>[0048] 实施例8 :其他条件同实施例1，将反应温度从-78°C改变为-30°C，所得产物的产 率为81%。
[0049] 实施例9 :其他条件同实施例1，将反应温度从-78°C改变为0°C，所得产物的产率 为 62%。
[0050] 实施例10 :其他条件同实施例1，将溶剂变为甲苯，所得产物的产率为44%。
[0051] 实施例11 :其他条件同实施例1，将溶剂变为二氧六环，所得产物的产率为71%。
[0052] 实施例12 :其他条件同实施例1，将溶剂变为己烷，所得产物的产率为22%。
[0053] 步骤2 :2-甲基-1-(2-甲基苯基）-2_ 丁酸（3a ;R = 2-Me)的制备
[0054] 实施例13:取2-甲基-1-(2-甲基苯基）-2-丁腈2&(1.48,8.1_31)加到5〇1111单 口烧瓶中，再加入K0H(1. 13g，20. 2mmol，2. 5eq)和乙二醇（15mL)，在175°C下加热回流6小 时后停止反应后，向反应液中加入浓度为10%盐酸溶液调节pH = 1 ;先用20mL的乙酸乙酯 萃取3次；再用15mL的水萃取3次、15mL的饱和食盐水洗涤三次；将有机相倒入干净的锥 形瓶中，无水硫酸钠干燥，柱层析纯化，得到棕色液体，产率为89%。 1H NMR(300MHz，⑶ Cl3) : S 7. 17-7. 12 (m，4H)，2. 97 (s，2H)，2. 33 (s，3H)，1. 24 (d，J = 9. 6Hz，6H)。
[0055] 实施例14 :其他条件同实施例13,将2-甲基-I-(2-甲基苯基）-2-丁腈与氢氧化 钾的摩尔比为1 :5,所得产物的产率为78%。
[0056] 实施例15 :其他条件同实施例13,将氢氧化钾改变为氢氧化锂，所得产物的产率 为 27%。
[0057] 实施例16 :其他条件同实施例13,将反应温度改变为110°C，所得产物的产率为 67%〇
[0058] 实施例17 :其他条件同实施例13,将反应温度改变为80 °C，所得产物的产率为 23%〇
[0059] 实施例18 :其他条件同实施例13,将反应温度改变为220°C，所得产物的产率为 83%〇
[0060] 实施例19:其他条件同实施例13,将溶剂改变为丙二醇，所得产物的产率为45%。 [0061]实施例20:其他条件同实施例13,将溶剂改变为多聚乙二醇，所得产物的产率为 38%〇
[0062] 实施例21:其他条件同实施例13,将2-甲基-1-(2-甲基苯基）-2_ 丁腈与碱的摩 尔比改变为1 :2,所得产物的产率为82%。
[0063] 实施例22:其他条件同实施例13,将2-甲基-1-(2-甲基苯基）-2_ 丁腈与碱的摩 尔比改变为1 :8,所得产物的产率为77%。
[0064] 步骤3 :2_甲基-1-(2-甲基苯基）-2_丙基）_氨基甲酸苄基酯（4a ;R = 2_Me)的 制备
[0065] 实施例23:取2-甲基-1- (2-甲基苯基）-2- 丁酸（495mg，2. 6mmol)，三乙 胺（284mg，2. 8mmol，I. Ieq)和无水甲苯（20mL)，加到50mL三口烧瓶中，然后滴加 DPPA (752mg，2. 7mmol，I. 05eq)，在室温条件下搅拌lh，将温度升至84°C，并加热回流2h。再 向三口烧瓶中加入811〇11(2.058，19臟 〇1，7.4叫）搅拌回流3711后停止反应，将反应液浓缩， 再加入20mL乙酸乙酯，分别用5% HCl溶液，水和饱，碳酸氢钠溶液以及饱和食盐水洗涤。 干燥浓缩，柱层析纯化，得到无色透明液体，产率为71%。111匪1?(40011抱^0(：1 3):8 7.38-6. 99 (m, 9H),5. 09 (s, 2H),3. 03 (d, J = 4. 44Hz, 2H),2. 32 (d, J = 10. 92Hz, 3H),L 31 (d, J = 10. 4Hz, 6H)〇
[0066] 实施例24:其他条件同实施例23,将2-甲基-1-取代苯基-2- 丁酸3与二苯基磷 酰叠氮化物的摩尔比为1 :1，所得产物的产率为66%。
[0067] 实施例25:其他条件同实施例23,将2-甲基-1-取代苯基-2-丁酸3与二苯基磷 酰叠氮化物的摩尔比改变为1 :5,所得产物的产率为76%。
[0068] 实施例26:其他条件同实施例23,将2-甲基-1-取代苯基-2- 丁酸3与苄醇的摩 尔比改变为1 :20,所得产物的产率为80%。
[0069] 实施例27:其他条件同实施例23,将2-甲基-1-取代苯基-2-丁酸3与苄醇的摩 尔比改变为1 :3,所得产物的产率为65%。
[0070] 实施例28:其他条件同实施例23,将三乙胺改变为吡啶，所得产物的产率为15%。
[0071] 实施例29 :其他条件同实施例23,将反应温度改变为40 °C，所得产物的产率为 55%〇
[0072] 实施例30 :其他条件同实施例23,将反应温度改变为120°C，所得产物的产率为 65%〇
[0073]实施例31:其他条件同实施例23,将反应溶剂改变为苯，所得产物的产率为51 %。
[0074] 实施例32:其他条件同实施例23,将反应溶剂改变为四氢呋喃，所得产物的产率 为 48%。
[0075] 步骤4 :2-甲基-1-(2-甲基苯基）-2_丙胺（5a ;R = 2-Me)的制备
[0076] 实施例33:称取2-甲基-1-(2-甲基苯基）-2-丙基）_氨基甲酸苄基 酯4a(l. 0g，3. 3mmol)于50mL单口烧瓶中，加入Me0H(20mL)溶解，再加入10 % 钯/碳（IOOmg)，然后，在氢气环境和室温下搅拌过夜。滤除催化剂后，浓缩， 粗产物柱层析纯化，得到无色液体，产率74 %。1H NMR (300MHz，CDCl3) : S 7. 2 3-7. 13 (m, 4H),3. 17 (s, 2H),2. 39 (s, 3H),2. 05 (s, 2H) ；13C NMR(75MHz, CDCl3) :8 130. 36, 129. 58, 125. 35, 124. 38, 76. 50, 76. 08, 75. 66, 50. 47, 45. 50, 29. 46, 19. 54.
[0077]实施例34 :其他条件同实施例33,将催化剂改变为瑞尼镍，所得产物的产率为 45%〇
[0078]实施例35 :其他条件同实施例33,将催化剂改变为氧化铂，所得产物的产率为 62%〇
[0079] 实施例36 :其他条件同实施例33,将2-甲基-1-取代苯基-2-丙基-氨基甲酸苄 基酯与催化剂的重量比为100:1，所得产物的产率为68%。
[0080] 实施例37 :其他条件同实施例33,将溶剂改变为甲苯，所得产物的产率为42%。
[0081] 实施例38 :其他条件同实施例33,将溶剂改变为四氢呋喃，所得产物的产率为 54%〇
[0082] 实施例二
[0083] 2-甲基-1-(4_氣苯基）_2_丙胺（5b;R= 4-F)的制备
[0084] 步骤I:2-甲基-1-(4-氟苯基）-2- 丁腈（2b;R= 4-F)的制备
[0085] 实施例39 :其他条件同实施例1，将反应原料改变为4-氟苄氯，得到淡黄色液体， 产率97%。虫匪1?(3001抱，0)(：13):5 7.26-7.22(111，211)，7.06-7.00(111，211)，2.79(8,211)，1. 35 (s, 6H).
[0086] 步骤2 :2-甲基-1-(4-氟苯基）-2_ 丁酸（3b;R= 4-F)的制备
[0087] 实施例40 :其他条件同实施例13,将反应底物改变为2-甲基-1-(4-氟苯 基）-2_ 丁腈 2b，得到棕色液体，产率 83%。1H NMR(300MHz, CDCl3) : S 7. 15-7. 10 (m, 2H), 6 .99-6. 93 (m, 2H),2. 82 (d, 2H),1. 20 (s, 6H).
[0088] 步骤3 :2_甲基-1-(4-氟苯基）-2_丙基）_氨基甲酸苄基酯（4b;R= 4-F)的制 备
[0089] 实施例41 :其他条件同实施例23,将反应底物改变为2-甲基-1-(4-氟苯 基）-2- 丁酸 3b，得到无色透明液体，产率 82%。1H NMR (300MHz，CDCl3) : S 7. 39-7. 36 (m， 5H),7. 01-6. 95 (m, 2H),6. 90-6. 84 (m, 2H),5. 09 (s, 2H)