专利名称：乌苏烷类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体涉及乌苏烷类化合物的医药用途。
背景技术：
目前，恶性肿瘤是危害人类健康最为严重的一类疾病，据统计每年约有5000万人死于癌症，中国每年死于癌症的病人约90万人。肿瘤是机体各种致癌因素作用下，局部组织的细胞异常增生而形成的新生物，常表现为局部肿块。目前，肿瘤常用的治疗手段有手术、放射线、抗癌药、中医药及免疫等多种方法。其中，药物治疗是肿瘤临床治疗的最为重要的手段之一。抗肿瘤药物的研发是全球医药产业发展的重要方向，蕴藏着巨大的社会效益和经济效益。乌苏烷类是三萜类化学成分中重要的结构类型，此类成分大多是乌苏酸的衍生物，在熊果、桅子、女贞叶、石榴叶、地榆、积雪草中都有较多发现。现有的药理研究表明，该类成分具有多方面的药理作用。如乌苏酸对革兰氏阳性菌、阴性菌、酵母菌有抑制活性，能明显降低大鼠的体温，并有安定作用，以及诱导肿瘤细胞凋亡的作用。但尚未见有关本发明所述的乌苏烷类化合物2α，3β，24_三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸、2α，3α，24_三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸、2 α，3α，19α，24_四羟基乌苏烷_12_烯_28_酸抗肿瘤作用的研究报道。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于提供乌苏烷类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。近年来，发明人致力于从天然药物、中药中寻找抗肿瘤活性成分，结果从对萼猕猴桃植物(根、茎、叶)中，获得乌苏烷类化合物，结构见式I。发明人发现，2α，3β，24-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(化合物1)、2 α，3 α，24-三羟基乌苏烷_12_烯_28_酸(化合物2)和2 α，3 α，19 α，24-四羟基乌苏烷_12_烯_28_酸(化合物3)，具有较强的抗肿瘤作用，并且安全性高，具有开发成为抗肿瘤药物的前景。尽管化合物1、2、3在其他植物中也有发现，但是发明人首次研究证实了它们的抗肿瘤作用。
权利要求
1.结构如式I所示的乌苏烷类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，式I中队=OH或 H，& = H 或 0H，R3 = H 或 0H。
2.根据权利要求1的用途，其特征是，式I中，队=OH,R2 = H，R3 = H，乌苏烷类化合物为2 α，3 β，24-三羟基乌苏烷-12-烯_28_酸。
3.根据权利要求1的用途，其特征是，式I中，队=H，&= OH, R3 = H，乌苏烷类化合物为2 α，3 α，24-三羟基乌苏烷_12_烯_28_酸。
4.根据权利要求1的用途，其特征是，式I中，队=Hj2= OHjR3 = 0Η，乌苏烷类化合物为2 α，3 α，19 α，24-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸。
5.以结构如式I所示的乌苏烷类化合物为活性成分的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5的用途，其特征是，组合物中乌苏烷类化合物的重量百分比为 0. 99. 5%。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，具体公开了乌苏烷类化合物2α，3β，24-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸、2α，3α，24-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸、2α，3α，19α，24-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。经药理研究表明该3个化合物具有较强的抗肿瘤作用，辅以药学上可接受的辅料，可制备成各种口服、注射、外用制剂，具有较好的开发应用前景。
文档编号A61P35/00GK102335180SQ20101022707
公开日2012年2月1日 申请日期2010年7月15日 优先权日2010年7月15日
发明者凌昌全, 吴迎春, 盛佳钰, 苏永华, 辛海量 申请人:中国人民解放军第二军医大学