专利名称：一种新的复方雷贝拉唑组合物的制作方法
技术领域：
本发明为一种新的复方雷贝拉唑组合物，属于医药技术领域
背景技术：
雷贝拉唑是新一代的质子泵抑制剂(PPI)，可抑制胃壁细胞表面的H+/K+-ATP酶， 对胃酸的分泌具有强效的抑制作用，有效缓解消化性溃疡患者的临床症状并促进溃疡愈 合。是目前治疗十二指肠溃疡的有效药物。雷贝拉唑在碱性条件下较稳定，所以雷贝拉唑 口服常用剂型为肠溶型，但肠溶型制剂起效较慢，生物利用度较低。雷贝拉唑包括左旋和右旋两种光学异构体，目前市场上所使用的活性成分为两种 光学异构体的消旋混合物。但是实验表明雷贝拉唑右旋异构体的药理作用要明显强与左旋 异构体及其消旋体。其右旋异构体最低有效剂量较消旋体小，代谢半衰期长，可以明显提高 疗效和降低毒副反应的发生。碳酸氢钠为弱碱，为吸收性抗酸药。能中和胃酸，溶解粘液，降低消化液的粘度，并 加强胃肠的收缩，起到健胃、抑酸和增进食欲的作用。常与其他抗酸药一同服用，起到相互 协调增效的作用氢氧化镁为一种胃粘膜保护剂，口服后能迅速在胃粘膜上铺上一层果冻样的凝 胶，从而保护胃粘膜，中和胃酸，避免胃酸对胃壁及溃疡面的进一步腐蚀。
发明内容
本发明为一种优化的复方雷贝拉唑组合物，它是以雷贝拉唑、碳酸氢钠及氢氧化 镁为活性成分，(0. 5-2) 37.5 17. 15的比例存在。其中雷贝拉唑碳酸氢钠氢氧化 镁的优选比为① 0.5 37. 5 17.1② 1 37. 5 17. 1 (3) 2 37. 5 17. I0该组合物中，雷贝拉唑包括其光学异构体及其药用盐，光学异构体包括左旋雷贝 拉唑、右旋雷贝拉唑及消旋雷贝拉唑，其中优选右旋雷贝拉唑。药用盐包括钠盐、镁盐，优选 钠盐。该可与适宜的药用辅料组合，制成口服制剂，包括颗粒剂、片剂、胶囊、分散片、咀嚼片寸。雷贝拉唑的单位制剂投入量优选为IOmg或20mg。复方制剂中优选的配比组合有 以下四种①雷贝拉唑IOmg+碳酸氢钠750mg+氢氧化镁343mg，②雷贝拉唑IOmg+碳酸氢 钠375mg+氢氧化镁171mg，③雷贝拉唑20mg+碳酸氢钠750mg+氢氧化镁343mg，④雷贝拉 唑20mg+碳酸氢钠375mg+氢氧化镁171mg。体外抗酸能力检测结果表明，雷贝拉唑碳酸 氢钠氢氧化镁的配比量在以上四种情况下抗酸能力较强且稳定，而且体外动物实验也证 实，此种配比量的抗溃疡效果也明显的好于单方雷贝拉唑或其它配比的治疗效果。
具体实施例方式实施例1复方雷贝拉唑片剂处方
权利要求
1.本发明为一种新的复方雷贝拉唑组合物，其特征在于，它是以雷贝拉唑、碳酸氢钠及 氢氧化镁为活性成分，(0. 5-2) 37.5 17. 15的比例存在。
2.权利要求1所述的组合物，其特征在于，雷贝拉唑碳酸氢钠氢氧化镁的优选比 为① 0.5 37. 5 17. 1 ② 1 37. 5 17. 1 (3) 2 37. 5 17. I0
3.权利要求1所述的组合物，其特征在于，兰索拉唑包括左旋雷贝拉唑、右旋雷贝拉唑 及消旋雷贝拉唑。
4.权利要求1-3所述的组合物，其特征在于，雷贝拉唑包括其药用盐，优选钠盐、镁盐。
5.权利要求1所述的组合物，其特征在于，可与适宜的药用辅料组合，制成口服制剂， 包括颗粒剂、片齐U、胶囊、分散片、咀嚼片等。
6.权利要求5所述的组合物，其特征在于，雷贝拉唑的单位用量优选为IOmg或20mg。
全文摘要
本发明为一种新的复方雷贝拉唑组合物，它是以雷贝拉唑、碳酸氢钠及氢氧化镁为活性成分，(0.5-2)∶37.5∶17.15的比例存在。该组合物中，雷贝拉唑包括其光学异构体及其药用盐，光学异构体包括左旋雷贝拉唑、右旋雷贝拉唑及消旋雷贝拉唑，其中优选右旋雷贝拉唑。药用盐包括钠盐、镁盐，优选钠盐。该可与适宜的药用辅料组合，制成口服制剂，包括颗粒剂、片剂、胶囊、分散片、咀嚼片等。
文档编号A61K31/4439GK102114034SQ201010033908
公开日2011年7月6日 申请日期2010年1月6日 优先权日2010年1月6日
发明者王小梦, 王江 申请人:北京阜康仁生物制药科技有限公司