技术总结
本发明提供了一种6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法，包括：将6‑甲基尿嘧啶与氧化铜在溶剂中进行氧化反应，得到6‑甲酰基尿嘧啶；还原6‑甲酰基尿嘧啶，得到6‑羟甲基尿嘧啶；将6‑羟甲基尿嘧啶经氯代反应，得到6‑氯甲基尿嘧啶，所得6‑氯甲基尿嘧啶的纯度＞99.0％。本发明优化了6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法，以低毒性的金属氧化剂代替了二氧化硒实现6‑甲基尿嘧啶的氧化工艺，增加环境友好性，同时提高了6‑氯甲基尿嘧啶的收率及纯度。本发明还提供了一种盐酸替匹嘧啶的合成方法，采用上述工艺所得6‑氯甲基尿嘧啶为中间体，经氯代、缩合、成盐三步反应直接制得盐酸替匹嘧啶，所得原料药无需任何纯化过程，纯度高于99.0％。
技术研发人员：王淑娟;徐昊;康威
受保护的技术使用者：国药一心制药有限公司
文档号码：201710117569
技术研发日：2017.03.01
技术公布日：2017.06.27