69.5mg，250皿01)和可商购的3，4，5-Ξ氣-苯基棚酸巧7.2mg，0.325mmol)制备标题化合 物，灰白色固体（24mg，29%)，MSαSP)m/z = 330.2[(M+H) + ]，mp 240°C。
[0789] 实施例112
[0790] 5-氯基-7-(4-氣-3-甲基苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0791]
[0792] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-3-甲基-1H-吗I噪-2-甲酯胺（中间体 3)(69.5111旨，250皿〇1)和可商购的4-氣-3-甲基-苯基棚酸（50.0111旨，0.325111111〇1)制备标题化 合物，灰白色固体（llmg，14%)，MSαSP)m/z = 308.2[(M+H) + ]，mp212.5°C。
[0793] 实施例113
[0794] 5-氯基-7-( 2，4-二氯苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0795]
[0796] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-3-甲基-IH-吗I噪-2-甲酯胺（中间体 3) (69.5mg，250皿〇1)和可商购的2,4-二氯-苯基棚酸（62.0mg，0.325mmol)制备标题化合 物，灰白色固体（25mg，29%)，MSαSP)m/z = 344.1[(M+H) + ]，mp 272.5°C。
[0797] 实施例114
[079引 5-氯基-3-甲基-7-化晚-4-基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0799]
[0800]根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-3-甲基-1H-吗I噪-2-甲酯胺（中间体 3) (69.5mg，250μπιο1)和可商购的化晚-4-基棚酸（39.9mg，0.325mmol)制备标题化合物，黄 色固体（30mg，43%)，MSαSP)m/z = 277.1[(M+H) + ]，mp316.5°C。
[0801 ] 实施例115
[0802] 5-氯基-1,3-二甲基-7-化晚-4-基吗I噪-2-甲酯胺
[0803]
[0804] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺（中间体 4) (73mg，250皿01)和可商购的R比晚-4-基棚酸（39.9mg，0.325mmo 1)制备标题化合物，浅黄 色固体（49mg，68% )，MS(ISP)m/z = 291.1[(M+H) + ]，mp 259°C。
[0805] 实施例116
[0806] 5-氯基-7-[4-巧圣基甲基)苯基]-3-甲基-IH-日引噪-2-甲酯胺
[0807]
[080引根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺（中间体 3) (69.5mg，250皿ol)和可商购的4-?基甲基-苯基棚酸(49.4mg，ο. 325mmol)制备标题化' 物，灰白色固体（58mg，76%)，MSαSP)m/z = 306.1[(M+H) + ]，mp 224°C。
[0809] 实施例117
[0810] 7-(4-氯-3-氣苯基)-5-氯基-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0811]
[0812] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-3-甲基-1H-吗隙-2-甲酯胺（中间体 3) (69.5mg，250皿〇1)和可商购的4-氯-3-氣-苯基棚酸（56.7mg，0.325mmol)制备标题化合 物，白色固体（51mg，62%)，MSαSP)m/z = 328.0[(M+H) + ]，mp 299°C。
[0813] 实施例118
[0814] 7-(4-氯-2-氣苯基)-5-氛基-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0815]
[0816]根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-3-甲基-1H-吗I噪-2-甲酯胺（中间体 3) (69.5mg，250皿〇1)和可商购的4-氯-2-氣-苯基棚酸（56.7mg，0.325mmol)制备标题化合 物，浅黄色固体（30mg，37%)，MSαSP)m/z = 328.1[(M+H) + ]，mp 297°C。
[0817] 实施例119
[081引 5-氯基-7-( 2，4-二氣苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0819]
[0820] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-3-甲基-1H-吗I噪-2-甲酯胺（中间体 3) (69.5mg，250皿〇1)和可商购的2,4-二氣-苯基棚酸（51.3mg，0.325mmol)制备标题化合 物，白色固体（22mg，28%)，MSαSP)m/z = 312.1[(M+H) + ]，mp 266.5°C。
[0821] 实施例120
[0822] 5-氯基-7-(2-氣化晚-4-基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0823]
[0824] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-3-甲基-IH-吗I噪-2-甲酯胺（中间体 3)(69.5111旨，250皿〇1)和可商购的2-氣-[1比晚-4-基棚酸（45.8111旨，0.3251]11]1〇1)制备标题化合 物，白色固体（24mg，33%)，MSαSP)m/z = 295.1[(M+H) + ]，mp 248.5°C。
[0825] 实施例121
[0826] 7-(6-氯化晚-3-基)-5-氯基-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0827]
[082引根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺（中间体 3) (69.5mg，250皿01)和可商购的6-氯-R比晚-3-基棚酸（51. lmg，0.325mmol)制备标题化合 物，灰白色固体（37mg，48%)，MSαSP)m/z = 311.1[(M+H) + ]，mp 265°C。
[0829] 实施例122
[0830] 5-氯基-7-(6-氣化晚-3-基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0831]
[0832] 根据实施例1的一般性方法，由7-漠 -5-氯基-3-甲基-1H-吗I噪-2-甲酯胺（中间体 3) (69.5mg，250皿〇1)和可商购的6-氣-R比晚-3-基棚酸（45.8mg，0.325mmol)制备标题化合 物，灰白色固体（55mg，75%)，MSαSP)m/z = 295.1[(M+H) + ]，mp 298°C。
[0833] 实施例123
[0834] 7-(2-氯化晚-4-基)-5-氯基-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺
[0835]
[0836]根据实施例1的一般性方法，由7-漠-5-氯基-3-甲基-1H-吗I噪-2-甲酯胺（中间体 3) (69.5mg，250皿ol)和可商购的2-氯-R比晚-4-基棚酸（51. lmg，0.325mmol)制备标题化合 物，浅红色固体（19mg，25%)，MSαSP)m/z = 311.0[(M+H) + ]，mp 253°C。
【主权项】
1. 式I的化合物 其中Ri是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基任选地被一个、两个或Ξ个选自低级烷基、面素、 面素取代的低级烷基、径基、径基取代的低级烷基、低级烷氧基、面素取代的低级烷氧基、氯 基或硝基的取代基取代； R2是面素、低级烷基或氯基； R3是氨、低级烷基或面素取代的低级烷基； R4是氨或低级烷基； R5、R6是氨、低级烷基或可W与它们所连接的N原子一起形成杂环烷基环； 或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。2. 根据权利要求1所述的式I的化合物，其中R5和R6是氨。3. 根据权利要求1和2所述的式I的化合物，其中Ri是芳基，所述芳基任选地被一个、两个 或Ξ个选自低级烷基、面素、面素取代的低级烷基、径基、径基取代的低级烷基、低级烧氧 基、面素取代的低级烷氧基、氯基或硝基的取代基取代，并且其他取代基如权利要求1中所 述。4. 根据权利要求3所述的式I的化合物，其中Ri是苯基，所述苯基任选地被一个、两个或 Ξ个选自低级烷基、面素、面素取代的低级烷基、径基、径基取代的低级烷基、低级烷氧基、 面素取代的低级烷氧基、氯基或硝基的取代基取代。5. 根据权利要求2至4中任一项所述的式I的化合物，所述化合物是 7-(4-氯苯基)-5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氣-7-(4-氣苯基)-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氣-7-(4-氣苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-氣苯基)-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(3,4-二氣苯基)-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氛基-1,3-二甲基-7-[4-(二氣甲基)-苯基]-吗隙-2-甲酯胺 5-氛基-7-( 3,4-二氣苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氛基-3-甲基-7-[4-(二氣甲基)苯基]-1H-吗I噪-2-甲酯胺 5-氛基-7-(4-氣苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 7-(4-氯苯基)-5-氛基-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯-7-(4-氣苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯-7-(4-氯苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯-7- (4-氣苯基)-1，3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯-7-(4-氯苯基)-1，3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯-7-(3,4-二氣苯基)-3-甲基-IH-日引噪-2-甲酯胺 5-氯-3-甲基-7-[4-(Ξ氣甲基)-苯基]-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯-7-(3,4-二氣苯基)-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺 5-氯-1,3-二甲基-7-[4-(Ξ氣甲基)苯基]吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-3-甲基-7-[4-(Ξ氣甲氧基)-苯基]-1Η-吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-氯基苯基)-3-甲基-1Η-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-1,3-二甲基-7-[4-(Ξ氣甲氧基)苯基]吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-氯基苯基)-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯-7-(4-氯基苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯-3-甲基-7-[4-(Ξ氣甲氧基)苯基]-1H-吗I噪-2-甲酯胺 5-氯-7-(2,4-二氣苯基)-3-甲基-1Η-日引噪-2-甲酯胺 5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯-1,3-二甲基-7-[4-(;氣甲氧基)-苯基]吗隙-2-甲酯胺 5-氯-7-(4-氯基苯基)-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯-7-(2,4-二氣苯基)-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺 5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺 5-氯-7-(4-氯-3-氣苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯-7-(4-氯-3-氣苯基)-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(3,4-二氣苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-氣苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 7-(4-氯苯基)-5-氯基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-[4-(Ξ氣甲基)苯基]-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-1-甲基-7-[4-(立氣甲基)-苯基]-吗隙-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-氣苯基)-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 7-(4-氯苯基)-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(3,4-二氣苯基)-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(2,4-二氣苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(2,4-二氯苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-氯基苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-[4-(Ξ氣甲氧基)-苯基]-1H-吗I噪-2-甲酯胺 5-氣-7-(4-氣苯基)-3-甲基-1Η-日引噪-2-甲酯胺 7-(4-氯苯基)-5-氣-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 7-(3,4-二氣苯基)-5-氣-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氣-3-甲基-7-[4-(Ξ氣甲基)-苯基]-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氣-7-(4-氣苯基)-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 7-(4-氯苯基)-5-氣-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺 5-氣-1,3-二甲基-7-[4-(Ξ氣甲基)-苯基]-吗隙-2-甲酯胺 7-(3,4-二氣苯基)-5-氣-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺 7-(4-氯基苯基)-5-氣-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氣-3-甲基-7-[4-(Ξ氣甲氧基)苯基]-IH-吗I噪-2-甲酯胺 7-(2,4-二氣苯基)-5-氣-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 7-(2,4-二氯苯基)-5-氣-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 7-(4-氯-2-氣苯基)-5-氯基-1H-日引噪-2-甲酯胺 7-(4-氯-2-氣苯基)-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 7-(4-氯基苯基)-5-氣-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氣-1,3-二甲基-7-[4-(Ξ氣甲氧基)苯基]吗I噪-2-甲酯胺 7-(2,4-二氯苯基)-5-氣-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺 5-氯基-7-(2,4-二氣苯基)-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(2,4-二氯苯基)-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 7-(2,4-二氣苯基)-5-氣-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-氣-3-甲基苯基)-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-氣-3-甲基苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-1-甲基-7-(4-硝基苯基)-吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-硝基苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-甲氧基苯基)-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-甲氧基苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-1-甲基-7-[4-(Ξ氣甲氧基)苯基]吗I噪-2-甲酯胺 5-氣-3-甲基-7-(4-甲基苯基)-1Η-日引噪-2-甲酯胺 5-氣-3-甲基-7-(2，3，4-Ξ氣苯基)-1Η-日引噪-2-甲酯胺 5-氣-7-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1Η-日引噪-2-甲酯胺 7-(4-氯-2-氣苯基)-5-氣-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氣-3-甲基-7-化晚-4-基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氣-1，3-二甲基-7-(4-甲基苯基）吗隙-2-甲酯胺 5-氣-7-(4-甲氧基苯基)-1,3-二甲基吗隙-2-甲酯胺 7- (4-氯-2-氣苯基)-5-氣-1，3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氣-3-甲基-7-苯基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氣-7-(4-氣-3-甲基苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氣-1，3-二甲基-7-苯基吗I噪-2-甲酯胺 5-氣-7-(4-氣-3-甲基苯基)-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(3，4，5-Ξ氣苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-1-甲基-7-(3，4，5-Ξ氣苯基）吗I噪-2-甲酯胺 7-(4-氯-3-氣苯基)-5-氯基-1H-日引噪-2-甲酯胺 7-(4-氯-3-氣苯基)-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-[4-巧圣基甲基)苯基]-1H-吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-[4-巧圣基甲基)苯基]-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-1，3-二甲基-7- (3，4，5-Ξ氣苯基）吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-氣-3-甲基苯基)-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 7-(4-氯-3-氣苯基)-5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(2,4-二氯苯基)-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 7-(4-氯-2-氣苯基)-5-氯基-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(2,4-二氣苯基)-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-[4-巧圣基甲基)苯基]-1,3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-3-甲基-7-(3，4，5-Ξ氣苯基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(4-氣-3-甲基苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-[4-巧圣基甲基)苯基]-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 7-(4-氯-3-氣苯基)-5-氯基-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 7-(4-氯-2-氣苯基)-5-氯基-3-甲基-1H-吗I噪-2-甲酯胺，或 5-氯基-7-(2，4-二氣苯基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺。6. 根据权利要求1或2所述的式I的化合物，其中Ri是杂芳基，所述杂芳基任选地被一个、 两个或Ξ个选自低级烷基、面素、面素取代的低级烷基、径基、径基取代的低级烷基、低级烧 氧基、面素取代的低级烷氧基、氯基或硝基的取代基取代，并且其他取代基如权利要求1中 所述。7. 根据权利要求6所述的式I的化合物，其中Ri是化晚基，所述化晚基任选地被一个、两 个或Ξ个选自低级烷基、面素、面素取代的低级烷基、径基、径基取代的低级烷基、低级烧氧 基、面素取代的低级烷氧基、氯基或硝基的取代基取代。8. 根据权利要求5或6中任一项所述的式I的化合物，所述化合物是 7-(2-氯化晚-4-基)-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 7-(2-氯化晚-4-基)-5-氯基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氣-3-甲基-7-化晚-4-基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(6-氣化晚-3-基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 5-氣-1，3-二甲基-7-化晚-4-基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-化晚-4-基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-1 -甲基-7-化晚-4-基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7- (2-氣化晚-4-基)-1 -甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(2-氣化晚-4-基)-lH-日引噪-2-甲酯胺 7-(6-氯化晚-3-基)-5-氯基-1H-日引噪-2-甲酯胺 7-(6-氯化晚-3-基)-5-氯基-1-甲基吗I噪-2-甲酯胺 7- (2-氯化晚-4-基)-5-氯基-1，3-二甲基日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7- (2-氣化晚-4-基)-1，3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 7- (6-氯化晚-3-基)-5-氯基-1，3-二甲基日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7- (6-氣化晚-3-基)-1，3-二甲基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-3-甲基-7-化晚-4-基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-1，3-二甲基-7-化晚-4-基吗I噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(2-氣化晚-4-基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 7-(6-氯化晚-3-基)-5-氯基-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺 5-氯基-7-(6-氣化晚-3-基)-3-甲基-1H-日引噪-2-甲酯胺，或 7-(2-氯化晚-4-基)-5-氯基-3-甲基-IH-日引噪-2-甲酯胺。9.用于制备如权利要求1至8中任一项所述的式I的化合物的方法，所述方法包括： a) 将式1的化合物与式2的化合物反应其中对取代基的定义在权利要求1中给出，并且，如果需要，将获得的化合物转化为药 用酸加成盐，或 b) 将式3的化合物与式4的化合物反应其中对取代基的定义在权利要求1中给出，并且，如果需要，将获得的化合物转化为药 用酸加成盐。10. 根据权利要求1至8中任一项所述的式I的化合物，其用作治疗活性物质。11. 根据权利要求1至8中任一项所述的式I的化合物，其用于治疗精神分裂症、强迫型 人格障碍、抑郁症、双相型精神障碍、焦虑症、正常衰老、癒痛、视网膜变性、创伤性脑损伤、 脊髓损伤、创伤后精神紧张性障碍、惊恐性障碍、帕金森病、痴呆、阿尔茨海默病、认知损害、 化疗引起的认知功能障碍、唐氏综合征、自闭症谱系障碍、听力损失、耳鸣、脊髓小脑性共济 失调、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、亨廷顿病、中风、放射治疗、慢性应激、选自酒精、阿片 制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的神经活性药物的滥用。12. 药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求1至8中任一项所述的式I的化合物和 药用赋形剂。13. 根据权利要求1至8中任一项所述的式I的化合物用于制备药物的用途，所述药物用 于治疗精神分裂症、强迫型人格障碍、抑郁症、双相型精神障碍、焦虑症、正常衰老、癒痛、视 网膜变性、创伤性脑损伤、脊髓损伤、创伤后精神紧张性障碍、惊恐性障碍、帕金森病、痴呆、 阿尔茨海默病、认知损害、化疗引起的认知功能障碍、唐氏综合征、自闭症谱系障碍、听力损 失、耳鸣、脊髓小脑性共济失调、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、亨廷顿病、中风、放射治疗、 慢性应激、选自酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的神经活性药物的滥用。14. 用于治疗精神分裂症、强迫型人格障碍、抑郁症、双相型精神障碍、焦虑症、正常衰 老、癒痛、视网膜变性、创伤性脑损伤、脊髓损伤、创伤后精神紧张性障碍、惊恐性障碍、帕金 森病、痴呆、阿尔茨海默病、认知损害、化疗引起的认知功能障碍、唐氏综合征、自闭症谱系 障碍、听力损失、耳鸣、脊髓小脑性共济失调、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、亨廷顿病、中 风、放射治疗、慢性应激、选自酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的神经活性 药物的滥用的方法，所述方法包括施用有效量的如权利要求1至8中任一项所要求保护的式 I的化合物。15. 如上所述的发明。
【专利摘要】本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基任选地被一个、两个或三个选自低级烷基、卤素、卤素取代的低级烷基、羟基、羟基取代的低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基、氰基或硝基的取代基取代；R2是卤素、低级烷基或氰基；R3是氢、低级烷基或卤素取代的低级烷基；R4是氢或低级烷基；R5、R6是氢、低级烷基或可以与它们所连接的N原子一起形成杂环烷基环；或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。所述化合物可以用于治疗精神分裂症、强迫型人格障碍、重度抑郁症、双相型精神障碍、焦虑症、正常衰老、癫痫、视网膜变性、创伤性脑损伤、脊髓损伤、创伤后精神紧张性障碍、惊恐性障碍、帕金森病、痴呆、阿尔茨海默病、认知损害、化疗引起的认知功能障碍(“化疗后大脑”)、唐氏综合征、自闭症谱系障碍、听力损失、耳鸣、脊髓小脑性共济失调、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、亨廷顿病、中风和由放射治疗、慢性应激或选自酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的神经活性药物的滥用导致的失调。
【IPC分类】C07D209/18, A61P25/00, A61K31/4439, A61K31/404, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/30, A61P25/18, C07D209/24, C07D401/04, A61P25/28
【公开号】CN105555763
【申请号】CN201480049876
【发明人】拉维·姚高希亚, 罗兰·雅各布-勒特, 延斯-乌韦·彼得斯, 于尔根·维希曼
【申请人】豪夫迈·罗氏有限公司
【公开日】2016年5月4日
【申请日】2014年9月10日
【公告号】CA2917628A1, EP3044207A1, US20160185721, WO2015036412A1