一种化合物及其制备方法与应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种目前天然产物中很少见的2,3位断裂的新型的何帕烷型三萜化合物，分子式为C30H48O3。本化合物可来源于拉丁名为Megacodonstylophorus(C.B.Clarke)H.Smith的植物。经二维核磁共振谱以及X射线衍射的综合解析，确定了该化合物的化学结构及立体构型。同时本发明还公开了该化合物的制备方法。另外体外抗肿瘤试验表明：该化合物对十多种肿瘤细胞株有明显的抑制作用。本发明为研制新的抗肿瘤药物提供了新的先导化合物，对开发利用我国藏药资源具有重要意义。
【专利说明】一种化合物及其制备方法与应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种化合物及其制备方法与应用，属于医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002]癌症威胁着人类的健康和生命。全世界60亿人口中，每年约新增800万癌症患者，600多万人死于癌症，几乎每6秒钟就有一名癌症患者死亡。当今国际上临床常用的抗肿瘤药物有80余种，其中，抗肿瘤植物药和辅助化疗的中药主要包括紫杉醇、喜树碱、长春花碱、白藜芦醇、鬼臼毒素、青蒿素、人参等。它们在肿瘤治疗中疗效确切、不良反应小，成为抗肿瘤药物市场上的主角。随着信息科学的发展和分子生物学的兴起，从天然植物中寻找活性成分，大规模快速筛选先导化合物，对天然产物进行结构修饰改造是当前及今后一段时期内抗肿瘤药物研究的热点。 [0003]三萜类化合物是广泛分布于植物、微生物和海洋生物体内的一类有机化合物。近年来，人们发现了很多三萜类化合物具有抗肿瘤活性，但是关于何帕烷型三萜类化合物的报道比较少。根据近10年的文献报道，只有两个与何帕烷型三萜类化合物比较相似的2，3位开裂的羊齿烧型三職化合物从ScAoJari1S植物中被发现[Wang F，RenFC, Liu JK.Alstonic acids A and B, unusual 2, 3-secofernane triterpenoids fromAlstonia scholaris.Phytochemistry 2009; 70: 650 - 654],因此,A 环开裂的何帕烧型三萜化合物抗肿瘤活性的报道至今未发现，在国家知识产权局检索也未显示有相关专利报道。
【发明内容】
[0004]本发明提供了一种化合物，分子式为C3tlH48O3，其化学结构如下:
【权利要求】
1.一种化合物,其特征在于:分子式为C3tlH48O3,其化学结构如下:
2.如权利要求1所述的一种化合物，其特征在于所述化合物的X射线单晶衍射图谱解析后得到的空间结构如下:
3.—种如权利要求1所述的一种化合物的制备方法，其特征在于步骤如下: 步骤 1:用 95% 乙醇浸提拉丁名为ifegacot/o/? stylophorus (C.B.Clarke) H.Smith的植物全草；减压回收浸提液，所得流浸膏溶于水中，以石油醚萃取，浓缩后得到石油醚萃取部分； 步骤2:对所述石油醚萃取部分采用200-300目硅胶柱层析，先采用石油醚:乙酸乙酯=10:1体积比的混合洗脱剂进行洗脱，再采用石油醚:乙酸乙酯=4:1体积比的混合洗脱剂进行洗脱，收集后者得到的洗脱液，浓缩得到浸膏； 步骤3:对所得浸膏采用MCI柱脱色素，洗脱剂为75%乙醇； 步骤4:对所得洗脱液进行浓缩；再置于200-300目硅胶柱上，先以石油醚:乙酸乙酯=6:1体积比的混合洗脱剂进行洗脱，然后采用石油醚:乙酸乙酯=3:1体积比的混合溶剂进行洗脱，收集后者所得的洗脱液进行浓缩，再置于200-300目硅胶柱上，以石油醚:丙酮=5:1体积比的混合溶剂进行洗脱，通过TLC检测，弃去首尾杂质比较多的洗脱部分，保留中间的洗脱液部分，对所得洗脱液浓缩挥干后用氯仿:甲醇=10:1体积比的混合溶剂中溶解，经过重结晶得到所述化合物的晶体。
4.一种如权利要求1所述的一种化合物的应用，其特征在于在制备抗肿瘤药物方面的应用。
【文档编号】A61P35/00GK103980334SQ201410212884
【公开日】2014年8月13日 申请日期:2014年5月20日 优先权日:2014年5月20日
【发明者】廖志新, 刘超 申请人:东南大学