专利名称：一种苯并氮杂卓衍生物的制备方法
技术领域：
本发明属于化学制药技术领域，尤其涉及一种新型的精氨酸加压素V2受体拮抗剂苯并氮杂卓类衍生物的制备方法。
背景技术：
由如下式I所代表的化合物是已知化合物，该化合物为精氨酸加压素V2受体拮抗剂，能够降低体液负荷而不影响电解质平衡和肾功能，是一种有效的利尿剂，适用于低钠血症等疾病的治疗。
权利要求
1.一种苯并氮杂卓衍生物的制备方法，其特征在于，按以下步骤进行
2.如权利要求I所述的一种苯并氮杂卓衍生物的制备方法，其特征在于，所述的非质子溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、吡唆、甲苯、四氢呋喃或二氧六环；所述的缚酸剂为三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠或氢氧化钾。
3.如权利要求I所述的一种苯并氮杂卓衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(I)的I-甲基吲哚啉-5-磺酰氯与5-氨基-2-吡啶甲酯的摩尔比为I: (0.9 2)，其中优选为I: (I. Γ1. 5)。
4.如权利要求I所述的一种苯并氮杂卓衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(I)的反应温度为-5 60°C，反应时间为10mirT24h。
5.如权利要求I所述的一种苯并氮杂卓衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)的化合物V与化合物IV的摩尔比为I: (0.9 2)，其中优选为I: (I. Γ .5)0
6.如权利要求I所述的苯并氮杂卓衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)的反应温度为-5 60°C，反应时间为lh 24h。
全文摘要
本发明涉及一种具有式I结构的新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂苯并氮杂卓类衍生物的制备方法。此制备方法以5-氨基-2-吡啶甲酯和1-甲基吲哚啉-5-磺酰氯为起始原料，经过酰化反应、水解反应、卤代反应、缩合反应制得目标化合物。该方法的收率高、产物纯度也大大提高，降低了生产成本。
文档编号C07D401/14GK102942558SQ20121015679
公开日2013年2月27日 申请日期2012年5月18日 优先权日2012年5月18日
发明者刘登科, 牛端, 刘颖, 穆帅, 解晓帅, 王平保 申请人:天津药物研究院