4价铂配合物及其医药组合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种新型4价铂配合物，对恶性肿瘤有很强的抗肿瘤活性，并且副作用相对较小。本发明是以顺，顺-螺[4,4]壬烷-1,6-二胺及其光学活性二胺作为配体的4价铂配合物，特别是以下式（G）表示的以（S,S,S）-顺，顺-螺[4,4]壬烷-1,6-二胺作为配体的4价铂二氯丙二酸盐配合物。
【专利说明】4价铂配合物及其医药组合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种新型4价钼配合物和以其作为有效成分的医药组合物，特别涉及一种恶性肿瘤治疗剂。
【背景技术】
[0002]近年，恶性肿瘤在死亡原因中所占比例最高，因此开发出各种抗肿瘤物质。其中，一直公认钼配合物具有抗肿瘤效果，并开发出顺钼[I]、卡钼[II]、奥沙利钼[III]等用于治疗(例如参考非专利文献1-非专利文献3)。另外本 申请人:的一篇关于公认具有抗肿瘤效果的钼配合物的专利“特许第46644245号”(专利文献I)已被授权，其涉及一种以螺[4，4]壬烷-1，6- 二胺作为配体的新型钼配合物和以其作为有效成分的医药组合物。
[0003][化I]
[0004]
【权利要求】
1.一种4价钼配合物，其特征在于:以下述立体结构式所示的顺，顺-螺[4，4]壬烷-1,6-二胺(A)作为配体。 [化I]
2.根据权利要求1所述的4价钼配合物，其特征在于:以下述立体结构式所示的光学活性体(S，S，S)-顺，顺-螺[4，4]壬烷-1, 6- 二胺(B)和(R，R, R)-顺，顺-螺[4，4]壬烧_1, 6- 二胺(C)作为配体。 [化2]
3.根据权利要求1所述的4价钼配合物，其特征在于:以下述通式(D)所示的顺，顺-螺[4，4]壬烷-1, 6- 二胺(A)作为配体； [化3]
4.根据权利要求2所述的4价钼配合物，其特征在于:以下式的立体结构式(E)表示的光学活性体(S，S，S)-顺，顺-螺[4，4]壬烷-1，6- 二胺(B)作为配体，以及以下式的立体结构式(F)表示的光学活性体(R，R, R)-顺，顺-螺[4，4]壬烷-1，6- 二胺(C)作为配体； [化5]
5.根据权利要求3和4所述的4价钼配合物，其特征在于:X为氯原子。
6.根据权利要求1-4所述的4价钼配合物，其特征在于:它是以下式(G)表示的(S，S，S)-顺，顺-螺[4，4]壬烷-1，6- 二胺作为配体，且X为氯原子的4价钼二氯丙二酸盐配合物。 [化7]
7.以权利要求1-6任一项所述的4价钼配合物作为有效成分的医药组合物。
8.以权利要求1-6任一项所述的4价钼配合物作为有效成分的恶性肿瘤治疗剂。
【文档编号】A61K31/282GK103764619SQ201280040650
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2012年7月9日 优先权日:2011年7月15日
【发明者】新井久枝, 近藤寿, 增田范生 申请人:优尼泰克株式会社