技术总结
本发明涉及药物化学合成领域，公开了一种苯并[1,3‑d]间二氧杂环戊烯及其中间体的制备方法。该方法包括将式(4)所示化合物经氯代、氟代和脱保护三步反应制备式(1)所示化合物，其中，R为羧基保护基团。本发明解决现有技术中制备苯并[1,3‑d]间二氧杂环戊烯收率低、反应操作不安全的问题。该方法以式(4)化合物为原料，直接引入三元环结构，不仅避免使用危险的氰化钠试剂，同时缩短了反应路线，大幅提高反应整体收率，适合工业化生产。
技术研发人员：叶天健;陆修伟;郁光亮;刘婷
受保护的技术使用者：浙江永宁药业股份有限公司
文档号码：201611097415
技术研发日：2016.12.02
技术公布日：2017.05.31