Etp衍生物的制作方法_3

文档序号:8547444阅读:来源:国知局
取代的或未取 代的2至3元杂烷基; 1^是州3、-〇卩3、-〇:13、-〇81'3、-(:1 3、-〇队-〇10、-〇!1、-順2、-〇)0!1、-〇)順2、-勵2、-5!1、-50 2(:1、 -S03H、-S04H、-SO2PK -SO2NH2、-NHNH2、-〇NH2、R 2b-取代的或未取代的 C1-C5烷基、R 2b-取代的 或未取代的2至5元杂烷基、R2b-取代的或未取代的3至6元杂环烷基、R 2b-取代的或未取 代的5或6元芳基或者R2b-取代的或未取代的5或6元杂芳基; 1?213是卤素 、-N 3、_CF3、-CC13、-CBr3、-CI 3、-CN、-CH0、-OH、-NH2、-C00H、-C0NH2、-N0 2、-SH、 -SO2Cl、-S03H、-S04H、-SO2NH 2、-NHNH2、-ONH2、-NHC (0) NHNH2、未取代的 C1-C8烷基、未取代的 2 至8元杂烷基、未取代的3至8元环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的5至6元 芳基或未取代的5至6元杂芳基。
60. 如权利要求22-25、28-30、35-37、40-44或51-53中任一项所述的化合物,其中1?2 是R2a-取代的或未取代的C1-C3烷基或R 2a-取代的或未取代的2至3元杂烷基,其中 R2a是未取代的3至6元杂环烷基、未取代的5或6元芳基或未取代的5或6元杂芳基。
61. 如权利要求22-25、28-30、35-37、40-44或51-53中任一项所述的化合物,其中1?2 是甲基或甲氧基。
62. 如权利要求22-25、28-30、35-37、40-44或51-53中任一项所述的化合物,其中R 2a 是吡啶基。
63. 如权利要求22-25、28-30、35-37、40-44或51-53中任一项所述的化合物,其中R 5 和 R6独立地是氢、卤素 、-N 3、-CF3、-CC13、-CBr3、-CI 3、-CN、-CH0、-OH、-NH2、-C00H、-C0NH2、-NO 2、-SH、-SO2Cl、-S03H、-S04H、-SO 2NH2、-NHNH2、-ONH2、未取代的烷基或未取代的环烷基。
64. 如权利要求22-25、28-30、35-37、40-44或51-53中任一项所述的化合物,其中R 5 和R6独立地是氢、C ^(^未取代的烷基或3至5元环烷基。
65. 如权利要求22-25、28-30、35-37、40-44或51-53中任一项所述的化合物,其中R 5 和R6独立地是氢、甲基、乙基、烯丙基或环丙基。
66. -种化合物,其具有式: 其中;
R1 是氢、卤素、-N3、-CF3、-CCl3、-(Br3、-CI 3、-CN、-CH0、-0R33A、-NR34AR35A、-C00R 33A、-C0NR34 AR35A、-NO2、-SR36A、-SOnlR 3' -SOnlOR3' -SOnlNR34AR35A、-NHNR34AR 35A、-〇NR34AR35A、-NHC (O) NHNR34AR35A、 取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未 取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; R2是氢、卤素、-N3、-CF3、-CCl3、-CEr 3、-CI3、-CN、-CH0、-0R33B、-NR34BR 35B、-C00R33B、-C0NR34 bR35b、-NO2、-SR36b、-SOn2R 34b、-SOh2OR34b、-S0n2NR34BR 35B、-NHNR34bR35b、-ONR34bR 35b、-NHC (0) NHNR34bR35b、 取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未 取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; R3是氢、卤素 、-N 3、-CF3、-CC13、-CBr3、-CI 3、-CN、-CH0、-0R33C、-NR34CR35C、-C00R 33C、-CONR34 CR35C、-NO2、-SR36C、-S0n3R 34c、-S0n30R34c、-S0n3NR34cR 35C、-NHNR34CR35C、-0NR34CR 35C、-NHC (0) NHNR34CR35C、 取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未 取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; R4是氢、卤素 、-N 3、-CF3、-CC13、-(Br3、-C1 3、-CN、-CHO、-OR3311、-NR34R35d、-COOR 33d、-CONR34d R35d、-NO2、-SR3611、-SOn4R 3411、-SOn4OR3411、-S0n4NR 34DR35D、-NHNR34dR35d、-ONR 34dR35d、-NHC (0) NHNR34dR35d、 取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未 取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; R5是氢、卤素 、-N 3、_CF3、-CC13、-CBr3、-CI 3、-CN、-CH0、-0R33E、-NR34ER35E、-C00R 33E、-CONR34 ER35E、-NO2、-SR36E、-S0n5R 34E、-S0n50R34E、-S0n5NR34ER 35E、-NHNR34ER35E、-〇NR34ER 35E、-NHC (0) NHNR34ER35E、 取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未 取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、或者取代的或未取代的杂芳基; R6是氢、卤素 、-N 3、_CF3、-CC13、-CBr3、-CI 3、-CN、-CH0、-0R33F、-NR34FR35F、-C00R 33F、-CONR34 FR35F、-NO2、-SR36F、-S0n6R 34F、-S0n60R34F、-S0n6NR34FR 35F、-NHNR34FR35F、-〇NR34FR 35F、-NHC (0) NHNR34FR35F、 取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未 取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; R16是氢、卤素 、-N 3、-CF3、-CC13、-CBr3、-CI 3、-CN、-CH0、-0R33G、-NR34GR35G、-C00R 33G、-CONR3 4gR35g, -NO2, -SR36g, -SOn7R34c, -SOn7OR34c, -S0n7NR34GR35G, -NHNR34gR35g, -ONR34gR35g, -NHC (0) NHNR34gR35g, 取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未 取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; R18是氢、卤素 、-N 3、-CF3、-CC13、-CBr3、-CI 3、-CN、-CH0、-0R33H、-NR34HR35H、-C00R 33H、-CONR3 4HR35H、-NO2、-SR3?、-SOn8R 3' -SOn8OR3' -S0n8NR34HR35H、-NHNR34HR 35H、-〇NR34HR35H、-NHC (0) NHNR34HR35H、 取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未 取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; r)33A r)34A D35A D36A D33B D34B D35B D36B D33C D34C D35C D36C d33D d34D d35D d36D d33E d34E K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、K 、 R35E、R36E、R33F、R34F、R 35F、R36F、R3' R3' R35e、R36e、R33H、R34H、R 35H、以及 R36h独立地是氢、取代的或 未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂 环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; nl、n2、n3、n4、n5、n6、n7 和 n8 独立地是 1 或 2 ;以及 R25和R 26独立地是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未 取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基。
67.如权利要求66所述的化合物,其具有式:
其中, X3是 N 或 CR 7; X4是 N 或 CR 8; X5是 N 或 CR 9; R7是氢、卤素 、-N 3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-Cl 3、-CN、-CHO、-OR331、-NR341R351、-COOR 331、-CONR34 1R351, -NO2, -SR361, -SOn9R341, -SOn9OR341, -SOn9NR341R351, -NHNR341R351, -ONR341R351, -NHC (0) NHNR341R351, 取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未 取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; R8是氢、卤素 、-N 3、_CF3、-CC13、-CBr3、-CI 3、-CN、-CH0、-0R33J、-NR34JR35J、-COOR 3' -CON R34JR35J、-N02、-SR36J、-SO nloR34J、-SOnloOR34J、-SOnloNR 34JR35J、-NHNR34JR35J、-〇NR 34JR35J、-NHC(O) 册^1?34屯35\取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、 取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; R9是氢、卤素 、-N 3、_CF3、-CC13、-CBr3、-CI 3、-CN、-CH0、-0R33K、-NR34KR35K、-C00R 33K、-CON R34KR35K、-N02、-SR36K、-SO nllR3' -SOnllOR3' -S0nllNR34KR35K、-NHNR34KR 35K、-〇NR34KR35K、-NHC(O) NHNR34KR35K、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、 取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; R10和 R 11 独立地是氢、卤素 、-N 3、-CF3、-CC13、-CBr3、-CI 3、-CN、-CH0、-0R33L、-NR34LR35L、-C OOR33l , -CONR34lR35l , -NO2, -SR36l , -SOnl2R341, -SOnl2OR341, -S0nl2NR34LR35L, -NHNR34lR35l , -ONR34lR35l ,-NHC (0) NHNRiR3'取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环 烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的杂芳基、 或任选地连接在一起以形成取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代 的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基; R331、R341、R351、R361、R 33\ R34\ R3' R3W、R33K、R34K、R35K、R 36K、R3' R3' R3IP R 361虫立地是 氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的 或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取代的杂芳基;以及 n9、nl0、nll和nl2独立地是1或2。
68.如权利要求66或67所述的化合物,其具有式
其中, X6 是 CR 21或 N ; X7是 CR22R23、S、0 或 NR23; R19、R2〇、R21、R22和 R 23独立地是氢、卤素、,3、-〇卩3、-〇:13、-〇81' 3、-(:13、-〇队-〇10、-(?3'-NR34mR 35m, -COOR33m, -CONR34mR35m, -NO2, -SR36\ -S0nl3R34\ -S0nl30R34\ -SOnl 3NR34MR35\ -NHNR34MR35\ -〇NR34MR35M、-NHC (0) NHNR34MR35M、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或 未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的或未取 代的杂芳基; R33M、R34M、R35%P R36M独立地是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取 代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的 或未取代的杂芳基;以及 nl3是1或2。
70. 如权利要求66或69所述的化合物,其具有式:
71. 如权利要求66所述的化合物,其具有式: 其中,
X1是 CR 21R21A、0、殿214或 S ; X2是 CR 22R22A、0、殿224或 S ;以及 R12、R13、R14、R15、R21、R 21a、妒2和 R 独立地是氢、卤素 、-N 3、-CF3、-CC13、-CBr3、-CI 3、-CN、 -CH0, -0R33\ -NR34mR35m, -COOR33m, -C0NR34mR35\ -NO2, -SR36\ -SOnl 3R34\ -SOnl 30R34\ -SOnl 3NR34MR35\ -NHNR34MR35M、-〇NR 34MR35M、-NHC (0) NHNR34MR35M、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷 基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取 代的或未取代的杂芳基; R33M、R34M、R35%P R36M独立地是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取 代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或者取代的 或未取代的杂芳基;以及 nl3是1或2。
72.如权利要求66或71所述的化合物,其具有式:
其中, X1是 CR 21R21A、0、殿214或 S ; X2是 CR 22R2' 0、殿224或 S ; R7是氢、卤
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