专利名称：钩吻素子缓释制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种口服缓释、控释药物制剂，特别是一种钩吻素子口服缓释制剂。
背景技术：
敷\吻]{GeIsemium elegans Benth.)为马钱科植物胡蔓藤的全草,我国对钩吻的研究历史悠久，《神农本草》、《本草纲目》已有记载，中国钩吻盛产于福建、浙江、广东等地，具有多种生理药理活性，如抑制呼吸中枢、抗肿瘤、抗炎、松弛平滑肌、散瞳、抑制血小板聚集等作用，民间多用钩吻治疗各类疼痛，尤其是慢性神经性疼痛与癌性疼痛。20世纪60年代，海军422医院和416医院用钩吻总生物碱配制成“止痛灵”注射液院内用药，发现对多种疼痛均有良好疗效。临床和基础研究表明，钩吻总生物碱具有显著的镇痛作用，效能仅次于吗啡，而高于其他生物碱，且无成瘾性、耐受性，但其治疗指数低，安全范围狭窄。钩吻的主要有效成分为吲哚类生物碱，现已发现超过50种以上单体，其中，钩吻素子(Koumine)为钩吻生物碱单体中含量最高的一种有效成分，毒性大大低于钩吻总生物碱。在中国专利CN 101323618 B中，本发明人采用了高速逆流色谱技术从本地盛产的钩吻中分离纯化获得钩吻素子，分离周期短，得率高，纯度达99%，其化学结构式为:
权利要求
1.一种钩吻素子缓释制剂，其特征在于，该制剂由钩吻素子、缓释材料和其它药物可接受的载体组成，其中钩吻素子重量百分含量为0.1%_5%，缓释材料重量百分含量为10-60%，其余为其它药物可接受的载体，钩吻素子、缓释材料和其它药物可接受的载体的重量总和为 100%O
2.根据权利要求1所述的钩吻素子缓释制剂，其特征在于，有效药物成分为钩吻素子及其同系物，或它们的盐及衍生物，或包括含有钩吻素子及其他化学合成药物的复方制剂。
3.根据权利要求1或2所述的钩吻素子缓释制剂，其特征在于，所述的缓释材料采用包括含羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧乙基纤维素、乙基纤维素在内的纤维素衍生物类物质，壳多糖类衍生物，海藻酸的可溶性或不溶性盐类物质或丙烯酸树脂类物质中的一种或几种；其它药物可接受的载体组成选自致孔剂、填充剂、润滑剂、粘合剂、助流剂或调味剂中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的钩吻素子缓释制剂，其特征在于，所述剂型是片剂、胶囊剂或其他可口服的剂型，单剂量钩吻素子缓释制剂中含钩吻素子0.l-20mg。
5.权利要求1-3任一所述的钩吻素子缓释制剂的制备方法，其特征在于，将钩吻素子、缓释材料和其他药物可接受的载体组成按比例混合后，直接压片，或者加入粘合剂采用湿法压片。
6.权利要求1-3任一所述的钩吻素子缓释制剂的制备方法，其特征在于，于流化床中将钩吻素子均匀喷于空白丸芯表面，随后将缓释材料制成乙醇溶液或水分散体，充分混匀后在流化床中对含药丸芯进行包衣处理，干燥，得钩吻素子缓释微丸，最后制成片剂、胶囊剂或药学上常见的剂型。`
全文摘要
本发明公开一种钩吻素子缓释制剂及其制备方法，所述钩吻素子缓释制剂，其中钩吻素子重量百分含量为0.1%-5%，缓释材料重量百分含量为10-60%，其余为其它药物可接受的载体。本发明所述的钩吻素子缓释制剂可以提高药物的生物利用度并延缓钩吻素子从药物制剂中的释放，减少药物吸收的峰谷现象，有利于维持稳定的血药浓度，达到缓释效果，更有利于疾病的治疗。经反复试验，本发明缓释制剂重现性、可行性均良好。而且本发明的制备方法工艺简单，可靠性好。
文档编号A61P29/00GK103099776SQ20131005436
公开日2013年5月15日 申请日期2013年2月20日 优先权日2013年2月20日
发明者俞昌喜, 苏燕评, 范振东, 许盈, 杨渐, 廖凯君 申请人:福建医科大学