一种(5‑卤代噻唑‑2‑基)苯甲酸类化合物的制备方法与流程

文档序号:11892924阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:

(1)以2-溴噻唑和溴代苯甲酸酯为原料在有机溶剂中反应得(噻唑-2-基)苯甲酸酯;

(2)将(噻唑-2-基)苯甲酸酯卤化得(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸酯;

(3)将(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸酯水解制得目标产物(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物;其中:R选自C1-C6烷基,X为卤素。

2.根据权利要求1所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)反应时需加入活化锌粉、1,2-二溴乙烷,三甲基氯硅烷以及缩合剂。

3.根据权利要求2所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法,其特征在于,所述缩合剂为四苯基磷钯、二(三苯基膦)二氯化钯,三(二亚苄基丙酮)二钯、氯化钯。

4.根据权利要求2所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法,其特征在于,所述2-溴噻唑、溴代苯甲酸酯投料物质的量比为1:1-2;所述缩合剂的用量为2-溴噻唑物质的量1-2mol%。

5.根据权利要求1所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中反应温度为50-160℃。

6.根据权利要求1所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中有机溶剂为为极性质子性溶剂或极性非质子性溶剂。

7.根据权利要求6所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法,其特征在于,所述极性质子性溶剂为甲醇或/和乙醇,所述极性非质子性溶剂选自四氢呋喃、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮中的一种或多种。

8.根据权利要求1-7任一项所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法,其特征在于,X为溴。

9.根据权利要求8所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中使用溴代试剂溴化时,噻唑-2-基苯甲酸酯与溴代试剂的投料物质的量比为1:1~2。

10.根据权利要求1-7任一项所述的一种(5-卤代噻唑-2-基)苯甲酸类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,水解为酸性水解或碱性水解。

当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1