一种扣匹素的制备方法及抗肿瘤应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种植物提取物的制备方法及应用，尤其涉及一种扣匹素的制备方法及抗肿瘤应用。制备方法包括以下步骤：（1）取扣匹的根，经粉碎处理，超临界CO2萃取；（2）萃取物通过经聚酰胺树脂柱层析，得粗提物；（3）采用高速逆流色谱法分离纯化，收集扣匹素组分；（4）将扣匹素组分进行真空浓缩，析出结晶，滤出结晶，即得扣匹素。本发明首先在国内建立了扣匹素的提纯工艺，得到高纯度的扣匹素，而且本发明采用超临界萃取和高速逆流色谱法结合，较制备液相色谱等方法具有环保、制备量大、安全稳定、易于工业化等优点。扣匹素具有抗肿瘤促进作用，在其口服配方中添加肠吸收促进剂，利于提高生物利用度。
【专利说明】一种扣匹素的制备方法及抗肿瘤应用
【技术领域】
[0001]本发明公开了一种植物提取物的制备方法及应用，特别涉及一种扣匹素的制备方法及抗肿瘤应用。
【背景技术】
[0002]扣匹素(Tonkinin)为乙酰精宁类化合物，CAS号188295-46-7，分子式C37H7tlO4，分子量578.96，分子结构式为:1titeo?Hj3
【权利要求】
1.一种扣匹素的制备方法，其特征在于包括以下步骤: (1)取扣匹的根，经粉碎处理，置于萃取釜中，以乙醇作为夹带剂，进行超临界CO2萃取，解析，收集扣匹的根萃取物； (2)萃取物与聚酰胺树脂按重量比1:1-2.5充分混匀，装入层析柱，然后用30-90%乙醇洗脱，流速为0.8-2BV/h,收集洗脱液，浓缩，得粗品； (3)采用高速逆流色谱法分离纯化粗提物中的扣匹素，其两相溶剂系统为石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水，上相注满高速逆流色谱柱为固定相，转动主机，泵入下相做流动相，流动相溶解粗提物由进样阀进样，紫外检测器在线监测，收集扣匹素组分； (4)将扣匹素组分进行真空浓缩，析出结晶，过滤、洗涤干燥即得扣匹素。
2.根据权利要求1所述的扣匹素的制备方法，其特征在于:所述步骤(1)中超临界萃取温度为45-55°C，萃取压力为30-43MPa，解析温度为25-42°C，解析压力为6_10MPa，CO2流量为 15-20L/h。
3.根据权利要求1所述的扣匹素的制备方法，其特征在于:所述步骤(3)中石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水溶剂系 统的体积比为5-8:3-5:4-6:2-3，取上相做固定相，下相为流动相，主机转速700-1000rpm,流速为l_3mL/min。
4.根据权利要求1-3所述方法制备的扣匹素，在其口服配方中添加肠吸收促进剂。
5.根据权利要求4所述的扣匹素，其特征在于肠吸收促进剂包含中链脂肪酸盐、胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、壳聚糖及其衍生物中的一种或几种。
【文档编号】A61K31/365GK104072451SQ201410266375
【公开日】2014年10月1日 申请日期:2014年6月16日 优先权日:2014年6月16日
【发明者】刘东锋, 杨成东 申请人:南京泽朗医药科技有限公司