一种噻吩并哌啶衍生物、制备方法及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种噻吩并哌啶衍生物、制备方法及其应用，本发明涉及的噻吩并哌啶衍生物具有如下的式（I）结构，本发明还包括该类噻吩并哌啶衍生物作为治疗和预防心脑血管疾病药物的应用。
【专利说明】-种唾吩并脈惦衍生物、制备方法及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及有机化学和药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种喔吩并脈巧衍 生物；本发明还涉及该一种喔吩并脈巧衍生物的可药用酸加成盐、它们的制备方法，W及它 们在制备治疗和预防也脑血管疾病药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 氯化格雷（Clopidogrel)是一种喔吩化巧类药物，能高效地抑制血小板活性，是目 前广泛应用于急性冠脉综合征及行经皮冠状动脉介入治疗患者的抗血小板药物。其结构式 如下：
[0003]
【权利要求】
1. 一种具有式（I)结构的噻吩并哌啶衍生物或其可药用酸加成盐：
其中，X为P或s,m为O或Ι,η为O或1,R为氢、C1-C4直连或支链被卤素取代或未取 代的烷烃基、苯基或取代苯基。
2. 权利要求1所述噻吩并哌啶衍生物，其特征在于，其中，X为P，m为0，n为0,R为氢、 CH3-、CH3CH2-、丙基、CCL3CH2-，苯基。
3. 权利要求1所述噻吩并哌啶衍生物，其特征在于，其中，X为P，m为l，n为1，R为氢、 CH3-、CH3CH2-、丙基、CCL3CH2-，丁基，苯基。
4. 权利要求1所述噻吩并哌啶衍生物，其特征在于，其中，X为S，m为0，n为0,R为氢、 CH3-、CH3CH2-、丙基、CCL3CH2-，丁基，苯基。
5. 权利要求1所述噻吩并哌啶衍生物，其特征在于所述是以下化合物：
6. 权利要求1所述噻吩并哌啶磷酸酯衍生物或其可药用酸加成盐，其中，所述盐可以 是噻吩并哌啶磷酸酯衍生物与硫酸、盐酸、氢溴酸、磷酸、酒石酸、富马酸、马来酸、柠檬酸、 乙酸、甲酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、草酸或琥珀酸形成的盐。
7. -种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有权利要求1所述的噻吩并哌啶 磷酸酯衍生物或其可药用酸加成盐。
8. 权利要求7所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还含有药学上可接受的载体。
9. 权利要求1所述的噻吩并哌啶磷酸酯衍生物或其可药用酸加成盐在制备治疗和预 防心力衰竭、中风、不稳定心绞痛等心脑血管疾病药物中的应用。
10. 权利要求1所述的噻吩并哌啶磷酸酯衍生物或其可药用酸加成盐在制备抗血小板 凝集药物中的应用。
【文档编号】A61P9/04GK104447867SQ201310428052
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2013年9月17日 优先权日:2013年9月17日
【发明者】王国成, 钟俊 申请人:天士力控股集团有限公司