倍半萜内酯类化合物在制备抗流感病毒药物中的应用
【专利说明】
[0001]
技术领域
[0002] 本发明涉及医药领域，具体涉及倍半萜内酯类化合物在制备抗流感病毒药物中的 应用。
【背景技术】
[0003] 流感病毒是人类健康的一大威胁。由流感病毒所引起的呼吸道疾病被称为流行性 感冒（流感)，具有流行面广、传染性强、发病率高等特点。根据统计，全球每年的流感病例为 6-12亿，其中重症流感为300-500万例，死亡25-50万人，重症流感的病死率可达10%。
[0004] 由于流感病毒抗原变异，常规疫苗目前尚不能有效预防流感的暴发与流行，因此 抗流感病毒药物的研宄在流感治疗中具有重要的意义。目前市场上的抗流感药物根据作用 机制大体可以分为两类：一类是M2离子通道阻断剂，如金刚烷胺和金刚乙胺，只对A型流 感病毒有预防和治疗作用；另一类是神经氨酸酶（neuraminidase,NA)抑制剂，以扎那米 韦和奥司他韦（达菲）为代表，可以抑制子代病毒从感染细胞的表面释放从而防止病毒进 一步感染其它细胞。但目前多数流感病毒都已对金刚烷胺类和奥司他韦类药物产生了耐药 性。2008-2009年，在美国几乎100%的季节性HlNl病毒对奥司他韦产生了耐药性，同时几 乎所有的H3N2病毒对金刚烷胺具有耐药性。因此，开发新作用机制的抗流感药物已成为目 前流感防治的迫切需求，尤其是能在病毒感染早期发挥作用而抑制流感病毒进入宿主细胞 的药物，具有广阔的市场前景。
【发明内容】
[0005] 本发明所要解决的技术问题是，为了克服现有技术中的上述不足，提供一种倍半 萜内酯类化合物在制备抗流感病毒药物中的应用。
[0006] 倍半萜内酯类化合物在制备抗流感病毒药物中的应用，所述的倍半萜内酯类化合 物具有式I所示的结构：
【主权项】
1. 倍半萜内酯类化合物在制备抗流感病毒药物中的应用，其特征在于，所述的倍半萜 内酯类化合物具有式I所示的结构：
式I中R选自：H或酰基。
2. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的流感病毒为H1N1、H5N1和H9N2型 禽流感病毒。
3. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的酰基为含有1~10个碳原子的酰基。
4. 根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的酰基为含有1~5个碳原子的酰基。
5. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的倍半萜内酯类化合物选自如下结 构式中的任意一种：
6. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的抗流感病毒药物含有治疗有效量 的倍半萜内酯类化合物以及药学上可接受的载体。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的抗流感病毒药物制成散剂、丸剂、 片剂、胶囊剂、口服液、气雾剂或注射剂。
【专利摘要】本发明属于医药领域，具体公开了倍半萜内酯类化合物在制备抗流感病毒药物中的应用。所述的抗流感病毒药物含有治疗有效量的倍半萜内酯类化合物以及药学上可接受的载体。本发明首次发现了倍半萜内酯类化合物具有抗流感病毒作用，为制备抗流感病毒的药物，提供了一类新的化合物；本发明所述的倍半萜内酯类化合物具有很好的抗流感病毒活性，实验表明，其抗流感病毒的IC50值小于阳性对照药利巴韦林。
【IPC分类】A61P31-16, C07D307-93, A61K31-365
【公开号】CN104771393
【申请号】CN201510120699
【发明人】王国才, 张晓丽, 张玉波, 李国强
【申请人】暨南大学
【公开日】2015年7月15日
【申请日】2015年3月19日