一种噻二唑亚砜类化合物的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种噻二唑亚砜类化合物的制备方法。其步骤包括：噻二唑硫醚在溶剂中，在催化剂、酸性条件和合适的温度下，用双氧水选择性氧化制备噻二唑亚砜。本发明以噻二唑硫醚为原料，以双氧水为氧化剂，在酸性条件下，在催化剂下，选择性氧化合成噻二唑亚砜。该方法具备诸多的优点：氧化剂绿色廉价、反应安全可靠、选择性好、收率高、三废少，适合工业化生产。
【专利说明】-种噻二唑亚砜类化合物的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于有机合成领域。更具体地说，本发明涉及一种噻二唑亚砜类化合物的 制备方法。
【背景技术】
[0002] 噻二唑亚砜类化合物是多种药物、农药化合物合成中广泛应用的一类重要中间 体，其通式（I)如下
[0003]
【权利要求】
1. 一种噻二唑亚砜类化合物的制备方法，其特征在于，以噻二唑硫醚为原料，噻二唑硫 醚的通式（II)如下
其中，R1是C1-C6的烷基，R2是C 1-C6的烷基， 在酸性条件和催化剂作用下，在有机溶剂中，与双氧水反应制备通式I化合物，所述的 噻二唑亚砜类化合物（I)的通式如下：
其中，R1是C1-C6的烷基，R2是C 1-C6的烷基。
2. 根据权利要求1所述的噻二唑亚砜类化合物的制备方法，其特征在于，所述的通式I 和通式II内R1优选为三氟甲基，所述的通式I和通式II内的R2优选为甲基。
3. 根据权利要求1所述的噻二唑亚砜类化合物的制备方法，其特征在于，所述的产生 酸性条件的酸优选为硫酸、盐酸或乙酸。
4. 根据权利要求3所述的噻二唑亚砜类化合物的制备方法，其特征在于，所述的酸优 选为硫酸或盐酸。
5. 根据权利要求3或4所述的噻二唑亚砜类化合物的制备方法，其特征在于，所述的酸 加入量优选为通式II化合物的O?0. 5摩尔当量。
6. 根据权利要求1所述的噻二唑亚砜类化合物的制备方法，其特征在于，所述的催化 剂为硼酸及硼酸盐、三卤化硼、过硼酸盐、三卤氧磷或三卤化磷中的一种或多种。
7. 根据权利要求6所述的噻二唑亚砜类化合物的制备方法，其特征在于，所述的催化 剂优选为硼酸、过硼酸钠或三氯氧磷中的一种或多种。
8. 根据权利要求1所述的噻二唑亚砜类化合物的制备方法，其特征在于，所述的催化 剂加入量优选为通式II化合物的0. 05?0. 5摩尔当量。
9. 根据权利要求1所述的噻二唑亚砜类化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机 溶剂优选为甲苯、二氯乙烷、氯仿或二氯甲烷中的一种或多种。
10. 根据权利要求1所述的噻二唑亚砜类化合物的制备方法，其特征在于，所述的双氧 水的量优选为通式II化合物的1?4摩尔当量，所述的双氧水的含量优选为20-35%，所述 的反应温度优选为30°C -90°C。
【文档编号】C07D285/125GK104327013SQ201410521475
【公开日】2015年2月4日 申请日期:2014年9月30日 优先权日:2014年9月30日
【发明者】苏叶华, 刘维, 杨政和, 黄连根, 虞小华, 蔡国平, 陈邦池 申请人:浙江省诸暨合力化学对外贸易有限公司