苯并[1,3‑d]间二氧杂环戊烯及其中间体的制备方法与流程

文档序号:12398456阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种式(1)所示苯并[1,3-d]间二氧杂环戊烯的制备方法,

其特征在于:所述方法包括将式(4)所示化合物经氯代、氟代和脱保护三步反应制备式(1)所示化合物,

其中,R为羧基保护基团。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述氟代反应在氢氟酸盐参与下进行。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:上述氯代反应的产物可不经后处理直接投入下步氟代反应中。

4.一种式(3)所示化合物,结构式如下:

其中,R为羧基保护基团。

5.一种式(3)所示化合物的制备方法,其特征在于:所述式(3)所示化合物由式(4)所示化合物经氯代反应制备得到,

其中,R为羧基保护基团。

6.根据权利要求1或5所述的方法,其特征在于:所述氯代反应在五氯化磷参与下进行。

7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于:所述五氯化磷的摩尔用量至少是式(4)所示化合物摩尔用量的2倍。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于:所述氯代反应温度为60℃-溶剂回流温度。

9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于:所述氯代反应温度为80-90℃。

10.根据权利要求1或5所述的方法,其特征在于:所述氯代反应在无水非质子性溶剂中进行。

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