一种合成七元含氮杂环化合物的新方法
【专利摘要】本发明提供一种合成七元含氮杂环化合物的新方法。该方法以乙烯基芳酰胺为原料，在氮气保护下，加入一种碱，在溶剂中加热，即可以良好的产率得到七元含氮杂环化合物。该方法无需使用过渡金属催化剂，反应操作简便，反应产率高，对于七元含氮杂环化合物的工业制备具有很高的实用价值。
【专利说明】一种合成七元含氮杂环化合物的新方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种合成七元含氮杂环化合物的新方法，属有机合成领域。
【背景技术】
[0002]七元环含氮杂环化合物广泛存在于天然产物和合成药物中。目前该类化合物通常采用以下几种方法制备:过渡金属催化的[4+3]加成反应；以邻胺基苯乙烯类化合物和丁烯二醇双碳酸甲酯为原料，过渡金属催化的烯基化与分子内烯丙基胺化串联反应(Angew.Chem.1nt.Ed.，2010，49，1496);以酰胺化合物及不饱和醛酮为原料，过渡金属催化的C-H活化反应(Angew.Chem.1nt.Ed.，2013，52，5393)。上述制备方法都有各自的局限性，如产率低、使用特殊的原料、操作困难、需要昂贵的金属催化剂等。因此，发展高效和低成本的七元含氮杂环化合物的合成新方法具有必要性。
[0003]本发明提供一种合成七元含氮杂环化合物的新方法。以乙烯基芳酰胺为原料，加入一种碱，在溶剂中加热，即可以良好的产率得到七元含氮杂环化合物。该方法无需使用过渡金属催化剂，反应操作简便，反应产率高，对于七元含氮杂环化合物的工业制备具有很高的实用价值。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是提供一种合成七元含氮杂环化合物的新方法。
[0005]具体的技术方案为:采用式(II)所示的乙烯基芳酰胺为原料，加入一种碱，在溶剂中加热，反应一定时间后即可得到式(I)所示的七元含氮杂环化合物。
[0006]
【权利要求】
1.一种合成式(I)所示七元含氮杂环化合物的方法，其特征在于采用式(II)所示的乙烯基芳酰胺为原料，加入一种碱，在溶剂中加热，得到式(I)所示的七元含氮杂环化合物；所述的碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、甲醇钾、甲醇钠、氢氧化钾、氢氧化钠、氢化钠、氢化钾；所述的溶剂为二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺；所述的式(I)、式(II)化合物的结构如下:
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的碱为叔丁醇钾。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的碱相对于式(II)所示的酰胺的用量的摩尔比为1:1~5: 1，优选为3: I。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的溶剂为N，N-二甲基甲酰胺。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于反应温度为60~120°C，优选为90°C。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于反应时间为0.2~8小时，优选为0.5小时。
【文档编号】C07D471/04GK103951666SQ201410134197
【公开日】2014年7月30日 申请日期:2014年3月27日 优先权日:2014年3月27日
【发明者】鄢明, 王卫娟, 张学景 申请人:中山大学