氨基喹唑啉芳基哌嗪类化合物及其药物组合物和应用的制作方法

文档序号:21040629发布日期:2020-06-09 20:39阅读:来源:国知局

技术特征:

1.氨基喹唑啉芳基哌嗪类化合物,其特征在于,具有如式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,r1~r10各自独立表示氢、卤素、氨基、硝基、羟氨基、胍基、脲基、三氟甲基、芳磺酰基、取代芳基、c1~c10烷氧基、c1~c10氨烷基、c1~c10烷基或c1~c10酰胺基;

n为0~5的整数;

x=c、n、o或s;

y=c或n;

z=h、oh、卤素或酯基。

2.根据权利要求1所述的氨基喹唑啉芳基哌嗪类化合物,其特征在于,所述r1~r10各自独立表示氢、卤素、c1~c10烷氧基或c1~c10烷基。

3.根据权利要求1或2所述的氨基喹唑啉芳基哌嗪类化合物,其特征在于,所述卤素选自氟、氯、溴或碘,优选为氟。

4.根据权利要求1或2所述的氨基喹唑啉芳基哌嗪类化合物,其特征在于,所述c1~c10烷氧基选自取代苄氧基、吡咯烷-1-基-(c2-c4)烷氧基、吗啡啉-1-基-(c2-c4)烷氧基、哌嗪-1-基-(c2-c4)烷氧基、n-甲基哌嗪-1-基-(c2-c4)烷氧基或哌啶-1-基-(c2-c4)烷氧基。

5.根据权利要求1或2所述的氨基喹唑啉芳基哌嗪类化合物,其特征在于,所述c1~c10烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲-丁基、叔-丁基、环丁基、环己基或环庚二烯基。

6.根据权利要求1或2所述的氨基喹唑啉芳基哌嗪类化合物,其特征在于,所述的酰胺基选自乙酰胺基、丙酰胺基、丁酰胺基、苯甲酰胺基或异丁酰胺基。

7.根据权利要求1或2所述的氨基喹唑啉芳基哌嗪类化合物,其特征在于,所述取代芳基在苯环或萘环上被1至4个选自由下项组成的组中的取代基取代:卤素、羟基、硝基、氰基、烷氧基、1至4个碳原子的烷基或氨基。

8.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1~7任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求1~7任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求8所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物用于治疗实体癌,优选为乳腺癌、肺癌、非小细胞肺癌、黑素瘤、骨髓瘤、成神经细胞瘤、卵巢癌、前列腺癌、晚期肾细胞癌、皮肤癌、胃癌、甲状腺癌、子宫癌、间皮瘤、平滑肌肉瘤或鼻咽癌。


技术总结
本发明提供了氨基喹唑啉芳基哌嗪类化合物及其药物组合物和应用,其制备方法和在药物中的应用。本发明的化合物在体外具有一定的细胞毒作用,能明显抑制乳腺癌干细胞成球、抑制肿瘤细胞的克隆形成、抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭;体内能显著抑制乳腺癌的肺转移、抑制乳腺肿瘤以及非小细胞肺癌肿瘤的生长,并且具有良好的安全性,没有引起动物体重、血象以及各种主要器官的异常。

技术研发人员:陈国术;周田彦;薛子溪;雍玲;严晓雪;刘运林;刘吉旦;李嘉慧;郭颖欣;吴广城
受保护的技术使用者:广州大学
技术研发日:2020.03.25
技术公布日:2020.06.09
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