过 敏反应
[0048] (1)志愿者的手臂因破伤风抗毒素皮试实验导致过敏反应，晓抓后，发红、肿胀。
[0049] (2)用棉签薩取本发明实施例2配方制备而成的抑皮炎制剂，在过敏区域处进行涂 抹。
[0050] (3)4小时后，在过敏处再次涂用本发明实施例2配方制备而成的抑皮炎制剂，如此 每隔4小时用药一次(夜间睡眠时间除外）。
[0051] (4)用本发明实施例2配方制备而成的抑皮炎制剂涂抹6次后，过敏处基本无痒感， 肿胀明显消退。
[0052] (5)用本发明实施例2配方制备而成的抑皮炎制剂涂抹2天后，过敏处无明显红肿 症状，无痒感。
[0053] 实施例3 -种W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂抑制 粘膜炎症反应
[0054] 1-种W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂的配方
[0055] W锋离子沉淀法制备的巧种壳多酪，含蒸馈水提取的Ξ祗，皮肤渗透剂，稳定剂等 按W下配方： 巧种壳多酪 0.0001 mg 料巾击一.1的 0.0001 mg
[0化6] 皮肤滲透剂C薄荷醇） 0.1 mg 稳定剂（成分保密） .0J. TOg
[0化7] 生理盐水补足1ml，即加入生狸盐水9数.巧躲mg。
[0058] 将上述配方组成制备的抑皮炎制剂无菌化处理后即可得到一种W巧种壳多酪和 巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂。
[0059] 2-种W巧种壳多酪和巧种壳Ξ祗为主要活性组份的抑炎、抑敏制剂抑制口腔黏 膜炎症反应
[0060] (1)志愿者因内火上升，导致口腔粘膜充血，发干，咽喉肿痛。
[0061] (2)将本发明实施例3中配方制备而成的抑炎制剂，让志愿者每隔1小时含漱一次， 尽量使药液含漱至咽喉部(夜间睡眠时间不含漱）。同时，提醒志愿者，在含漱本发明实施例 3中配方制备而成的抑炎制剂之前，喝200ml左右的溫开水。
[0062] (3)如本发明实施例3中（2)用药2天后，志愿者上火现象有所缓解，咽喉肿痛症状 减轻，口腔粘膜发干症状缓解。
【主权项】
1. 一种抑炎抑敏制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤： 步骤一，采用锌离子沉淀法对芡种壳粉末水提液或者芡种壳去涩液进行提取和纯化， 得到芡种壳活性物质A即芡种壳多酚； 步骤二，采用乙醇水溶液提取，石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇试剂依次萃取纯化后， 最后得到的膏体即为芡种壳三萜； 步骤三，将步骤一所述芡种壳多酚和步骤二所述芡种壳三萜作为主要活性成分辅以皮 肤渗透剂，稳定剂、生理盐水或磷酸盐缓冲液，依比例关系进行混合配制得产物B; 步骤四：对产物B进行无菌处理后即得一种抑炎抑敏制剂。2. 根据权利要求1所述的一种抑炎抑敏制剂的制备方法，其特征在于所述比例关系具 体如下，以总体积1毫升计： 种壳多酸〇 · 〇〇〇lmg-100mg;突种壳三砲0 · OOOlmg-lOOmg;皮肤渗透剂0 · lmg-10mg;稳定 剂0. lmg-10mg;补充生理盐水至总体积lml。3. 根据权利要求2所述的一种抑炎抑敏制剂的制备方法，其特征在于:所述生理盐水可 用磷酸盐缓冲液替代。4. 根据权利要求2所述的一种抑炎抑敏制剂的制备方法，其特征在于:所述的稳定剂为 薄荷醇、冰片中的任一种。5. 根据权利要求1所述的一种抑炎抑敏制剂的制备方法，其特征在于所述芡种壳多酚 的提取和纯化的具体过程为： 芡种壳粉与蒸馏水按液料比14:1的比例在4-50°C环境中，浸提1-300分钟后得浸提液； 将浸提液离心，取离心上清即为溶液A;将溶液A浓缩体积至5-50ml，得到浓缩液称为溶液B; 将溶液B的pH调至6.8后，加入2.5M的ZnC12，在10-50°C条件下沉淀30分钟后，得到溶液C;将 溶液C离心取沉淀物;在1克沉淀物中加入5克2.5摩尔/升浓度的盐酸，10-50°C作用30分钟 后，得到溶液D，将溶液D离心取上清命名为溶液E;将溶液E用乙酸乙酯进行萃取，取萃后取 上清并在旋转蒸发仪中将乙酸乙酯全部蒸发掉后得到的膏体即为芡种壳多酚。6. 根据权利要求1所述的一种抑炎抑敏制剂的制备方法，其特征在于所述芡种壳三萜 的提取和纯化的具体过程为： 将芡种壳粉末与50-80%浓度的乙醇水溶液按1:3-6的质量比例混合后，在50-70°C条 件下，恒温水浴反复提取3次，每次12-18h，分别得提取液A、提取液B、提取液C;合并提取液 A、提取液B、提取液C得到混合物，将所述混合物离心取上清得到溶液F;将溶液F进行真空浓 缩后，用蒸馏水溶解，得到溶液G;将溶液G分别用石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇进行依次 萃取后，得正丁醇萃取物，除去正丁醇萃取物中所有正丁醇即得到芡种壳三萜。7. -种抑炎抑敏制剂，其特征在于使用权利要求1所述的制备方法制备而得。8. 根据权利要求8所述的一种抑炎抑敏制剂，其特征在于:所述抑炎抑敏制剂为可用于 制备缓解或治疗皮肤炎及粘膜炎的药物，所述的皮肤炎为湿疹、尿布疹、神经性皮炎、接触 性皮炎、日光性皮炎、过敏性皮炎、蚊虫叮咬性皮炎、肛周炎中的任一种;所述的粘膜炎为口 腔粘膜炎或鼻腔粘膜炎。
【文档编号】A61P25/00GK105998201SQ201610319027
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2016年5月13日
【发明人】蔡梅红, 代梅, 赵静, 段玉清, 王亮
【申请人】江苏大学