酯胺
[0623]
[0624] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-IH-吗隙-2-甲酯胺（中间体7)(66mg， 250μηιο1)和可商购的2-氯-化晚-4-基棚酸(51. Img，0.325mmol)制备标题化合物，浅红色固 体（17mg，23%)，MSαSP)m/z = 297.1[(M+H) + ]，mp 297。C。
[0625] 实施例71
[0626] 5-氯基-7-(4-甲氧基苯基)-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺
[0627]
[062引根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体8) (69.5111旨，250皿01)和可商购的4-甲氧基-苯基棚酸（49.4111旨，0.32511111101)制备标题化合物， 灰白色固体(61mg，80%)，MSαSP)m/z = 306.1[(M+H) + ]，mp 206.5°C。
[0629] 实施例72
[0630] 5-氯基-7-( 4-甲氧基苯基)-lH-吗隙-2-甲酯胺
[0631]
[06创根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-1H-吗隙-2-甲酯胺（中间体7)(66mg， 250皿01)和可商购的4-甲氧基-苯基棚酸(49.4mg，0.325mmol)制备标题化合物，浅灰色固 体（49mg，67%)，MSαSP)m/z = 292.1[(M+H) + ]，mp 255°C。
[0633] 实施例73
[0634] 5-氯基-1-甲基-7-[4-(Ξ氣甲氧基巧基]吗隙-2-甲酯胺
[0635]
[0636] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体8) (69.5mg，250ymol)和可商购的4-Ξ氣甲氧基-苯基棚酸(66.9111旨，0.3251]11]1〇1)制备标题化合 物，灰白色固体(66mg，74%)，MSαSP)m/z = 360.1[(M+H) + ]，mpl76°C。
[0637] 实施例74
[063引 5-氣-3-甲基-7-(4-甲基苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺
[0639]
[0640] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氣-3-甲基-IH-日引噪-2-甲酯胺（中间体9) (67.8mg，250μηιο1)和可商购的对甲苯基棚酸(44.2mg，0.325mmol)制备标题化合物，灰白色 固体（52mg，74%)，MSαSP)m/z = 283.1[(M+H) + ]，mpl92°C。
[0641 ] 实施例75
[0642] 5-氣-3-甲基-7-(2，3,4-二氣苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺
[0643]
[0644]根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氣-3-甲基-1H-吗隙-2-甲酯胺（中间体9) (67.8mg，250μπιο 1)和可商购的2，3，4-Ξ氣苯基棚酸(57.2mg，0.325mmol)制备标题化合物， 白色固体（19mg，24%)，MSαSP)m/z = 323.1[(M+H) + ]，mp 209°C。
[0645] 实施例76
[0646] 5-氣-7-( 4-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0647]
[064引根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氣-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺（中间体9) (67.8111旨，250皿01)和可商购的4-甲氧基-苯基棚酸(49.41]巧，0.3251111]1〇1)制备标题化合物， 白色固体(47mg，63%)，MSαSP)m/z = 299.1[(M+H) + ]，mp217°C。
[0649] 实施例77
[0化0] 7-(4-氯-2-氣苯基)-5_氣-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0化 1 ]
[0652]根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氣-3-甲基-1H-吗I噪-2-甲酯胺（中间体9) (67.8mg，250μηιο 1)和可商购的4-氯-2-氣-苯基棚酸(56.7mg，0.325mmol)制备标题化合物， 白色固体(41mg，51% )，MS(ISP)m/z = 321.1[(M+H) + ]，mp 216°C。
[0化3] 实施例78
[0化4] 5-氣-3-甲基-7-化晚-4-基-IH-日引噪-2-甲酯胺
[ο 化5]
[0656]根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氣-3-甲基-IH-吗I噪-2-甲酯胺（中间体9) (67.8mg，250皿〇1)和可商购的化晚-4-基棚酸（39.9mg，0.325mmol)制备标题化合物，浅澄 色固体（29mg，43%)，MSαSP)m/z = 270.2[(M+H) + ]，mp 270°C。
[0化7] 实施例79
[0化引 5-氣-1，3-二甲基-7-( 4-甲基苯基）吗隙-2-甲酯胺
[0 化9]
[06側根据实施例1的一敝性方法，由7-漠 -5-氣-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺（中间体10) (71.3mg，250μηιο 1)和可商购的对甲苯基棚酸(44.2mg，0.325mmo 1)制备标题化合物，白色固 体（43mg，58%)，MSαSP)m/z = 297.2[(M+H) + ]，mpl74°C。
[0661 ] 实施例80
[0662] 5-氣-7-(4-甲氧基苯基)-1,3-二甲基日引噪-2-甲酯胺
[0663]
[0664] 根据实施例1的一敝性方法，由7-漠 -5-氣-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺（中间体10) (71.3mg，250皿01)和可商购的4-甲氧基-苯基棚酸(49.4mg，0.325mmo 1)制备标题化合物， 浅灰色固体(49mg，63%)，MSαSP)m/z = 313.2[(M+H) + ]，mpl56°C。
[06化]实施例81
[0666] 7-(4-氯-2-氣苯基)-5-氣-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺
[0667]
[066引根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氣-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺（中间体10) (71.3mg，250μηιο 1)和可商购的4-氯-2-氣-苯基棚酸(56.7mg，0.325mmol)制备标题化合物， 灰白色固体（28mg，33%)，MSαSP)m/z = 335.2[(M+H) + ]，mpl94°C。
[0669] 实施例82
[0670] 5-氣-3-甲基-7-苯基-IH-日引噪-2-甲酯胺
[0671]
[0672] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氣-3-甲基-1H-吗I噪-2-甲酯胺（中间体9) (67.8mg，250皿01)和可商购的苯基棚酸(39.6mg，0.325mmo 1)制备标题化合物，灰白色固体 (48mg，72%)，MS(ISP)m/z = 269.2[(M+H) + ]，mp 151°C。
[0673] 实施例83
[0674] 5-氣-7-(4-氣-3-甲基苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0675]
[0676] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氣-3-甲基-1H-吗I噪-2-甲酯胺（中间体9) (67.8111旨，250皿〇1)和可商购的4-氣-3-甲基-苯基棚酸(50.0111旨，0.3251]11]1〇1)制备标题化合 物，灰色固体(48mg，64% )，MS(ISP)m/z = 301.2[(M+H) + ]，mp 200°C。
[0677] 实施例84
[067引 5-氣-1，3-二甲基-7-苯基吗I噪-2-甲酯胺 [0679]
[0680] 根据实施例1的一敝性方法，由7-漠-5-氣-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺（中间体10) (71.3mg，250皿〇1)和可商购的苯基棚酸（39.6mg，0.325mmol)制备标题化合物，白色固体 (50mg，71%)，MS(ISP)m/z = 283.2[(M+H) + ]，mp 191°C [0681 ] 实施例85
[0682] 5-氣-7-(4-氣-3-甲基苯基)-1,3-二甲基日引噪-2-甲酯胺
[0683]
[0684]根据实施例1的一敝性方法，由7-漠-5-氣-1，3-二甲基吗隙-2-甲酯胺（中间体10) (71.3111旨，250皿〇1)和可商购的4-氣-3-甲基-苯基棚酸(50.0111旨，0.325111111〇1)制备标题化合 物，浅黄色固体（55mg，70%)，MSαSP)m/z = 315.2[(M+H) + ]，mpl94°C。
[0685] 实施例86
[0686] 5-氯基-7-(6-氣化晚-3-基)-lH-日引噪-2-甲酯胺
[0687]
[06则根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1H-吗隙-2-甲酯胺（中间体7) (66mg， 250μπιο1)和可商购的6-氣-化晚-3-基棚酸(45.8mg，0.325mmol)制备标题化合物，浅黄色固 体（30mg，43% )，MS(ISP)m/z = 281.1[(M+H) + ]，mp 331°C。
[0689] 实施例87
[0690] 5-氣-1，3-二甲基-7-邮晚-4-基吗隙-2-甲酯胺
[0691]
[OW] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氣-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺（中间体10) (71.3mg，250皿〇1)和可商购的R比晚-4-基棚酸（39.9mg，0.325mmol)制备标题化合物，白色 固体（39mg，55%)，MSαSP)m/z = 284.2[(M+H) + ]，mp217°C。
[0693] 实施例88
[0694] 5-氯基-7-化晚-4-基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0695]
[0696]根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-1H-吗隙-2-甲酯胺（中间体7)(66mg: 250皿ol)和可商购的化晚-4-基棚酸（39.9111旨，0.325111111〇1)制备标题化合物，浅黄色固体 (33mg，50%)，MS(ISP)m/z = 263.1[(M+H) + ]，mp 341°C。
[0697] 实施例89
[069引 5-氯基-1-甲基-7-化晚-4-基吗I噪-2-甲酯胺
[0699]
[0700] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体8) (69.5mg，250皿〇1)和可商购的R比晚-4-基棚酸（39.9mg，0.325mmol)制备标题化合物，白色 固体（40mg，58%)，MSαSP)m/z = 277.1[(M+H) + ]，mp 208.5°C。
[0701 ] 实施例90
[0702] 5-氯基-7-( 3，4，5-Ξ氣苯基)-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0703]
[0704] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-1H-吗隙-2-甲酯胺（中间体7)(66mg， 250μπιο1)和可商购的3，4，5-Ξ氣-苯基棚酸(57.2mg，0.325mmol)制备标题化合物，白色固 体（54mg，69%)，MSαSP)m/z = 316.1[(M+H) + ]，mp 274。C。
[0705] 实施例91
[0706] 5-氯基-1-甲基-7-( 3，4，5-Ξ氣苯基)吗I噪-2-甲酯胺
[0707]
[070引根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体8) (69.5mg，250μηιο1)和可商购的3，4,5-Ξ氣-苯基棚酸（57.2mg，0.325mmol)制备标题化合 物，浅灰色固体（50mg，61%)，MSαSP)m/z = 330.1[(M+H) + ]，mp217.5°C。
[0709] 实施例92
[0710] 7-(4-氯-3-氣苯基)-5-氛基-1H-吗I噪-2-甲酯胺
[0711]
[0712]根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-IH-吗隙-2-甲酯胺（中间体7)(66mg， 250μπιο1)和可商购的4-氯-3-氣-苯基棚酸(56.7mg，0.325mmol)制备标题化合物，浅黄色固 体（63mg，80%)，MSαSN)m/z = 312.1[(M-H)-]，mp 260.5。C。
[0713] 实施例93
[0714] 7-(4-氯-3-氣苯基)-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺
[0715]
[0716] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体8) (69.5mg，250μηιο1)和可商购的4-氯-3-氣-苯基棚酸(56.7mg，0.325mmol)制备标题化合物， 灰白色固体（53mg，65%)，MSαSP)m/z = 328.1[(M+H) + ]，mpl83.5°C。
[0717] 实施例94
[071引 5-氯基-7-(2-氣化晚-4-基)-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺
[0719]
[0720] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体8) (69.5mg，250μηιο1)和可商购的2-氣-R比晚-4-基棚酸(45.8mg，0.325mmol)制备标题化合物， 灰白色固体(49mg，67%)，MSαSP)m/z = 295.1[(M+H) + ]，mp 203.5°C。
[0721] 实施例95
[0722] 5-氯基-7-[4-巧圣基甲基)苯基]-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0723]
[0724]根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1H-吗隙-2-甲酯胺（中间体7)(66mg， 250μπιο1)和可商购的4-径基甲基-苯基棚酸(49.4mg，0.325mmol)制备标题化合物，浅褐色 固体（22mg，30%)，MSαSP)m/z = 292.1[(M+H) + ]，mp 279.5。C。
[0725] 实施例96
[0726] 5-氯基-7-[4-巧圣基甲基)苯基]-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺
[0727]
[072引根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体8) (69.5mg，250皿01)和可商购的4-径基甲基-苯基棚酸（49.4mg，0.325mmol)制备标题化合 物，灰白色固体(48mg，63%)，MSαSP)m/z = 306.1[(M+H) + ]，mp 240°C。
[0729] 实施例97
[0730] 5-氯基-7-(2-氣化晚-4-基)-lH-日引噪-2-甲酯胺
[0731]
[0732] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1H-吗隙-2-甲酯胺（中间体7)(66mg， 250μπιο1)和可商购的2-氣-化晚-4-基棚酸(45.8mg，0.325mmol)制备标题化合物，浅黄色固 体（14mg，20% )，MS(ISP)m/z = 281.1[(M+H) + ]，mp 285°C。
[0733] 实施例98
[0734] 7-(6-氯化晚-3-基)-5-氯基-IH-日引噪-2-甲酯胺
[0735]
[0736] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1H-吗隙-2-甲酯胺（中间体7)(66mg， 250皿〇1)和可商购的6-氯-化晚-3-基棚酸(51. lmg，0.325mmol)制备标题化合物，浅黄色固 体（35mg，47%)，MSαSP)m/z = 297.1[(M+H) + ]，mp 266.5。C。
[0737] 实施例99
[073引 7-(6-氯化晚-3-基)-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺
[0739]
[0740] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体8) (69.5mg，250ymol)和可商购的6-氯-R比晚-3-基棚酸(51. lmg，0.325mmol)制备标题化合物， 白色固体（51mg，66%)，MSαSP)m/z = 311.1[(M+H) + ]，mpl89°C。
[0741] 实施例100
[0742] 5-氯基-1，3-二甲基-7-( 3，4，5-Ξ氣苯基)吗I噪-2-甲酯胺
[0743]
[0744] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体 4) (73mg，250μπιο1)和可商购的3，4，5-Ξ氣-苯基棚酸（57.2mg，0.325mmol)制备标题化合 物，灰白色固体（30mg，35%)，MSαSP)m/z = 344.1[(M+H) + ]，mp 232.5°C。
[0745] 实施例101
[0746] 5-氯基-7-(4-氣-3-甲基苯基)-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺
[0747]
[074引根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-1,3-二甲基日引噪-2-甲酯胺（中间体 4) (73mg，250皿01)和可商购的4-氣-3-甲基-苯基棚酸（50.0 mg，0.325mmol)制备标题化合 物，浅灰色固体（25mg，31%)，MSαSP)m/z = 322.2[(M+H) + ]，mp 223°C。
[0749] 实施例102
[0巧0] 7-(4-氯-3-氣苯基)-5-氯基-1,3-二甲基日引噪-2-甲酯胺
[0巧 1]
[0752]根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1，3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体 4)(73111旨，25041]1〇1)和可商购的4-氯-3-氣-苯基棚酸(56.7111旨，0.3251111]1〇1)制备标题化合物， 灰白色固体（29mg，44%)，MSαSP)m/z = 342.1[(M+H) + ]，mpl79°C。
[0巧3] 实施例103
[0巧4] 5-氯基-7-(2,4-二氯苯基)-1,3-二甲基日引噪-2-甲酯胺
[0巧5]
[0756]根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体 4) (73mg，250皿〇1)和可商购的2,4-二氯-苯基棚酸(62.〇111旨，0.3251111]1〇1)制备标题化合物， 灰白色固体（25mg，28%)，MSαSP)m/z = 358.1[(M+H) + ]，mpl77.5°C。
[0巧7] 实施例104
[0巧引 7-(4-氯-2-氣苯基)-5-氯基-1,3-二甲基日引噪-2-甲酯胺
[0巧9]
[0760] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体 4) (73mg，250μηιο1)和可商购的4-氯-2-氣-苯基棚酸(56.7mg，0.325mmol)制备标题化合物， 灰白色固体(46mg，54%)，MSαSP)m/z = 342.1[(M+H) + ]，mp213.5°C。
[0761] 实施例105
[0762] 5-氯基-7-(2,4-二氣苯基)-1,3-二甲基日引噪-2-甲酯胺
[0763]
[0764]根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体 4) (73mg，250皿01)和可商购的2，4-二氣-苯基棚酸(51.3mg，0.325mmo 1)制备标题化合物， 灰白色固体(44mg，54%)，MSαSP)m/z = 326.1[(M+H) + ]，mp219°C。
[07化]实施例106
[0766] 7-(2-氯化晚-4-基)-5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺
[0767]
[076引根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1,3-二甲基日引噪-2-甲酯胺（中间体 4) (73mg，250ymol)和可商购的2-氯-R比晚-4-基棚酸（51. lmg，0.325mmol)制备标题化合物， 浅黄色固体（55mg，68%)，MSαSP)m/z = 325.1[(M+H) + ]，mpl60°C。
[0769] 实施例107
[0770] 5-氯基-7-(2-氣化晚-4-基)-1,3-二甲基日引噪-2-甲酯胺
[0771]
[0772] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体 4) (73mg，250μηιο 1)和可商购的2-氣-R比晚-4-基棚酸(45.8mg，0.325mmo 1)制备标题化合物， 浅黄色固体(62mg，80%)，MSαSP)m/z = 309.1[(M+H) + ]，mpl63°C。
[0773] 实施例108
[0774] 7-(6-氯化晚-3-基)-5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺
[0775]
[0776] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体 4) (73mg，250ymol)和可商购的6-氯-R比晚-3-基棚酸（51. lmg，0.325mmol)制备标题化合物， 浅黄色固体(65mg，80%)，MSαSP)m/z = 325.1[(M+H) + ]，mpl97°C。
[0777] 实施例109
[077引 5-氯基-7-(6-氣化晚-3-基)-1,3-二甲基日引噪-2-甲酯胺
[0779]
[0780] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体 4) (73mg，250μηιο1)和可商购的6-氣-R比晚-3-基棚酸(45.8mg，0.325mmol)制备标题化合物， 灰白色固体(65mg，84%)，MSαSP)m/z = 309.1[(M+H) + ]，mpl83°C。
[0781] 实施例110
[0782] 5-氯基-7-[4-巧圣基甲基)苯基]-1，3-二甲基吗隙-2-甲酯胺
[0783]
[0784] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体 4) (73mg，250皿〇1)和可商购的4-径基甲基-苯基棚酸（49.4mg，0.325mmol)制备标题化合 物，灰白色固体(62mg，78%)，MSαSP)m/z = 320.2[(M+H) + ]，mpl66.5°C。
[0785] 实施例111
[0786] 5-氛基-3-甲基-7-( 3，4，5-二氣苯基)-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0787]
[078引根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺（中间体 3) (